Brainscape's Knowledge GenomeTM

Browse over 1 million classes created by top students, professors, publishers, and experts.


See full index

Farmakologia Korbut > Hormony płciowe 1 > Flashcards

Hormony płciowe 1 Flashcards

1
Q

Powstawanie estrogenów.

A
  • estradiol to najważniejszy hormon płciowy kobiet
  • > powstaje z estronu (odwracalna reakcja, dehydrogenaza 3B-hydroksysteroidowa)
  • > powstaje z testosteronu (nieodwracalna reakcja, aromataza)
  • estriol jest produkowany przez łożysko z DHEA (najważniejszy w ciąży)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Testosteron - fizjologia.

A
  • powstaje w jądrach
  • najważniejszy krążący androgen
  • w komórkach przekształcany do dihydrotestosteronu (DHT) przez 5a-reduktazę
  • DHT jest najważniejszym androgenem wewnątrzkomórkowym
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Rodzaje receptorów estrogenowych.

A
  • receptory cytoplazmatyczne alfa i beta (efekty genomowe)

- receptor błonowy związany z białkiem G - GPER-1(efekty szybkie, niegenomowe)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Receptor błonowy estrogenów - mechanizm działania.

A
  • receptor + białko G + kaweolina 1 + striatyna (rusztowanie) = kompleks w kaweolach na błonie
  • pobudzenie receptora
  • > wzrost IP3
  • > aktywacja kinazy Akt
  • > fosforylacja i aktywacja eNOS
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Zalety wybiórczego pobudzenia receptorów błonowych.

A
  • korzystny efekt naczyniowy (rozszerzenie naczyń, proliferacja śródbłonka, reendotelizacja tętnic)
  • brak wpływu na nowotwory macicy i sutka
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Efekty fizjologiczne progesteronu.

A
  • wytworzenie fazy sekrecyjnej endometrium (umożliwienie implantacji)
  • poowulacyjny wzrost temperatury
  • podtrzymanie ciąży (3msc przez ciałko żółte potem łożysko)
  • antagonizm z receptorem MKS
  • supresja układu immunologicznego (utrzymanie ciąży)
  • zmniejszenie kurczliwości macicy
  • zahamowanie laktacji
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Progeesteron a estrogeny.

A

-synergizm działania (estrogeny zwiększają ekspresję receptorów dla progesteronu w cyklu miesięcznym)

  • antagonizm działania (zahamowanie efektów estrogenów):
  • > normalizacja krzepliwości, zmniejszenie ryzyka raka endometrium
  • > wzrost LDL, spadek HDL
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Progesteron - mechanizm działania

A
  • działa przez receptory A i B
  • znajdują się w jajniku, macicy, sutku, OUN, kościach , CVS
  • każdy z receptorów ma swój zestaw, genów których ekspresję reguluje
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Wymień stosowane estrogeny!

A
  • naturalne (Estradiol, Estron)
  • syntetyczne (Etynyloestradiol, Mestranol)
  • koniugowane (pochodne siarczanowe Estronu, Ekwiliny, Ekwileniny)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Estrogeny - drogi podania.

A
  • najczęściej doustnie (ale ulegają w dużym % glukuronidacji w wątrobie) - syntetyczne i siarczanowe w mniejszym stopniu
  • aby uniknąć tego efektu stosowane plastry (mniejsze dawki zmieniane 1-2 razy/tydzień)
  • dopochwowo (estrogeny naturalne)
  • rzadko stosowane peparaty depot - domięśnowo, uwalniają estrogeny przez kilka tygodni (Cypionian, Walerian Estradiolu)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Estrogeny - DN.

A
  • stymulacja receptorów w sutku i endometrium (nowotwory!)
  • nadciśnienie tętnicze (wzrost syntezy angiotensynogen)
  • zaburzenia zatorowo-zakrzepowe (synteza czynników krzepnięcia)
  • kamica żółciowa (wydzielanie cholesterolu do żółci)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Sposoby ograniczenia działania estrogenów na sutek i endometrium.

A
  • najgorsze duże dawki (np. podawane doustnie, bo glukuronidacja -> trzeba podać nadmiar)
  • podanie przezskórne (zmniejszenie dawek, bo obejście wątroby)
  • stosowanie sprayu donosowego (zmniejszenie dawki i podanie pulsacyjne)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Fulwestrant - mechanizm działania.

DN.

A
  • czysty kompetycyjny antagonista receptorów estrogenowych
  • stosowany w zaawansowanym raku sutka

DN: uderzenia gorąca, osteoporoza, zaburzenia błony śluzowej pochwy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wymień wybiórcze modulatory receptorów estrogenowych (SERM)! (7)

A

(KROL BAT)

Klomifen
Tamoksyfen
Raloksyfen
Lazofoksyfen
Bazedoksyfen
Arzoksyfen
Ospemifen
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Klomifen - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • słaby agonista receptorów estrogenowych
  • funkcjonalny antagonista w środowisku z duża ilością estrogenów
  • > wypiera estrogeny z receptorów, a sam je słabiej pobudza

Z: w terapii niepłodności spowodowanej cyklami bezowulacyjnymi (hiperestrogenizm -> spadek FSH i LH)

  • > odblokowanie FSH i LH -> owulacja -> ciąża
  • podawany między 5-10 dniem cyklu
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Klomifen - DN.

A

-ciąże mnogie

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Tamoksyfen - mechanizm działania.

A
  • antagonista receptorów w sutku
  • agonista w kościach i endometrium
  • skuteczny w nowotworach sutka
  • nie powoduje osteoporozy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Tamoksyfen - DN.

A
  • stymulacja receptorów w endometrium
  • > przerost endometrium
  • -> krwawienia
  • -> wzrost ryzyka raka macicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Raloksyfen - mechanizm działania.

A
  • działa jak Tamoksyfen, ale nie pobudza receptorów w endometrium
  • zmniejsza prawdopodobieństwo raka sutka (ale słabiej przez zmianami nieinwazyjnymi)
  • zmniejsza częstość złamań kręgosłupa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Raloksyfen - DN.

A

-wzrost prawdopodobieństwa udarów mózgu i powikłań zatorowo-zakrzepowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Lazofoksyfen - mechanizm działania.

DN.

A
  • zmniejsza częstość złamań w obrębie kręgosłupa i innych kości
  • zmniejsza ryzyko raka sutka
  • zmniejsza częstość udarów i ChNS

-zwiększa częstość występowania krwawień z jamy macicy

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Bazedoksyfen - mechanizm działania/zastosowanie.

A
  • zmniejsza częstość złamań kręgosłupa i innych kości (tylko u osób ze zwiększonym ryzykiem)
  • obniża ryzyko raka sutka
  • nie zwiększa ryzyka krwawień z jamy macicy

-zwiększa częstość epizodów zakrzepowo-zatorowych

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Wymień wybiórczych niszczycieli receptora estrogenowego (SERD)! (2+2*)

A

Bazedoksyfen
Fulwestrant

Brylanestrant*
Elacestrant*

24
Q

Wybiórczy niszczyciele receptora estrogenowego - mechanizm działania.

Zastosowanie.

A
  • łączą się z receptorami estrogenowymi
  • powodują degeneracje i down-regulację
  • przerywają wpływ hormonów na raka piersi, zwiększają skuteczność terapii

Z: (Bazedoksyfen)

  • rak piersi,
  • w połączeniu z koniugowanymi estrogenami w łagodzeniu objawów menopauzy
25
Q

Arzoksyfen.

A
  • działa tylko na zmniejszenie częstości złamań w kręgosłupie
  • są lepsze preparaty, więc ten jest niestosowany
26
Q

Ospemifen.

A
  • hamuje wpływ menopauzy na błonę śluzową pochwy

- leczenie dyspareunii

27
Q

Wymień inhibitory aromatazy! (3)

A

Anastrozol
Letrozol
Eksemestan (pochodna steroidowa)

28
Q

Inhibitory aromatazy - zastosowanie.

A
  • 1 rzut w zaawansowanym raku piersi
  • 2 rzut po Tamoksyfenie w raku piersi
  • podawane naprzemiennie z Tamoksyfenem w długotrwałej terapii (zmniejszenie ryzyka raka endometrium)
29
Q

Inhibitory aromatazy - DN.

A
  • zwykle dobrze tolerowane
  • artralgia, bóle mięśniowo-szkieletowe
  • objawy deprywacji estrogenów
30
Q

Progesteron jako lek - farmakokinetyka.

A
  • podany doustnie jest intensywnie metabolizowany w wątrobie
  • krótki okres półtrwania
  • nie jest stosowany jako lek
31
Q

Wymień stosowane pochodne progesteronu! (3)

A

Megestrol
Hydroksyprogesteron
Medroksyprogesteron

Doustnie lub domięśniowo (działają kilka tygodni)

32
Q

Pochodne progesteronu - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • hamują uwalnianie gonadotropin (nieregularne bolesne cykle, endometrioza, krwawienia z jamy macicy)
  • HTZ (dodatek do estrogenów, zmniejsza ryzyko raka endometrium)
33
Q

Wymień gestageny I generacji! (4)

A

Noretynodrel
Noretysteron
Chlormadynon
Medroksyprogesteron

34
Q

Wymień gestageny II generacji! (2)

A

Norgestrel

Lewonorgestler

35
Q

Wymień gestageny III generacji! (5)

A

Dezogestrel
Etonogestrel
Gestogen
Norgestymat (->Norelgestromin)

36
Q

Gestageny generacji I-III.

A

-mają (malejące wraz z generacją) działanie agonistyczne na receptory androgenowe

37
Q

Wymień gestageny IV generacji! (5)

A 
Drospirenon
Dienogest
Trymegeston
Nestoron
Nomegestrol.
38
Q

Gestageny IV generacji - mechanizm działania.

A
  • nie działają na receptor androgenowy
  • swoiste dla receptorów progesteronowych

Drospirenon - ma dodatkwo działanie antagonistyczne na receptory androgenowe

39
Q

Lonapryzan.

A

-czysty antagonista receptorów progesteronowych

40
Q

Wymień modulatory receptora progesteronowego! (4)

Mechanizm działania.

A

Mifepryston
Onapryston
Uliprystal
Azopryznil

Antagoniści w obecności w obecności progesteronu, gdy go nie ma słabi angoniści.

41
Q

Azopryznil - zastosowanie.

DN.

A

-endometrioza i włókniaki macicy

DN: powoduje funkcjonalną przewagę estrogenów, stosowany maksymalnie kilka miesięcy, inaczej zwiększa ryzyko raka macicy

42
Q

Uliprystal - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • zapobieganie zajściu w ciążę lub po stosunku

- zahamowanie lub opóźnienie owulacji, nieskuteczny, jeśli owulacja już nastąpiła

43
Q

Mifepryston.

A
  • wywołuje atrofię endometrium (niemożliwość odżywienia i utrzymania ciąży)
  • substancja wczesnoporonna :(
  • stosowany w niektórych krajach do 49 dnia ciąży
44
Q

Androgeny - drogi podania.

A
  • Testosteron (domięśniowo lub przezskórnie)

- doustnie tylko Undecylenian testosteronu, Mesterolon

45
Q

Testosteron - mechanizm działania.

A
  • stymuluje rozrost jąder i spermatogenezę (nie działa u osób z hipogonadyzmem)
  • działanie anaboliczne na kości i mięśnie
  • pobudza układ krwiotwórczy
46
Q

Testosteron - DN.

A
  • stymuluje rozrost gruczołu krokowego (przeciwskazany w raku prostaty)
  • wzrost LDL, spadek HDL
  • > sprzyja rozwojowi miażdżycy
47
Q

Testosteron jako środek dopingujący.

A
  • stosowany ze względu na działanie anaboliczne
  • bardzo duże dawki
  • > supresja przysadki, zmniejszenie speratogenezy, zanik jąder
  • > ginekomastia (bo aromataza przekształca go do estrogenów)
48
Q

Danazol - mechanizm działania.

Zastosowanie

A
  • działanie przeciwestrogenowe i słabe androgenowe
  • hamowanie sekrecji gonadotropin i estrogenów

Z: nasilone krwawienia menstruacyjne, endometrioza, włókniaki sutka
- w obrzęku naczynioruchowym.

49
Q

Danazol, a obrzęk naczynioruchowy

A
  • obrzęk powstaje z powodu niedoboru inhibitora aktywowanego czynnika 1 (C1)
  • Danazol zwiększa syntezę inhibitora esterazy C1 (zmniejsza powstawanie aktywnego C1)
50
Q

Wymień inhibitory 5a-reduktazy! (2)

A

Finasteryd

Dutasteryd

51
Q

Wymień antagonistów receptora androgenowego! (4)

A

Cyproteron
Flutamid
Bikalutamid
Nilutamid

52
Q

Cyproteron - zastosowanie.

A
  • steroidowy antagonista receptorów androgenowych

- stosowany w hirsutyzmie

53
Q

Flutamid, Bikalutamid, Nilutamid - zastosowanie.

A
  • niesteroidowi antagoniści receptora androgenowego
  • stosowani w nieoperacyjnym raku prostaty
  • raz z analogami GnRH
54
Q

Octan abirateronu - mechanizm działania i zastosowanie.

A
  • niesteroidowy, nieodwracalny inhibitor CYP17A1
  • hamuje powstawanie testosteronu zarówno w gruczołach, jaki i w komórkach raka prostaty
  • ważne zahmowanie produkcji wewnątrzguzowej (bo normalnie wzrasta po kastracji farmakologicznej)
55
Q

Tanaproget.

A
  • budowa niesteroidowa
  • łączy się z receptorami progesteronowymi w komórkach raka sutka
  • uwidocznienie przerzutów w PET
  • zmniejszenie ekspresji metaloproteinaz
  • > skuteczny w endometriozie

Farmakologia Korbut (78 decks)

Brainscape helps you reach your goals faster, through stronger study habits.
© 2024 Bold Learning Solutions. Terms and Conditions