Antybiotyki 1 Flashcards

chinoliny, nitrofuran, nitroimidazol, sulfonamidy i DHFRI

1
Q

Wymień pochodne chinoliny. (2)

A

Chlorchinadol

Kliochinol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - mechanizm.

Oporność.

A
  • niejasny
  • w trakcie metabolizmu powstają wolne rodniki - uszkodzenie DNA i białek
  • względnie selektywne dla bakterii (bo słabsza obrona przed wolnymi rodnikami)

Oporność praktycznie nie występuje.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - spektrum.

A
  • bakterie Gram dodatnie
  • słabiej grzyby
  • pierwotniaki (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - zastosowanie.

A
  • zakażenie bakteryjne i grzybicze skóry, pp, ukłądu moczowo-płciowego
  • w leczeniu rzęstistkowicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - DN.

A
  • długie stosowanie = wchłanianie do krwi
  • > SMON (ciężkie uszkodzenie OUN) - ból, zaburzenia czuciowe i ruchowe, ubytek wzroku

Wymioty, alergie skórne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wymień pochodne nitrofuranu! (6)

A
Nitrofurantoina
Furagina
Nifuroksazyd
Furazolidon
Nifurzyd
Nitrofural
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Pochodne nitrofuranu - mechanizm działania.

A
  • niejasny
  • redukowane do wolnych rodników
  • uszkadzają DNA i białka

Działają bakteriostatycznie w dużych dawkach bójczo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Pochodne nitrofuranu - spektrum działania.

Oporność.

A
  • bakterie G+ i G-
  • niektóre grzyby
  • pierwotniaki - Gardia lamblia

Pierwotnie nie działa Pseudomonas i Acinetobacter
Odporność wtorna nie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Pochodne nitrofuranu a wchłanianie z pp.

A

Nitrofurantoina wchłania się i kumuluje (toksyczność)
Furagina wchłania się ale jest szybko wydalana przez nerki
Nifuroksazyd i Furazolidon nie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Furagina zastosowanie.

A

Niepowikłane zakażenia prostaty i układu moczowego (tylko łatwe bakterie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nifuroksazyd i Furazolidon - zastosowanie.

A

Zakażenia układu pokarmowego (ostre biegunki salmonella gardia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Nitrofural - zastosowanie.

A

Miejscowo w zakażeniach bakteryjnych i grzybiczych skóry i jamy ustnej.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nitrofurantoina - DN.

A

Więcej DN niż inne bo się gromadzi w tkankach.
Polineuropatia
Niedokrwistość hemolityczna - szczególnie gdy niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu
Zwlókniajace zapalenie płuc

Alergie nudności wymioty jadłowstręt

Antagonizm z Kwasem Nalidyksowym i chinolonami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Furazolidon DN

A

Hamuje MAO

Powoduje hipotonie ortostatyczną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pochodne nitrofuranu - przeciwwskazania.

DN

A

Ciąża
Niemowlęta
Uszkodzenie wątroby
Niewydolność nerek

DN - reakcja disulfiramowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wymień pochodne nitroimidazolu! (4)

A

Metronidazol
Tynidazol
Nimorazol
Ornidazol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pochodne nitroimidazolu - mechanizm działania.

Spektrum działania.

A

Grupa nitrowa ulega redukcji. Wolne rodniki uszkadzają DNA i białka.
Redukowane najprościej gdy masło tlenu.

S: Bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pochodne nitroimidazolu - mechanizm działania.

Spektrum działania.

A

Grupa nitrowa ulega redukcji. Wolne rodniki uszkadzają DNA i białka.
Redukowane najprościej gdy masło tlenu.

S: Bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Pochodne nitroimidazolu - mechanizm działania.

Spektrum działania.

A

Grupa nitrowa ulega redukcji. Wolne rodniki uszkadzają DNA i białka.
Redukowane najprościej gdy masło tlenu.

S: Bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Pochodne nitroimidazolu - odporność

A

70% H. pylori oporna na Metronidazol

Pierwotniaki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Pochodne nitroimidazolu drogi, metabolizm.

A

Podanie doustne, dożylne i dopochwowe.
Penetrują do tkanek i OUN
Wydalane przez nerki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Pochodne nitroimidazolu - zastosowanie.

A

Głównie na bakterie beztlenowe:

  • zakażenia przyzębia
  • H.pylori
  • rzekomobłobiaste zapalenie jelita grubego
  • Leśniowski-Crohn i CU
  • trądzik

Rzęsistkowica gardioza ameboza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Pochodne nitroimidazolu - DN.

A
  • pp (zapalenie trzustki, metaliczny smak)
  • neurologiczne (drgawki parestezje)
  • rzadko agranulocytoza
  • reakcja disulfiramowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Metronidazol - DN.

A

Barwi mocz na brązowo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Pochodne nitroimidazolu - przeciwwskazania.

A

Noworodki
Karmienie piersią
I trymestr (II i III w ostateczności)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

Szlaki z kwasem foliowym u bakterii.

A
  • tworzony de novo nie może być pobierany jak u ludzi

- do syntezy tymidylanu i puryn

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Sulfonamidy - mechanizm działania.

A
  • konkurują z kwasem para-aminobenzoesowym kompetycyjnie hamują tworzenie DHF

Mają działanie bakteriostatyczne

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Oporność na sulfonamidy - mechanizm.

A
  • nadprodukcja PABA
  • mutacje syntazy DHF
  • zmniejszenie przepuszczalności błony
28
Q

Sulfonamidy - spektrum

A
  • bakterie G+
  • bakterie G-
  • chlamydia
  • pierwotniaki
  • grzyby (pneumocystis jiroveci)

Nie działa na beztlenowe (Trepanoma, Pseudononas)

29
Q

Sulfonamidy a riketsie.

A

Stymulują ich wzrost!

30
Q

Sulfonamidy metabolizm i interakcje.

A
  • wydalane z moczem
  • w niskim pH krystalizują
  • Prokaina i Tetrakaina (metabolizowane do PABA) osłabiają ich działanie miejscowe
  • wiążą się z białkami (wypierają hipoglikemizujące i antykoagulanty)
  • zwiększa toksyczność metotreksatu
31
Q

Sulfonamidy - zastosowanie.

A

Samodzielnie:

  • jaglica
  • zapalenie spojówek
  • oczyszczanie pp przed operacją

Stosowany z inhibitorami reduktazy.

32
Q

Sulfonamidy - DN

A
  • alergie
  • zmiany skórne (fototoksyczność Stevens Johnson)
  • zaburzenia pp
  • kamica (zakwaszają) krwiomocz
  • niedokrwistość (niedobór G6PD) uszkodzenie szpiku
33
Q

Alergie po sulfonamidach.

A

Krzyżowa z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi, p. sulfonylomocznika diazoksydem.

34
Q

Zaburzenia hematologiczne po sulfonamidach - zapobiegnie.

A

Podawanie kwasu folinowego lub kwsu lewofolinowego

35
Q

Mefenid - DN.

A

Metabolity hamują anhydrazę węglanową - kwasica metaboliczna

36
Q

Sulfonamidy a ciąża.

A

Nie stosować w III trymestrze - powoduje kernicterus.

37
Q

Wymień szybko i krótko działające sulfonamidy.

A

Sulfizoksazol (sulfafurazol)
Sulfametyzol
Sulfakarbamid
Sulfadymidyna

38
Q

Wymień wolno i średnio działające sulfonamidy.

A

Sulfametoksazol

Sulfapitydyna

39
Q

Wymień wolno i długo działające sulfonamidy.

A

Sulfadoksyna

Sulfalen

41
Q

Leki stosowane miejscowo sulfonamidy.

A

Sulfacetamid (oko)
Ftalylosulfatiazol, Sukcynylosulfatiazol (doustnie nie wchłania się)
Sulfanilamid, Mefenid, Sulfadiazyna (skóra)

42
Q

Działanie inhibitorów DHFR.

A
  • hamują DHFR
  • nie powstaje THF
  • ten enzym jest też u człowieka, ale leki działające na bakterie są względnie wybiórcze
43
Q

Inhibitory DHFR + Sulfonamidy.

A
  • efekt synergistyczny
  • działają na oba etapy powstawania THF
  • razem wykazują działanie bakteribójcze
44
Q

Wymień inhibitory DHFR! (2+1)

A

Trimetoprym
Iklaprym
Kotrimoksazol = Sulfametoksazol + Trimetoprym 5:1

45
Q

Trimetoprym - działanie.

Pirymetamina - działanie.

A
  • łączy się z bakteryjną DHFR 50 000 razy silniej niż ludzką

- łączy się kilkaset razy silniej z DHFR pierwotniaków niż człowieka

46
Q

Trimetoprym - oporność.

A
  • zmniejszenie przepuszczalności ściany dla leku
  • nadprodukcja DHFR
  • mutacja DHFR
47
Q

Trimetoprym - właściwości.

Zastosowanie w monoterapii.

A
  • lipofilny
  • dobrze wchłania się z pp
  • penetruje do tkanek i OUN
  • słabozasadowy = kumuluje się w prostacie i wydzielinie pochwowej

Niepowikłane ZUM

48
Q

Trimetoprym - DN.

A
  • anemia megaloblastyczna, leukopenia

- nudności wymioty wysypka

49
Q

Sulfametoksazol + Trimetoprym.

A

=Kotrimoksazol

  • optymalnie działa w stężeniu 50:1 (w tabletkach 5:1)
  • działanie synergistyczne
50
Q

Kotrimoksazol - zastosowanie.

A
  • doustnie lub dożylnie
  • różne zakażenia bakteryjne (1. rzut w Sallmonella Shigella i w ZUM)
  • 1.rzut w Pneumocystis jiroveci
51
Q

Kotrimoksazol - oporność.

A
  • 60% pneumokoków

- 30% H. influenzae

52
Q

Kotrimoksazol - DN.

Przeciwwskazania.

A

DN: jak Trimetopryl i Sulfametoksazol

P: niewydolność nerek, wątroby, uczulenie, ciąża

53
Q

Sulfadiazyna + Pirmetamina.

A

-leczenie toksoplazmozy i leiszmaniozy

54
Q

Sulfadoksyna + Pirmetamina.

A

-leczenie malarii

55
Q

Iklaprym.

A
  • większe powinowactwo do DHFR, wolniej oporność

- badania kliniczne w leczeniu zakażeń skóry G-

56
Q

Pochodne chinolowe - mechanizm działania.

A
  • łączą się z podjednostką A topoizomerazy II (odpowiedzialna za likwidację superstruktur DNA) 100-1000x silniej niż u człowieka
  • łączą się z topoizomerazą IV (odpowiedzialna za rozdzielenie zreplikowenego materiału)

Działanie bakteriobójcze, efekt postantybiotykowy. Doustnie dożylnie miejscowo

57
Q

Fluorochinolony -oporność.

A
  • głównie u Pseudomonas (30% opornych na Cyprofloksacynę), Staphylococcus
  • mutacja gyrazy
  • pompa wyrzucająca leki
  • zwykle oprność krzyżowa
  • nie stosowane w MRSA VRE i Listeria
58
Q

Bezyfloksacyna III, Finafloksacyna III.

A
  • miejscowo w zapaleniu spojówek

- Finafloksacyna w zapaleniu przewodu sluchowego

59
Q

Cyprofloksacyna II i Lewofloksacyna III - forma wziewna.

A

-badane w leczeniu u chorych z mukowiscydozą

60
Q

Fluorochinolony -DN.

A

-pp (nudnośći, biegunka)
-OUN (zawroty, bezsenność, drgawki - hamowanie przewodnictwa GABA)
-uszkodzenie chrząstek wzrostowych (nie podawać <18r.ż)
-pękanie ścięgna Achillesa i tendinitis
+2

61
Q

Fluorochinolony powodujące fototoksyczność.

A

Enoksacyna I
Pefloksacyna II
Lomefloksacyna III

62
Q

Fluorochinolony powodujące wydłużenie QTc.

A

Moksyfloksacna III
Lewofloksacyna III
Gemifloksacyna III

63
Q

Fluorochinolony - interakcje.

A
  • B-laktamowe nasilają ich działanie
  • leki zobojętniające zmniejszają ich wchłanianie
  • NLPZ (bez Aspiryna) częściej drgawki!
  • zmniejszają metabolizm Teofilniny i benzodiazepin
  • Norfloksacyna i nitrofurany osłabiają się wzajemnie
64
Q

Wymień chinolony I generacji! (5)

A
Kwas nalidyksowy
Kwas pimepidowy
Enoksacyna
Norfloksacyna
Cynoksacyna
65
Q

Chinolony I generacji działanie.

A
  • wąskie spektrum
  • na Enterobacteriaceae
  • na Pseudomonas (nie Kwas nalidyksowy)
  • stosowane tylko w prostym ZUM
  • Norfloksacyna też w zapaleniu prostaty
66
Q

Wymień Fluorochinolony II generacji. (3)

Spektrum.

A

Cyprofloksacyna (działa na P. aeruginosa)
Pefloksacyna
Ofloksacyna

Działają na G-

67
Q

Fluorochinolony II generacji - zastosowanie.

A
  • ZUM (też powikłane)
  • przewlekłe zapalenie prostay
  • w mukowiscydozie
  • biegunka podróżnych
  • dur brzuszny, salmonelloza
  • wąglik (też profilaktyka)
  • w zapaleniu otrzewnej i OZT
  • rzeżączka i chlamydia
68
Q

Wymień Fluorochinolony III generacji. (6)

A
Lewofloksacyna
Moksyfloksacyna
Lomefloksacyna
Gemifloksacyna
Bezyfloksacyna
Finafloksacyna
69
Q

Fluorochinolony III generacji - zastosowanie.

A
  • zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
  • pozaszpitalne zapalenie płuc (szpitalne to Lewofloksacyna)
  • ostre zapalenie zatok
  • niepowiłane zakażenie skóry i tkanki podskórnej