Antybiotyki 1 Flashcards

chinoliny, nitrofuran, nitroimidazol, sulfonamidy i DHFRI

1
Q

Wymień pochodne chinoliny. (2)

A

Chlorchinadol

Kliochinol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - mechanizm.

Oporność.

A
  • niejasny
  • w trakcie metabolizmu powstają wolne rodniki - uszkodzenie DNA i białek
  • względnie selektywne dla bakterii (bo słabsza obrona przed wolnymi rodnikami)

Oporność praktycznie nie występuje.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - spektrum.

A
  • bakterie Gram dodatnie
  • słabiej grzyby
  • pierwotniaki (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - zastosowanie.

A
  • zakażenie bakteryjne i grzybicze skóry, pp, ukłądu moczowo-płciowego
  • w leczeniu rzęstistkowicy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Chlorchinadol, Kliochinol - DN.

A
  • długie stosowanie = wchłanianie do krwi
  • > SMON (ciężkie uszkodzenie OUN) - ból, zaburzenia czuciowe i ruchowe, ubytek wzroku

Wymioty, alergie skórne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Wymień pochodne nitrofuranu! (6)

A
Nitrofurantoina
Furagina
Nifuroksazyd
Furazolidon
Nifurzyd
Nitrofural
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Pochodne nitrofuranu - mechanizm działania.

A
  • niejasny
  • redukowane do wolnych rodników
  • uszkadzają DNA i białka

Działają bakteriostatycznie w dużych dawkach bójczo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Pochodne nitrofuranu - spektrum działania.

Oporność.

A
  • bakterie G+ i G-
  • niektóre grzyby
  • pierwotniaki - Gardia lamblia

Pierwotnie nie działa Pseudomonas i Acinetobacter
Odporność wtorna nie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Pochodne nitrofuranu a wchłanianie z pp.

A

Nitrofurantoina wchłania się i kumuluje (toksyczność)
Furagina wchłania się ale jest szybko wydalana przez nerki
Nifuroksazyd i Furazolidon nie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Furagina zastosowanie.

A

Niepowikłane zakażenia prostaty i układu moczowego (tylko łatwe bakterie)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Nifuroksazyd i Furazolidon - zastosowanie.

A

Zakażenia układu pokarmowego (ostre biegunki salmonella gardia)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Nitrofural - zastosowanie.

A

Miejscowo w zakażeniach bakteryjnych i grzybiczych skóry i jamy ustnej.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Nitrofurantoina - DN.

A

Więcej DN niż inne bo się gromadzi w tkankach.
Polineuropatia
Niedokrwistość hemolityczna - szczególnie gdy niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanu
Zwlókniajace zapalenie płuc

Alergie nudności wymioty jadłowstręt

Antagonizm z Kwasem Nalidyksowym i chinolonami

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Furazolidon DN

A

Hamuje MAO

Powoduje hipotonie ortostatyczną

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Pochodne nitrofuranu - przeciwwskazania.

DN

A

Ciąża
Niemowlęta
Uszkodzenie wątroby
Niewydolność nerek

DN - reakcja disulfiramowa

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wymień pochodne nitroimidazolu! (4)

A

Metronidazol
Tynidazol
Nimorazol
Ornidazol

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pochodne nitroimidazolu - mechanizm działania.

Spektrum działania.

A

Grupa nitrowa ulega redukcji. Wolne rodniki uszkadzają DNA i białka.
Redukowane najprościej gdy masło tlenu.

S: Bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Pochodne nitroimidazolu - mechanizm działania.

Spektrum działania.

A

Grupa nitrowa ulega redukcji. Wolne rodniki uszkadzają DNA i białka.
Redukowane najprościej gdy masło tlenu.

S: Bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Pochodne nitroimidazolu - mechanizm działania.

Spektrum działania.

A

Grupa nitrowa ulega redukcji. Wolne rodniki uszkadzają DNA i białka.
Redukowane najprościej gdy masło tlenu.

S: Bakterie beztlenowe i pierwotniaki beztlenowe (rzęsistek pochwowy, pełzak czerwonki)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

Pochodne nitroimidazolu - odporność

A

70% H. pylori oporna na Metronidazol

Pierwotniaki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

Pochodne nitroimidazolu drogi, metabolizm.

A

Podanie doustne, dożylne i dopochwowe.
Penetrują do tkanek i OUN
Wydalane przez nerki

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

Pochodne nitroimidazolu - zastosowanie.

A

Głównie na bakterie beztlenowe:

  • zakażenia przyzębia
  • H.pylori
  • rzekomobłobiaste zapalenie jelita grubego
  • Leśniowski-Crohn i CU
  • trądzik

Rzęsistkowica gardioza ameboza

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

Pochodne nitroimidazolu - DN.

A
  • pp (zapalenie trzustki, metaliczny smak)
  • neurologiczne (drgawki parestezje)
  • rzadko agranulocytoza
  • reakcja disulfiramowa
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Metronidazol - DN.

A

Barwi mocz na brązowo.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Pochodne nitroimidazolu - przeciwwskazania.
Noworodki Karmienie piersią I trymestr (II i III w ostateczności)
25
Szlaki z kwasem foliowym u bakterii.
- tworzony de novo nie może być pobierany jak u ludzi | - do syntezy tymidylanu i puryn
26
Sulfonamidy - mechanizm działania.
- konkurują z kwasem para-aminobenzoesowym kompetycyjnie hamują tworzenie DHF Mają działanie bakteriostatyczne
27
Oporność na sulfonamidy - mechanizm.
- nadprodukcja PABA - mutacje syntazy DHF - zmniejszenie przepuszczalności błony
28
Sulfonamidy - spektrum
- bakterie G+ - bakterie G- - chlamydia - pierwotniaki - grzyby (pneumocystis jiroveci) Nie działa na beztlenowe (Trepanoma, Pseudononas)
29
Sulfonamidy a riketsie.
Stymulują ich wzrost!
30
Sulfonamidy metabolizm i interakcje.
- wydalane z moczem - w niskim pH krystalizują - Prokaina i Tetrakaina (metabolizowane do PABA) osłabiają ich działanie miejscowe - wiążą się z białkami (wypierają hipoglikemizujące i antykoagulanty) - zwiększa toksyczność metotreksatu
31
Sulfonamidy - zastosowanie.
Samodzielnie: - jaglica - zapalenie spojówek - oczyszczanie pp przed operacją Stosowany z inhibitorami reduktazy.
32
Sulfonamidy - DN
- alergie - zmiany skórne (fototoksyczność Stevens Johnson) - zaburzenia pp - kamica (zakwaszają) krwiomocz - niedokrwistość (niedobór G6PD) uszkodzenie szpiku
33
Alergie po sulfonamidach.
Krzyżowa z diuretykami pętlowymi i tiazydowymi, p. sulfonylomocznika diazoksydem.
34
Zaburzenia hematologiczne po sulfonamidach - zapobiegnie.
Podawanie kwasu folinowego lub kwsu lewofolinowego
35
Mefenid - DN.
Metabolity hamują anhydrazę węglanową - kwasica metaboliczna
36
Sulfonamidy a ciąża.
Nie stosować w III trymestrze - powoduje kernicterus.
37
Wymień szybko i krótko działające sulfonamidy.
Sulfizoksazol (sulfafurazol) Sulfametyzol Sulfakarbamid Sulfadymidyna
38
Wymień wolno i średnio działające sulfonamidy.
Sulfametoksazol | Sulfapitydyna
39
Wymień wolno i długo działające sulfonamidy.
Sulfadoksyna | Sulfalen
41
Leki stosowane miejscowo sulfonamidy.
Sulfacetamid (oko) Ftalylosulfatiazol, Sukcynylosulfatiazol (doustnie nie wchłania się) Sulfanilamid, Mefenid, Sulfadiazyna (skóra)
42
Działanie inhibitorów DHFR.
- hamują DHFR - nie powstaje THF - ten enzym jest też u człowieka, ale leki działające na bakterie są względnie wybiórcze
43
Inhibitory DHFR + Sulfonamidy.
- efekt synergistyczny - działają na oba etapy powstawania THF - razem wykazują działanie bakteribójcze
44
Wymień inhibitory DHFR! (2+1)
Trimetoprym Iklaprym Kotrimoksazol = Sulfametoksazol + Trimetoprym 5:1
45
Trimetoprym - działanie. Pirymetamina - działanie.
- łączy się z bakteryjną DHFR 50 000 razy silniej niż ludzką | - łączy się kilkaset razy silniej z DHFR pierwotniaków niż człowieka
46
Trimetoprym - oporność.
- zmniejszenie przepuszczalności ściany dla leku - nadprodukcja DHFR - mutacja DHFR
47
Trimetoprym - właściwości. Zastosowanie w monoterapii.
- lipofilny - dobrze wchłania się z pp - penetruje do tkanek i OUN - słabozasadowy = kumuluje się w prostacie i wydzielinie pochwowej Niepowikłane ZUM
48
Trimetoprym - DN.
- anemia megaloblastyczna, leukopenia | - nudności wymioty wysypka
49
Sulfametoksazol + Trimetoprym.
=Kotrimoksazol - optymalnie działa w stężeniu 50:1 (w tabletkach 5:1) - działanie synergistyczne
50
Kotrimoksazol - zastosowanie.
- doustnie lub dożylnie - różne zakażenia bakteryjne (1. rzut w Sallmonella Shigella i w ZUM) - 1.rzut w Pneumocystis jiroveci
51
Kotrimoksazol - oporność.
- 60% pneumokoków | - 30% H. influenzae
52
Kotrimoksazol - DN. Przeciwwskazania.
DN: jak Trimetopryl i Sulfametoksazol P: niewydolność nerek, wątroby, uczulenie, ciąża
53
Sulfadiazyna + Pirmetamina.
-leczenie toksoplazmozy i leiszmaniozy
54
Sulfadoksyna + Pirmetamina.
-leczenie malarii
55
Iklaprym.
- większe powinowactwo do DHFR, wolniej oporność | - badania kliniczne w leczeniu zakażeń skóry G-
56
Pochodne chinolowe - mechanizm działania.
- łączą się z podjednostką A topoizomerazy II (odpowiedzialna za likwidację superstruktur DNA) 100-1000x silniej niż u człowieka - łączą się z topoizomerazą IV (odpowiedzialna za rozdzielenie zreplikowenego materiału) Działanie bakteriobójcze, efekt postantybiotykowy. Doustnie dożylnie miejscowo
57
Fluorochinolony -oporność.
- głównie u Pseudomonas (30% opornych na Cyprofloksacynę), Staphylococcus - mutacja gyrazy - pompa wyrzucająca leki - zwykle oprność krzyżowa - nie stosowane w MRSA VRE i Listeria
58
Bezyfloksacyna III, Finafloksacyna III.
- miejscowo w zapaleniu spojówek | - Finafloksacyna w zapaleniu przewodu sluchowego
59
Cyprofloksacyna II i Lewofloksacyna III - forma wziewna.
-badane w leczeniu u chorych z mukowiscydozą
60
Fluorochinolony -DN.
-pp (nudnośći, biegunka) -OUN (zawroty, bezsenność, drgawki - hamowanie przewodnictwa GABA) -uszkodzenie chrząstek wzrostowych (nie podawać <18r.ż) -pękanie ścięgna Achillesa i tendinitis +2
61
Fluorochinolony powodujące fototoksyczność.
Enoksacyna I Pefloksacyna II Lomefloksacyna III
62
Fluorochinolony powodujące wydłużenie QTc.
Moksyfloksacna III Lewofloksacyna III Gemifloksacyna III
63
Fluorochinolony - interakcje.
- B-laktamowe nasilają ich działanie - leki zobojętniające zmniejszają ich wchłanianie - NLPZ (bez Aspiryna) częściej drgawki! - zmniejszają metabolizm Teofilniny i benzodiazepin - Norfloksacyna i nitrofurany osłabiają się wzajemnie
64
Wymień chinolony I generacji! (5)
``` Kwas nalidyksowy Kwas pimepidowy Enoksacyna Norfloksacyna Cynoksacyna ```
65
Chinolony I generacji działanie.
- wąskie spektrum - na Enterobacteriaceae - na Pseudomonas (nie Kwas nalidyksowy) - stosowane tylko w prostym ZUM - Norfloksacyna też w zapaleniu prostaty
66
Wymień Fluorochinolony II generacji. (3) Spektrum.
Cyprofloksacyna (działa na P. aeruginosa) Pefloksacyna Ofloksacyna Działają na G-
67
Fluorochinolony II generacji - zastosowanie.
- ZUM (też powikłane) - przewlekłe zapalenie prostay - w mukowiscydozie - biegunka podróżnych - dur brzuszny, salmonelloza - wąglik (też profilaktyka) - w zapaleniu otrzewnej i OZT - rzeżączka i chlamydia
68
Wymień Fluorochinolony III generacji. (6)
``` Lewofloksacyna Moksyfloksacyna Lomefloksacyna Gemifloksacyna Bezyfloksacyna Finafloksacyna ```
69
Fluorochinolony III generacji - zastosowanie.
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli - pozaszpitalne zapalenie płuc (szpitalne to Lewofloksacyna) - ostre zapalenie zatok - niepowiłane zakażenie skóry i tkanki podskórnej