RZS Flashcards
Leki łagodzące objawy RZS.
- NLPZ i Paracetamol
- GKS
Działanie NLPZ i paracetamolu w RZS.
- NLPZ lepiej niż Paracetamol, bo też przeciwzapalnie
- tłumienie bólu, hamowanie cytokin prozapalnych
GKS a RZS.
- przeciwzapalne i immunosupresyjne
- Prednizon lub Metyloprednizolon
Leki klasyczne na RZS.
Metotreksat Leflunomid Azatiopryna Mykofenolan mofetylu Cyklofosfamid Cyklosporyna i inne Sole złota Penicylamina Sulfasalazyna (Hydroksy)Chlorochina Minocyklina
Metotreksat - działanie.
-antymetabolit kwasu foliowego
-duże dawki: hamuje reduktazę dihydrofolianową ->hamuje monocyty i limfocyty
-małe dawki: hamuje syntazę tymidylanu i transformylazę, upośledza chemotaksję
-po wejściu do komórki nie wychodzi bo ulega poliglutaminacji
LEK PIERWSZEGO RZUTU W RZS.
Metotreksat - działania niepożądane.
- nudności, wymioty
- uszkodzenie wątroby - często
- wzrost podatności na zakażenia
- teratogenny
Leflunomid - działanie.
-aktywny metabolit - Teriflunomid
-hamuje dehydrogenazę kwasu dihydroorotowego
-hamuje proliferację limfocytów B i T
-blokuje TNF-a
-podawany gdy nie można Metotreksatu
Cholestyramina nasila wydalanie.
Leflunomid - działanie niepożądane.
- biegunka
- wyłysienie
- uszkodzenie wątroby
- wzrost CTK
- teratogenny
Azatiopryna - działanie.
- antymetabolit puryn
- po przekształceniu hamuję syntezę nukleotydów
- lek rezerwowy
- używany w łuszczycy, ch. Behceta, zapaleniu wielomięśniowym i toczniu
Azatiopryna - działanie niepożądane.
-mielosupresja
-metabolizowana przez oksydazę ksantynową
interakcja z inhibitorami oksydazy.
Mykofenolan mofetylu - działanie.
- przekształcany do kwasu mykofenolowego
- hamuje dehydrogenazę IMP
- hamuje proliferację limfocytów T i B
- działanie przeciwzapalne
- RZS, toczeń odrzucanie przeszczepu
Mykofenolan mofetylu - działania niepożądane.
- immunosupresja
- hepatotoksyczność
Cyklofosfamid - działanie.
- alkilujący DNA, przeciwnowotworowy
- hamuje proliferację limfocytów T i B
- w mniejszych dawkach immnostymulująco (hamuje Ts)
- RZS i kolagenozy
Cyklofosfamid - działania niepożądane.
-mielosupresja,
-krwotoczne zapalenie pęcherza
rak pęcherza
Wymień leki wiążące immunofilinę i przeciwciała anty-IL2R
Cyklosporyna
Takrolimus, Syrolimus, Ewerolimus, Daklizumab, Bazyliksymab
Wymień sole złota stosowane w leczeniu RZS.
Aurotiojabłczan sodu, Aurotioglukoza, Auranofina.
Działanie soli złota w RZS.
- są toksyczne
- gromadzą się w makrofagach - blokują wytwarzanie chemokin i cytokin
- hamują chemotaksję neutrofilii
- hamują uwalnianie histaminy
Podanie soli złota.
Aurotiojabłczan sodu i Aurotioglukoza domięśniowo.
Auranofina doustnie.
Akumulują się w wątrobie, nerkach, śledzionie, błonie maziowej.
Sole złota - działania niepożądane.
- wysypki skórne z eozynofilią
- małopłytkowość, leukopenia
- niedokrwistość
- uszkodzenie nerek z biłkomoczem, żółtaczka,
- złogi złota w rogówce
Penicylamina.
- toksyczny
- chelator miedzi (ch. Wilsona)
- zmniejsza wytwarzanie IL-1
- hamuje funkcje limfocytów T
- lek III rzutu w RZS
Penicylamina - działania niepożądane.
- nadwrażliwość
- zespół toczniopodobny
- pancytopenia
Sulfasalazyna.
= kwas 5-aminosalicylowy + Sulfapirydyna
- hamuje limfocyty T i B
- zmniejsza wytwarzanie eikozanoidów
Sulfasalazyna - działania niepożądane.
- żołądkowo-jelitowe
- alergiczne skórne
- niedokrwistość
- granulocytopenia
Chlorochina i Hydroksychlorochina
-używane w leczeniu malarii
-hamowanie limfocytów T, prezentacji antygenów, chemotaksji
-hamowanie syntezy DNA i RNA w komórkach zapalenia
W początkowym okresie RZS, przy małym nasileniu.
Minocyklina.
- antybiotyk makrolidowy
- hamuje metaloproteinazy
Wymień leki hamujące działanie TNF-a.
Infliksymab, Adalimumab, Golimumab - IgG anty-TNF-a Etanercept - (2x receptor TNF + Fc) Certolizumab pegol (Fab anty TNF) -stosowane dożylnie lub podskórnie -przy braku odpowiedzi na klasyczne
Działania niepożądane leków hamujących TNF-a.
- uczulenie
- zakaz stosowania żywych szczepionek
- możliwość uaktywnienia/nasilenia gruźlicy, ospy, zapalenia GDO
Wymień leki hamujące działanie IL-1B.
Anakinra (antagonista receptora)
Rylonacept (inaktywuje IL-1B)
W RZS opornym na leczenie.
Działania niepożądane leków hamujących IL-1B.
- uczulenie
- bóle głowy
- neutropenia
- podatność na zakażenia
Tocylizumab - wszystko.
- anty-IL-6R
- w połączeniu z Metotreksatem
- podobne działanie Sirukumab
- ryzyko zakażeń, nowotworów, neutropenia, zaburzenie lipidogramu
Tofacytynib.
- inhibitor kinazy JAK
- hamowanie pobudzenia produkcji cytokin prozapalnych
- w monoterapii u opornych
- podobne działanie Baricitinib i Decernotynib
- uszkodzenie wątroby, zaburzenia lipidowe, zakażenia nowotwory
Inhibitory współstymulacji limfocytów T.
- hamują sygnał kostymulacji
- egzogenne białko CTLA-4
- Abatacept, Belatacept (CTLA-4 + Fc)
- reakcje alergiczne i ryzyko zakażeń i chłoniaków(?)
Rytuksymab.
- anty-CD20
- liza limfocytów B
- używany w leczeniu nowotworów
- w RZS z Metotreksatem -gdy brak odpowiedzi na inne
Rytuksymab - działanie niepożądane.
- zespół uwalniania cytokin (dreszcze, gorączka, sztywność, obrzęk, pokrzywka)
- zatrzymanie krążenia
- wzrost ryzyka aktywacji zakażeń latentnych
Rytuksymab - przeciwskazania.
- nadwrażliwość
- czynne zakażenia
- niewydolność serca
- niedobór odporności
Denozumab.
Przeciwciało anty-RANKL.
Zmniejsza uszkodzenie kości i chrząstk (nie opuszcza do aktywacji osteoklastów)
