Antybiotyki 5

Question 1

Wymień makrolidy! (4)

Answer 1

Erytromycyna, Roksytromycyna, Klarytromycyna (14C)

Spiramycyna (16C)

Question 2

Makrolidy - mechanizm działania.

Answer 2

• wiążą się z 23S RNA na 50S podjednostce rybosomu
• blokują transkrypcję na etapie elongacji (też inicjację)
• działanie bakteriostatyczne*

*w dużym stężeniu i zasadowym pH są bakteriobójcze

Question 3

Makrolidy - mechanizm oporności.

Answer 3

• zahamowanie transportu do komórki
• esterazy rozkładające antybiotyk
• pompa aktywnie usuwająca antybiotyk (10% paciorkowców)

Najważniejsze klinicznie G+:
-metylacja miejsca wiążącego na rybosomie

Całkowita oporność krzyżowa w grupie!

Question 4

Metylaza - oporność.

Answer 4

• produkt genu erm
• warunkuje oporność na makrolidy, streptograminy i linkozamidy

-ponieważ metyluje wspólne miejsce wiązania na rybosomie dla tych antybiotyków

Question 5

Makrolidy - spektrum.

Answer 5

• G+ (pneumoki, gronkowce, paciorkowce, błonica)
• G- (neisseria)
• mikoplazmy
• chlamydie
• Legionella
• H. pylori
• trepanoma palidum

Question 6

Makrolidy - zastosowanie.

Answer 6

• zakażenia GDO
• zakażenia odzębodołowe
• w zakażeniach u osób z alergią na B-laktamy
• krztusiec (leczenie i profilaktyka), błonica
• eradykacja H. pylorii
• w dużych dawkach w legionellozie

Question 7

Klarytromycyna - zastosowanie.

Answer 7

-dodatkowo w toksoplazmozie i trądzie

Question 8

Spiramycyna - zastosowanie.

Answer 8

-toksoplazmoza ciężarnych

Question 9

Makrolidy - metabolizm

Answer 9

• inaktywowane w niskim pH
• podawane w tabletkach dojelitowych
• kumulacja wewnątrz komórek (głównie makrofagów)
• eliminacja z żółcią (Erytromycyna, Roksytromycyna)
• wydalane z moczem (Klarytromycyna)

Question 10

Makrolidy - interakcje.

Answer 10

• Erytromycyna zwiększa wchłanianie Digoksyny

- hamują cytochrom p450 zwiększają stężenie (Fentanyl, Teofilina, Cyklosporyna, Metyloprednizolon)

Question 11

Makrolidy - DN.

Answer 11

• wymioty i biegunka (bo Erytromycyna przypomina motylinę - jest lekiem prokinetycznym)
• cholestaza i zapalenie wątroby (alergiczne po solach erytromycyny)
• zaczerwienienie skóry z eozynofilią i gorączką
• zapalenie żyły

Question 12

Azytromycyna - mechanizm działania.

Answer 12

• antybiotyk azalidowy

- działa jak makrolidy (łączy się z podjednostką 50S rybosomu)

Question 13

Azytromycyna - zastosowanie.

Answer 13

-nie rzeżączkowe zaplenie cewki moczowej

Question 14

Azytromycyna - penetracja i metabolizm

Answer 14

• dobrze się wchłania z pp
• do większości tkanek
• nie przenika do OUN
• kumulacja wewnątrz makrofagów (efekt postantybiotykowy)
• dawkowanie 1x1/3 a nawet pojedyncza dawka jako kompletna kuracja
• nie wpływa na cyt p450

Question 15

Wymień antybiotyki ketolidowe.

Answer 15

Telitromycyna

Cetromycyna

Question 16

Ketolidy a makrolidy.

Answer 16

• taki sam mechanizm dziłąnia
• podobne spektrum
• nie są usuwane przez pompę - aktywne wobec opornych bakterii

Question 17

Telitromycyna i Cetromycyna - zastosowanie.

Answer 17

• ostre zapalenie zatok
• zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
• zapalenia płuc (S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma penumoniae, Chlamydia pneumoniae)

Question 18

Talitromycyna i Cetromycyna - DN.

Answer 18

• zaburzenia widzenia
• hamują CYP3A4
• wydłużają odstęp QTc

Question 19

Wymień antybiotyki linkozamidowe.

Mechanizm działania.

Answer 19

Linkomycyna
Klindamycyna

Mechanizm działania jak makrolidy.

Question 20

Linkomycyna i Klindamycyna - spektrum.

Penetracja.

Answer 20

Tlenowe i beztlenowe bakterie G+

Klindamycyna penetruje do większości tkanek (poza OUN) w tym do kości i ropni.

Question 21

Linkozamidy - DN.

Answer 21

-dysbakteriozy

rzadko uszkodzenie wątroby, neutropenia

Question 22

Klindamycyna - zastosowanie.

Answer 22

• ogólnie i miejscowa w zakażeniach skóry i tkanki podskórnej (gdy flora mieszaną to razem z aminoglikozydami)
• nawracające zapalenia gardła
• paciorkowcowy wstrząs septyczny
• zakażenia kości i szpiku S. aureus

Question 23

Klindamycyna + Prymachina.

Answer 23

-zamiast Kotrimoksazolu w Pneumocystis jiroveci

Question 24

Klindamycyna + Pirymetamina.

Answer 24

-leczenie toksoplazmozy mózgu

Question 25

Wymień oksazolidynony! (3)

Answer 25

Linezolid
Eperezolid
Tedizolid

Question 26

Linezolid, Eperezolid,Tedizolid - mechanizm działania.

Mechanizm oporności.

Answer 26

• wiążą się z 23S RNA w podjednostce 50S (ale w innym miejscu niż makrolidy i streptograniny)
• zaburzają inicjację translacji

Działanie bakteriostatyczne (dla paciorkowców bakteriobójcze)

Oporność zależy od mutacji 23S RNA.

Question 27

Linezolid, Eperezolid, Tedizolid - zastosowanie.

Answer 27

Doustnie i dożylnie w szpitalnych zakażeniach spowodowanych przez MRSA, VRE, Streptococcus pneumoniae - opornych na inne leki

Question 28

Linezolid, Eperezolid, Tedizolid - DN.

Answer 28

• zaburzenia hematologicnze
• wymioty
• kwasica mleczanowa
• neuropatia obwodowa
• neuropatia wzrokowa

Stosowanie max 4 tygodnie.

Question 29

Wymień streptograniny! (2)

Answer 29

Chinuprystyna (streptogranina A)

Dalfoprystyna (streptogranina B)

Question 30

Chinuprystyna i Dalfoprystyna - mechanizm działania.

Answer 30

• makrocykliczne antybiotyki
• łączą się z rybosomem - destabilizują go

Pojedynczo działają bakteriostatycznie.
Połączenie Streptoganiny A i B w stosunku 30:70 = szybkie działanie bakteriobójcze (E. faecium powoli)

Efekt postantybiotykowy.

Question 31

Dalfoprystyna - mechanizm oporności.

Answer 31

• mutacja miejsca wiążącego (typu MLS-B)
• enzymy rokładające
• pompa wyrzucająca leki

E.faecalis

Question 32

Streptograniny - zastosowanie.

Answer 32

-podanie dożylne w zakażeniach wielolekoopornymi MRSA VISA VRSA S. pneumoniae (oporne na penicyliny) E. faecium (oporne na Wankomycynę)

Question 33

Streptograniny - DN.

Answer 33

• ból i zakrzepica w miejscu podania
• bóle mięśni i stawów
• uszkodznei wątroby
• hamowanie CYP3A4 (Warfaryna, Diazepam, Cyzapryd, Cyklosporyna)