Antybiotyki 5 Flashcards
Wymień makrolidy! (4)
Erytromycyna, Roksytromycyna, Klarytromycyna (14C)
Spiramycyna (16C)
Makrolidy - mechanizm działania.
- wiążą się z 23S RNA na 50S podjednostce rybosomu
- blokują transkrypcję na etapie elongacji (też inicjację)
- działanie bakteriostatyczne*
*w dużym stężeniu i zasadowym pH są bakteriobójcze
Makrolidy - mechanizm oporności.
- zahamowanie transportu do komórki
- esterazy rozkładające antybiotyk
- pompa aktywnie usuwająca antybiotyk (10% paciorkowców)
Najważniejsze klinicznie G+:
-metylacja miejsca wiążącego na rybosomie
Całkowita oporność krzyżowa w grupie!
Metylaza - oporność.
- produkt genu erm
- warunkuje oporność na makrolidy, streptograminy i linkozamidy
-ponieważ metyluje wspólne miejsce wiązania na rybosomie dla tych antybiotyków
Makrolidy - spektrum.
- G+ (pneumoki, gronkowce, paciorkowce, błonica)
- G- (neisseria)
- mikoplazmy
- chlamydie
- Legionella
- H. pylori
- trepanoma palidum
Makrolidy - zastosowanie.
- zakażenia GDO
- zakażenia odzębodołowe
- w zakażeniach u osób z alergią na B-laktamy
- krztusiec (leczenie i profilaktyka), błonica
- eradykacja H. pylorii
- w dużych dawkach w legionellozie
Klarytromycyna - zastosowanie.
-dodatkowo w toksoplazmozie i trądzie
Spiramycyna - zastosowanie.
-toksoplazmoza ciężarnych
Makrolidy - metabolizm
- inaktywowane w niskim pH
- podawane w tabletkach dojelitowych
- kumulacja wewnątrz komórek (głównie makrofagów)
- eliminacja z żółcią (Erytromycyna, Roksytromycyna)
- wydalane z moczem (Klarytromycyna)
Makrolidy - interakcje.
- Erytromycyna zwiększa wchłanianie Digoksyny
- hamują cytochrom p450 zwiększają stężenie (Fentanyl, Teofilina, Cyklosporyna, Metyloprednizolon)
Makrolidy - DN.
- wymioty i biegunka (bo Erytromycyna przypomina motylinę - jest lekiem prokinetycznym)
- cholestaza i zapalenie wątroby (alergiczne po solach erytromycyny)
- zaczerwienienie skóry z eozynofilią i gorączką
- zapalenie żyły
Azytromycyna - mechanizm działania.
- antybiotyk azalidowy
- działa jak makrolidy (łączy się z podjednostką 50S rybosomu)
Azytromycyna - zastosowanie.
-nie rzeżączkowe zaplenie cewki moczowej
Azytromycyna - penetracja i metabolizm
- dobrze się wchłania z pp
- do większości tkanek
- nie przenika do OUN
- kumulacja wewnątrz makrofagów (efekt postantybiotykowy)
- dawkowanie 1x1/3 a nawet pojedyncza dawka jako kompletna kuracja
- nie wpływa na cyt p450
Wymień antybiotyki ketolidowe.
Telitromycyna
Cetromycyna
Ketolidy a makrolidy.
- taki sam mechanizm dziłąnia
- podobne spektrum
- nie są usuwane przez pompę - aktywne wobec opornych bakterii
Telitromycyna i Cetromycyna - zastosowanie.
- ostre zapalenie zatok
- zaostrzenie przewlekłego zapalenia oskrzeli
- zapalenia płuc (S. pneumoniae, H. influenzae, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma penumoniae, Chlamydia pneumoniae)
Talitromycyna i Cetromycyna - DN.
- zaburzenia widzenia
- hamują CYP3A4
- wydłużają odstęp QTc
Wymień antybiotyki linkozamidowe.
Mechanizm działania.
Linkomycyna
Klindamycyna
Mechanizm działania jak makrolidy.
Linkomycyna i Klindamycyna - spektrum.
Penetracja.
Tlenowe i beztlenowe bakterie G+
Klindamycyna penetruje do większości tkanek (poza OUN) w tym do kości i ropni.
Linkozamidy - DN.
-dysbakteriozy
rzadko uszkodzenie wątroby, neutropenia
Klindamycyna - zastosowanie.
- ogólnie i miejscowa w zakażeniach skóry i tkanki podskórnej (gdy flora mieszaną to razem z aminoglikozydami)
- nawracające zapalenia gardła
- paciorkowcowy wstrząs septyczny
- zakażenia kości i szpiku S. aureus
Klindamycyna + Prymachina.
-zamiast Kotrimoksazolu w Pneumocystis jiroveci
Klindamycyna + Pirymetamina.
-leczenie toksoplazmozy mózgu
Wymień oksazolidynony! (3)
Linezolid
Eperezolid
Tedizolid
Linezolid, Eperezolid,Tedizolid - mechanizm działania.
Mechanizm oporności.
- wiążą się z 23S RNA w podjednostce 50S (ale w innym miejscu niż makrolidy i streptograniny)
- zaburzają inicjację translacji
Działanie bakteriostatyczne (dla paciorkowców bakteriobójcze)
Oporność zależy od mutacji 23S RNA.
Linezolid, Eperezolid, Tedizolid - zastosowanie.
Doustnie i dożylnie w szpitalnych zakażeniach spowodowanych przez MRSA, VRE, Streptococcus pneumoniae - opornych na inne leki
Linezolid, Eperezolid, Tedizolid - DN.
- zaburzenia hematologicnze
- wymioty
- kwasica mleczanowa
- neuropatia obwodowa
- neuropatia wzrokowa
Stosowanie max 4 tygodnie.
Wymień streptograniny! (2)
Chinuprystyna (streptogranina A)
Dalfoprystyna (streptogranina B)
Chinuprystyna i Dalfoprystyna - mechanizm działania.
- makrocykliczne antybiotyki
- łączą się z rybosomem - destabilizują go
Pojedynczo działają bakteriostatycznie.
Połączenie Streptoganiny A i B w stosunku 30:70 = szybkie działanie bakteriobójcze (E. faecium powoli)
Efekt postantybiotykowy.
Dalfoprystyna - mechanizm oporności.
- mutacja miejsca wiążącego (typu MLS-B)
- enzymy rokładające
- pompa wyrzucająca leki
E.faecalis
Streptograniny - zastosowanie.
-podanie dożylne w zakażeniach wielolekoopornymi MRSA VISA VRSA S. pneumoniae (oporne na penicyliny) E. faecium (oporne na Wankomycynę)
Streptograniny - DN.
- ból i zakrzepica w miejscu podania
- bóle mięśni i stawów
- uszkodznei wątroby
- hamowanie CYP3A4 (Warfaryna, Diazepam, Cyzapryd, Cyklosporyna)
