Neuroleptyki. Flashcards
Objawy dodatnie schizofrenii.
-iluzje
-halucynacje
-zaburzenia mowy
-zachowania katatoniczne
Zaburzenia szlaku mezolimbicznego.
Objawy ujemne schizofrenii.
-spłaszczenie afektu
-alogia
-ahedonia
-awolicja
Zaburzenia szlaku mezokortykalnego.
Strategie leczenia schizofrenii.
- hamowanie nadmiernej nieprawidłowej sygnalizacji dopaminergicznej
- hamowanie receptorów 5-HT2
- próby modulacji receptorów NMDA
Neuroleptyki typowe - charakterystyka.
- stare leki
- antagoniści receptorów D2, słabi antagoniści receptorów 5-HT2
- liczne objawy niepożądane
Neuroleptyki atypowe - charakterystyka.
-nowe leki
-antagoniści receptorów 5-HT2, w mniejszym stopniu antagoniści D2 (większość)
-antagoniści D4?
Nie mają jednego mechanizmu działania.
Lurazydon.
- atypowy neuroleptyk
- antagonista receptorów D2, 5-HT2a, 5-HT7
- częściowy agonista receptora 5-HT1a
Amislupryd.
- atypowy neuroleptyk
- nie hamuje 5-HT2
Lumateperon.
- atypowy neuroleptyk
- wyjątkowy mechanizm działania
- częściowy antagonista 5-HT2
- agonista presynaptycznych D2, antagonista postsynaptycznych D2
- bloker transportera serotoninowego
Wymień typowe neuroleptyki!
- Chlorpromazyna, Lewomepromazyna, Promazyna
- Perfenazyna, Prochlorperazyna, Perazyna, Flufenazyna
- Haloperydol
- Flupentyksol, Chlorprotyksen, Zuklopentyksol
Wymień atypowe neuroleptyki!
- Klozapina, Olanzapina, Kwetiapina
- Sulpiryd, Tiapryd, Amisulpryd
- Sertyndol, Zyprazydon
- Arypiprazol, Brekspiprazol
- Rysperydon
Neuroleptyki drogi podania.
- doustnie w terapii długotrwałej
- domięśniowo/dożylnie w stanach nagłych
- czasem preparaty domięśniowe o długim czasie uwalniania
Zastosowanie neuroleptyków.
- schizofrenia
- depresja
- autyzm
- jadłowstręt i bulimia
- czkawka xD
Problemy leków typowych.
- skuteczne u 2/3
- objawy uboczne pozapiramidowe
- wygaszają tylko objawy dodatnie
Słabe neuroleptyki.
-Chlorpromazyna, Tiorydazyna
Silne neuroleptyki.
-Flufenazyna, Haloperydol
Niepożądane działania pozapiramidowe.
- związane z zablokowanie receptorów dopaminowych
- parkinsonizm polekowy
- akatyzje
- dystonie
- dyskinezy późne
- złośliwy zespół neuroleptyczny
- drżenie mięśni ust
Parkinsonizm polekowy.
- spowolnienie, sztywność, drżenia, maskowata twarz
- w ciągu miesiąca od rozpoczęcia terapii
- antagonizm receptorów dopaminergicznych
- L: redukcja dawki, zmiana leku, leki na Parkinsona
Ostre dystonie.
- gwałtowny skurcz mięśni (twarz, język)
- po kilku dniach od podania leków
- antagonizm dopaminy
- L: leki na Parkinsona
Akatyzja.
- niepokój ruchowy
- kilka(dziesiąt) dni po rozpoczęciu leczenia
- ???
- L: zmiana leku, Klonazepam, Propranolol
Złośliwy zespół neuroleptyczny.
- sztywność, gorączka, mioglobinuria
- miesiące od początku terapii
- Antagonizm receptorów dopaminergicznych
- L: STOP + Dantrolen, Bromokryptyna
Zespół króliczy.
- drżenie mięśni ust
- miesiące, lata
- ???
- L: leki na Parkinsona
Późne dyskinezy.
- dyskinezy mięśni twarzy, pląsawica
- miesiące, lata
- up-regulation receptorow dla DA
- L: obserwacja
Działania niepożądane poza klasą.
Wynikają z wpływu na inne receptory:
- alfa 1 - hipotonia ortostatyczna
- H1 - sedacja
- muskarynowe - suchość, zaburzenia perystaltyki i akomodacji
Arypiprazol.
-neuroleptyk atypowy
-częściowy agonista D2
-antagonista 5-HT2
DN: nadmierne pobudzenie
Klozapina.
-pierwszy neuroleptyk atypowy
-antagonista D4, 5-HT2
-slaby antagonista D2
DN: agranulocytoza, hipotonia ortostatyczna, suchość w jamie ustnej, sedacja.
Olanzapina.
-atypowy neuroleptyk
-nie wpływa na receptory adrenergiczne i cholinergiczne
-słabsza sedacja (H1)
DN: wzrost masy ciała i zespół metaboliczny
Brekspiprazol.
-atypowy neuroleptyk
-częściowy agonista 5-Ht1a, D2, D3
-antagonista 5-HT2a i 5-HT2b
Leczenie schizofrenii i depresji.
Karyprazyna.
-atypowy neuroleptyk
-częściowy agonista 5-Ht1a, D2, D3 (wysokie powinowactwo)
-antagonista 5-HT2a i 5-HT2b
Powinowactwo do D3 -> leczenie deficytów poznawczych (leczenie ujemnych objawów)
Neuroleptyki wydłużające odcinek QT.
Rysperydon, Sertyndol, Zyprazydon.
