Układ oddechowy 2 Flashcards

1
Q

Wymień grupy leków, które rozszerzają oskrzela! (4)

A
  • agoniści receptorów B2-adrenergicznych
  • antagoniści receptorów muskarynowych
  • inhibitory fosfodiesterazy typu 4B
  • metyloksantyny
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Agoniści receptorów B2-adrenergicznych - mechanizm działania.

A
  • aktywacja receptora B2
  • pobudzenie białka Gs,
  • wzrost aktywacji cyklazy adenylowej
  • wzrost cAMP
  • pobudzenie kinazy białkowej A (PKA)
  • zmniejszenie oscylacji wapnia w komórkach mięśniowych oskrzeli
  • spadek aktywności kinazy łańcuchów lekkich miozyny
  • zmniejszenie interakcji miozyna-aktyna
  • przewaga procesów rozkurczowych
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

Terapia agonistami receptorów B2 - ważne kwestie.

A
  • stopień wybiórczości dla receptorów B2, im większy tym słabsze sercowe DN
  • czas działania na receptory B2
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Agoniści receptorów B-adrenergicznych - DN.

A

Wynikają z pobudzenia sercowych receptorów B1:

  • tachykardia
  • arytmie

Najgorzej niewybióczy agoniści (Izoproterenol), ale nawet wybiórczy mają śladowe działanie B1.
Gorzej gdy podawane jako leki doustne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

Zastosowanie leków pobudzających zarówno receptory a i B.

A
  • Adrenalina pobudza receptory a i B
  • jest stosowana w stanach nagłych

DN: tachykardia, wzrost CTK, retencja moczu

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Agoniści receptorów adrenergicznych - DN w zależności od drogi podania.

A
  • podanie wziewne: kaszel, paradoksalny skurcz oskrzeli (podrażnienie)
  • w nebulizacji: alergia na stosowane wodorosiarczany
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

Wymień B2-adrenomimetyi o krótkim czasie działania. (6)

A
Orcyprenalina (najmniej selektywny)
Terbutalina
Pirbuterol
Bitolterol
Salbutamol
Fenoterol
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Krótko działające B2-mietyki - droga podania.

A
  • preferowana droga wziewna
  • Terbutalina i Salbutamol mają też formy doustne
  • > u dzieci które nie umieją używać inhalatora
  • > wolniejszy początek działania
  • > częściej ogólnoustrojowe DN
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Salbutamol i Lewosalbutamol.

A
  • Salbutamol to racemiczna mieszanka enancjomerów R i S
  • była obserwacja że R jest bardziej wybiórczy i powoduje mniej DN
  • nie było badań ale i tak wprowadzili Lewosalbutamol (tyko enancjomer R)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Krótko działające B2-mimetyki - zastosowanie.

A
  • profilaktyka napadów astmy o znanym czynniku wywołującym

- terapia astmy o niewielkim nasileniu (napady pojawiają się rzadko, wystarczy doraźne zastosowanie leku)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Krótko działające B2-mimetyki - desensatyzacja receptorów.

A
  • jest to desensytyzacja HOMOLOGICZNA
  • dochodzi do niej gdy krótko działający agoniści są stosowani zbyt często
  • objawia się skróceniem czasu działania i/lub koniecznością podania wyższych dawek
  • po zaobserwowaniu desensytyzacji należy rozważyć zmianę terapii (np. zwiększenie leków przeciwzapalnych)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Receptory B2 - desensytyzacja HOMOlogiczna.

A
  • związanie recptora B2 z ligandem wykazuje zwiększoną podatność na fosforylację przez BARK (kinaza receptorów B-adrenergicznych)
  • fosforylowany receptor ma większe powinowactwo do B-arestyny a mniejsze do białka Gs
  • zmniejszenie aktywacji Gs prowadzi do oporności na działąnie B-agonistów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Receptory B2 - desensytyzacja HETEROlogiczna.

A
  • gdy nie ma związku z pobudzeniem receptora przez agonistę
  • np. PGE2 za pomocą receptora D5 zwiększa ekspresję fosfodiesterazy typu 4
  • rozkład cAMP
  • zmniejszenie działania B2-agonistów
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Desensytyzacja HOMOogiczna - metody przełamania.

A

-podanie GKS z B2-mimetykami
-GKS zwiększają ekspresję receptorów B2
-dodatkowa korzyść, ponieważ B2-mimetyki przyspieszają translokację kompleksu GKS-GR do jądra
=obustronny synergizm działania

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Wymień B2-mimetyki o długim czasie działania! (2)

Farmakokinetyka.

A

Salmeterol,
Formoterol.

T1/2= 12h, podanie 2xdziennie, Salmeterol wolny początek działania, Formoterol szybki.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Wymień B2-mimetyki o ultradługim czasie działania! (4)

Farmakokinetyka.

A

Indakaterol
Karmoterol
Olodaterol
Milweterol

T1/2~24h, podanie raz dziennie.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Indakaterol vs B2-mimetyki krótko działające.

A
  • Indakaterol ma dużą aktywność wewnętrzną
  • jego podanie nie antagonizuje krótko działających B2-mimetyków
  • w ciężkich przypadkach poza Indakaterolem mogą być stosowane doraźnie mimetyki krótko działające.
18
Q

Olodaterol - zastosowanie.

A
  • samodzielny lek w POChP

- nie jest stosowany w astmie

19
Q

Długo i ultradługo działające B2-mimetyki a GKS.

A
  • były doniesienia że monoterapia zwiększa śmiertelność w astmie
  • aby zmniejszyć desensytyzację i śmierltelność stosowani z GKS wziewnymi
  • optymalnie w jednym preparacie

W POChP mogą być stosowani samodzilnie bez GKS

20
Q

Stosowane połączenia GKS i B2-mimetyków. (4+2)

A

Salmeterol + Budezonid (2x1)
Formeterol + Budezonid (2x1)
Karmoterol + Budezonid (2xefektywniejsze niż z Formeterolem)
Wilanterol + Furoinian Flutykazonu (1x1)

Testowane
Indakaterol + Mometazon
Indakaterol + Cyklezonid

21
Q

Wilanterol + Furoinian Flutykazonu - zastsowanie i farmoakokinetyka.

A
  • stosowany raz dziennie w astmie i POChP
  • początek działania po 5 min
  • maksymalne działanie po 15 min
  • czas działania 24h

Wilanterol jest stosowany też z Umeklidynium.

22
Q

Wilanterol + Furoinian Flutykazonu - DN.

A

Wilanterol:

  • pobudzenie układu krążenia
  • arytmie

Flutykazon:

  • z. Cushinga
  • niewydolność kory nadnerczy
  • pogorszenie kontroli choroby, paradoksalny skurcz oskrzeli i zaplenia płuc
23
Q

Antagoniści receptora M3 - mechanizm działania.

A
  • zahamowanie receptora M3 (spadek pobudzenia białka Gq)
  • rozszerzenie oskrzeli
  • przerwanie stymulacji n. X
  • skuteczność podobna do B2-mimetyków ale więcej DN
24
Q

Antagoniści receptora muskarynowego - DN.

A
  • suchość w jamie ustnej
  • nudności
  • bóle głowy
  • retencja moczu
  • zaburzenia akomodacji
  • jaskra
  • tachykardia
  • migotanie przedsionków
  • paradoksalny skurcz oskrzeli (zahamowanie receptorów M2, wzrost uwalniania Ach)
25
Q

Wymień antagonistów receptorów muskarynowych! (6)

A
Ipratropium
Oksytropium
Tiotropium
Glikopirolan
Aklidynium
Umeklidynium
26
Q

Ipratropiu, Oksytropium - farmakokinetyka.

A
  • kilku godzinny czas półtrwania (~jak krótko działające B2-mimetyki)
  • wymaga podania kilka razy dziennie
27
Q

Tiotropium - farmakokinetyka, specyfika receptorowa.

A
  • T1/2= 35h
  • podawany raz dziennie
  • szybko dysocjuje od receptorów M2, a długo blokuje receptory M1 i M3 (mniej DN)
28
Q

Glikopirolan vs Tiotropium.

A
  • podobna skuteczność

- Glikopirolan powoduje mniej DN z układu sercowo-naczyniowego

29
Q

Aklidynium vs Tiotropium.

A
  • porównywalne siła i czas działania
  • Aklidynium jeszcze krócej działa na M2 (mniej DN)
  • Aklidynium szybciej zaczyna działać (15min)
30
Q

Wymień stosowane połączenia B2-mimetyków i antagonistów muskarynowych! (5+1*)

A
Formeterol + Tiotropium
Salmeterol + Tiotropium
Karmoterol + Tiotropim
Indakaterol + Glikopirolan
Wilanterol + Umeklidynium

Indakaterol + Glikopirolan + Mometazon/Tofimilast (w ciężkiej astmie oskrzelowej)

31
Q

Umeklidynium.

A
  • długo działający antagonista muskarynowy
  • leczenie POChP
  • samodzielnie lub z Wilanterolem
32
Q

Kofeina - zastosowanie kliniczne.

A

-stosowana podczas nauki na farmę ;)

  • nie stosowana klinicznie, ponieważ ma za dużo DN
  • > zbyt silne pobudzenie OUN i układu sercowo-naczyniowego
33
Q

Wymień stosowane metyloksantyny! (3)

A

Teofilina
Aminofilina
Doksofilina.

34
Q

Teofilina - zastosowanie.

A
  • astma
  • POChP
  • zapalenie oskrzeli

Stosowana zarówno w leczeniu jak i profilkatyce skurczu oskrzeli.

35
Q

Aminofilina - zastosowanie.

A
  • jest prolekiem
  • stosowana parenteralnie lub w czopkach w stanach nagłych
  • nie stosowana przewlekle ponieważ występuje duża zmienność metabolizmu
36
Q

Teofilina - DN.

A
  • OUN (bóle, zawroty głowy, bezsenność, drgawki)
  • pp (wymioty, bóle głowy, reflux, zaostrzenie choroby wrzodowej)
  • układ krążenia (hipotonia, tachykardia, arytmie nadkomorowe)
  • zwiększona diureza
37
Q

Teofilina - ograniczenia stosowania.

A
  • niski indeks terapeutyczny (różnica miedzy dawką skuteczną a toksyczną)
  • konieczność monitorowania stężenia
38
Q

Teofilina - mechanizm działania.

A
  • nieswoiste zahamowanie fosfodiesterazy
  • antagonizm receptorów adenozynowych
  • zablokowanie napływu Ca++ do komórki
  • wzmożenie wydzielania amin katecholowych
39
Q

Receptory adenozyny a astma.

A
  • A1, A2a, A2b, A3
  • w astmie korzystne jest stymulowanie receptora A2a, i hamowanie receptora A1
  • rola A3 jest złożona (pobudzenie zmniejsza chemotaksję eozynofilii, ale zwiększa degranulację mastocytów)
40
Q

Doksofilina.

A
  • skuteczność porównywalna z Teofiliną, ale mniej DN
  • > nie hamuje receptorów adenozynowych
  • > nie blokuje napływu Ca++