Autakoidy purynowe. Flashcards
Wymień autakoidy purynowe! (3)
Adenozyna, ADP, ATP.
Receptory adenozynowe.
A1 - Gi
A2 - Gs
Aminofilina.
-metyloksantyna
-rozkurcz mięśni gładkich
-hamowanie fosfodiesterazy
-blokowanie receptorów A1.
=wzrost cAMP
Adenozyna.
Stosowana jako lek antyarytmiczny.
Dipirydamol.
- blokuje transporter adenozyny -> wzrost stężenia adenozyny przy receptorach
- nieselektywny inhibitor fosfodiesterazy
- w chorobach krążenia mózgowego
ADP i ATP receptory.
- jonotropowe P2X
- metabotropowe P2Y
Receptory ADP płytkach krwi.
-P2Y1 -> Gq -> wzrost Ca2+
-P2Y12 -> Gi -> spadek cAMP
=miejsce działania tienopirydyn
-P2X1 = kanał wapniowy -> zmiana kształtu płytek
ADP nasila agregację płytek krwi.
Działanie tienopirydyn.
- selektywne i nieodwracalne połączenie z P2Y12
- pełne działanie po pewnym czasie (metabolit wątrobowy)
- efekt działania utrzymuje się przez długi czas (tygodnie)
- przedłużają czas krwawienia, hamują agregację
- upośledzenie aktywacji (GP) IIb/IIIa (receptor fibrynogenu)
Tiklopidyna i Klopidogrel.
Tiklopidyna.
- początek działania po 3-5dniach
- powikłania: zakrzepowa plamica małopłytkowa
Klopidogrel początek działania.
- działanie po kilku godzinach
Klopidogrel działania niepożądane.
- neutropenia
- krwawienia z pp, nosa, hematuria
- rzadko krwotok śródczaszkowy
Przedawkowanie leków przeciwpłytkowych.
Nie ma antidotum.
Konieczne przetoczenie płytek.
Wymień nowe leki przeciwpłytkowe. (4)
Prasugrel, Elinogrel,
Kangrelor, Tykagrelor (nie są tienoprydynami)
Prasugrel a Klopidogrel.
Lepsza farmakokinetyka.
Elinogrel a Klopidogrel.
Podobne działanie.
Obecna postać doustna i DOŻYLNA.
Droga dożylna ma znaczenie w stanach nagłych.
