Leki uspokajające i nasenne.

Question 1

Wymień leki o działaniu uspokajającym i nasennym!

Answer 1

• barbiturany
• benzodiazepiny
• antyhistamiki
• Wodzian chloralu
• agoniści pozasynaptycznycg receptorów GABAa
• leki działające wybiórczo na podjednostki GABAa
• agoniście receptorów melatoninowych
• antagoniści receptorów Oreksyny

Question 2

Barbiturany a receptor GABAa.

Answer 2

• łączą się na styku podjednostek alfa i beta
• połącznie z receptorem powoduje przepływ jonów chlorkowych nawet bez obecności GABA
• po połączniu GABA, wydłużają czas jego działania
• powodują uogólnioną supresję układu nerwowego

Question 3

Benzodiazepiny a receptor GABAa.

Answer 3

• łączy się na styku podjednostek alfa i gamma
• gamma 2 i alfa 1,2,3,5
• gdy nie ma GABA nie działają
• gdy jest GABA, zwiększają częstość otwierania kanału GABA
• są bezpieczniejsze od barbituranów

Question 4

Wymień barbiturany! (6)

Answer 4

Amobarbital
Sekobarbital
Pentobarbital
Fenobarbital
Metoheksytal
Tiopental

Question 5

Metoheksytal i Tiopental.

Answer 5

• dożylne
• wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
• szybkie i krótkie działanie

Question 6

Fenobarbital.

Answer 6

• doustny
• powolny początek działania
• zapobieganie napadom padaczkowym

Question 7

Zastosowanie barbituranów.

Answer 7

• rzadko
• w nagłych przypadkach
• przerywanie napadów padaczkowych
• krótkoczasowo

Question 8

Amobarbital, Sekobarbital, Pentobarbital.

Answer 8

Niestosowane z tych wskazań!

• doustnie
• szybki początek działania
• działanie 3-8h
• stosowane w problemach z zasypianiem i u budzących się w nocy

Question 9

Działanie niepożądane barbituranów.

Answer 9

• uogólnione zahamowanie funkcji OUN
• depresja układu oddechowego
• niebezpieczne razem z alkoholem
• powodują uzależnienie (drażliwość, bezsenność)
• indukują cytochrom P450, przyśpieszenie metabolizmu wielu leków

Question 10

Wymień benzodiazepiny! (18)

Answer 10

Alprazolam
Bromazepam
Chlordiazepoksyd
Diazepam
Estazolam
Flurazepam
Klobazam
Klonazepam
Klorazepan dipotasowy
Kwazepam
Lorazepam
Lormetazepam
Medazepam
Midazolan
Nitrazepam
Oksazepam
Temazepam
Triazolam

Question 11

Benzodiazepiny - farmakodynamika.

Answer 11

• szybki początek działania

- często metabolity są mają działanie

Question 12

Długo działające benzodiazepiny.

Answer 12

Chlordiazepoksyd, Diazepam, Flurazepam, Kwazepam

• podawane w detoksykacji u alkoholików
• zapobieganie drgawkom
• leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
• środki uspokajające,
• nie stosowane jako nasenne bo długi czas działania

Question 13

Krótko działające benzodiazepiny.

Answer 13

Midazolam (wprowadzenie do znieczulenia i preanastezja w krótkich zabiegach),
Oksazepam, Triazolam (stosowane w trudnościach w zasypianiu).
Wywołują niepamięć następczą, bo ingerują w tworzenie pamięci świeżej.

Question 14

Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania.

Answer 14

• stosowane jako anksjolityki

- w wyższej dawce jako leki nasenne gdy trudności w zasypianiu i budzenie w nocy

Question 15

Metabolizm benzodiazepiny.

Answer 15

1. oksydacja w wątrobie przez cyt p450 -> aktywne metabolity
2. glukuronidacja w wątrobie -> nieaktywne metabolity
   Metabolity wydzielane z żółcią, mogą być wchłaniane, co wydłuża działanie (szczególnie po tłustej diecie).

Question 16

Benzodiazepiny u starszych osób.

Answer 16

• spadek szybkości oksydacji
• niezmieniona szybkość glukuronidacji
• bezpieczniejsze u osób starszych są KLOT (Klonazepam, Lorazepam, Oksazepam, Temazepam)

Question 17

Benzodiazepiny - działanie niepożądane.

Answer 17

• uogólniona depresja OUN, ale groźna dla życia tylko razem z innymi substancjami upośledzającymi działanie OUN - alkohol
• arytmie, spadki ciśnienia - hamują wychwyt zwrotny adenozyny
• działanie euforyzujące, deinhibicja zachowań, uzależnienie psychiczne i fizyczne
• w przypadku odstawienia lęk, bezsenność, bóle głowy
• tolerancja rozwija się wolniej niż na barbiturany

Question 18

Flumazenil.

Answer 18

• antagonista benzadiazepin

- podawany w przypadku zatrucia

Question 19

Antyhistaminiki działające nasennie.

Answer 19

• pierwszej generacji, przechodzą do OUN
• Difenhydramina i Hydroksyzyna
• blokada H1, spadek Ach w układzie siatkowatym
• słabsze działanie od benzadiazepin, ale nie wywołują tolerancji i uzależnienia

Question 20

Wodzian chloralu.

Answer 20

• rzadko stosowany (nefro i hepatotoksyczny)
• prolek metabolizowany - trichloroetanol
• w sedacji przedoperacyjnej

Question 21

Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABAa.

Answer 21

• receptory te są aktywowane tonicznie przez małe ilości neuroprzekaźnika, zawierają jakieś dziwne podjednostki.
• Gaboksadol, Izoguawacyna
• też Etomidat (znieczulenie ogólne)

Question 22

Gaboksadol.

Answer 22

• lek nasenny
• agonista receptorów GABAa pozasynaptycznych
• wydłuża NREM 3 i 4, nie działa na REM
• toksyczny, nieużywany

Question 23

Leki działająco wybiórczo działające na niektóre podjednostki GABA.

Answer 23

Zolpidem, Zaleplon, Zopiklon, Eszopiklon

• bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny, pobudzają receptory z podjednostka alfa 1
• szybkie i krótkie działanie,

Question 24

Zaleplon.

Answer 24

• czas działanie godzina???

- może być stosowane u osób budzących się w nocy

Question 25

Zolpidem, Zaleplon, Zopiklon, Eszopiklon.

Answer 25

• nie zmieniają długości faz snów

- metabolity nie są aktywne

Question 26

Zolpidem, Zaleplon, Zopiklon, Eszopiklon - działania niepożądane.

Answer 26

• gorzki smak w ustach
• bóle głowy
• zmiany skórne i reakcje alergiczne
• tolerancja i uzależnienie

Question 27

Pagoklon, Ocynaplon.

Answer 27

• wybiórcze agoniści GABAa dla podjednostek alfa 2 i 3

- anksjolityki bez efektu nasennego

Question 28

Wymień agonistów receptorów melatoninowych.

Answer 28

Melatonina, Ramelteon,
Tasymelteon,
Agomelatyna.

Question 29

Melatonina i Ramelteon.

Answer 29

• w tabletkach, u pacjentów z problemami z zaśnięciem

- nie uzależniają, nie mają efektu z odbicia

Question 30

Tasymelteon.

Answer 30

• u osób niewidomych

- regulacja długości rytmu dobowego

Question 31

Agomelatyna.

Answer 31

• agonista receptorów melatoninowych
• antagonista receptorów 5-HT(2C)
• lek przeciwdepresyjny

Question 32

Antagoniści receptorów dla oreksyny.

Answer 32

• niedobór oreksyny = narkolepsja
• oreksyna bierze udział w regulacji głodu, czuwania i świadomości
• Sulworeksant, Lemboreksant

Question 33

Sulworeksant - działanie niepożądane.

Answer 33

• może podtrzymywać stan czuwania

- może powodować koszmary, opóźnienie reakcji

Question 34

Anksjolityki bez działania nasennego.

Answer 34

Propranolol, Buspiron, Oksyban, Pitolisant(Tiprolisant).

Question 35

Propranolol.

Answer 35

• w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)

- znosi objawy zdenerwowania - drżenie rąk, tachkardia

Question 36

Buspiron.

Answer 36

• lek przeciwlękowy w leczeniu przewlekłym
• wpływa na przekaźnictwo 5-Ht, NA, ACh, DA
• agonista receptorów 5-HT1a (hamuje uwalnianie serotoniny) - wzrost ilości receptorów

Question 37

Buspiron - działanie niepożądane.

Answer 37

• zawroty i bóle głowy

- niedokrwienie i zawal serca

Question 38

Oksyban.

Answer 38

• podawany w narkolepsji z katapleksją

- kwas gamma-hydroksy masłowy, stosowany też w pigułkach gwałtu

Question 39

Pitolisant.

Answer 39

• inaczej Tiprolisant
• antagonista i odwrotny agonista receptora H3
• w narkolepsji i senności
• w zaburzeniach funkcji poznawczych w schizofrenii i Parkinsonie.