Leki uspokajające i nasenne. Flashcards
Wymień leki o działaniu uspokajającym i nasennym!
- barbiturany
- benzodiazepiny
- antyhistamiki
- Wodzian chloralu
- agoniści pozasynaptycznycg receptorów GABAa
- leki działające wybiórczo na podjednostki GABAa
- agoniście receptorów melatoninowych
- antagoniści receptorów Oreksyny
Barbiturany a receptor GABAa.
- łączą się na styku podjednostek alfa i beta
- połącznie z receptorem powoduje przepływ jonów chlorkowych nawet bez obecności GABA
- po połączniu GABA, wydłużają czas jego działania
- powodują uogólnioną supresję układu nerwowego
Benzodiazepiny a receptor GABAa.
- łączy się na styku podjednostek alfa i gamma
- gamma 2 i alfa 1,2,3,5
- gdy nie ma GABA nie działają
- gdy jest GABA, zwiększają częstość otwierania kanału GABA
- są bezpieczniejsze od barbituranów
Wymień barbiturany! (6)
Amobarbital Sekobarbital Pentobarbital Fenobarbital Metoheksytal Tiopental
Metoheksytal i Tiopental.
- dożylne
- wprowadzenie do znieczulenia chirurgicznego
- szybkie i krótkie działanie
Fenobarbital.
- doustny
- powolny początek działania
- zapobieganie napadom padaczkowym
Zastosowanie barbituranów.
- rzadko
- w nagłych przypadkach
- przerywanie napadów padaczkowych
- krótkoczasowo
Amobarbital, Sekobarbital, Pentobarbital.
Niestosowane z tych wskazań!
- doustnie
- szybki początek działania
- działanie 3-8h
- stosowane w problemach z zasypianiem i u budzących się w nocy
Działanie niepożądane barbituranów.
- uogólnione zahamowanie funkcji OUN
- depresja układu oddechowego
- niebezpieczne razem z alkoholem
- powodują uzależnienie (drażliwość, bezsenność)
- indukują cytochrom P450, przyśpieszenie metabolizmu wielu leków
Wymień benzodiazepiny! (18)
Alprazolam Bromazepam Chlordiazepoksyd Diazepam Estazolam Flurazepam Klobazam Klonazepam Klorazepan dipotasowy Kwazepam Lorazepam Lormetazepam Medazepam Midazolan Nitrazepam Oksazepam Temazepam Triazolam
Benzodiazepiny - farmakodynamika.
- szybki początek działania
- często metabolity są mają działanie
Długo działające benzodiazepiny.
Chlordiazepoksyd, Diazepam, Flurazepam, Kwazepam
- podawane w detoksykacji u alkoholików
- zapobieganie drgawkom
- leczenie nadmiernej spastyczności mięśniowej
- środki uspokajające,
- nie stosowane jako nasenne bo długi czas działania
Krótko działające benzodiazepiny.
Midazolam (wprowadzenie do znieczulenia i preanastezja w krótkich zabiegach),
Oksazepam, Triazolam (stosowane w trudnościach w zasypianiu).
Wywołują niepamięć następczą, bo ingerują w tworzenie pamięci świeżej.
Benzodiazepiny o pośrednim czasie działania.
- stosowane jako anksjolityki
- w wyższej dawce jako leki nasenne gdy trudności w zasypianiu i budzenie w nocy
Metabolizm benzodiazepiny.
- oksydacja w wątrobie przez cyt p450 -> aktywne metabolity
- glukuronidacja w wątrobie -> nieaktywne metabolity
Metabolity wydzielane z żółcią, mogą być wchłaniane, co wydłuża działanie (szczególnie po tłustej diecie).
Benzodiazepiny u starszych osób.
- spadek szybkości oksydacji
- niezmieniona szybkość glukuronidacji
- bezpieczniejsze u osób starszych są KLOT (Klonazepam, Lorazepam, Oksazepam, Temazepam)
Benzodiazepiny - działanie niepożądane.
- uogólniona depresja OUN, ale groźna dla życia tylko razem z innymi substancjami upośledzającymi działanie OUN - alkohol
- arytmie, spadki ciśnienia - hamują wychwyt zwrotny adenozyny
- działanie euforyzujące, deinhibicja zachowań, uzależnienie psychiczne i fizyczne
- w przypadku odstawienia lęk, bezsenność, bóle głowy
- tolerancja rozwija się wolniej niż na barbiturany
Flumazenil.
- antagonista benzadiazepin
- podawany w przypadku zatrucia
Antyhistaminiki działające nasennie.
- pierwszej generacji, przechodzą do OUN
- Difenhydramina i Hydroksyzyna
- blokada H1, spadek Ach w układzie siatkowatym
- słabsze działanie od benzadiazepin, ale nie wywołują tolerancji i uzależnienia
Wodzian chloralu.
- rzadko stosowany (nefro i hepatotoksyczny)
- prolek metabolizowany - trichloroetanol
- w sedacji przedoperacyjnej
Leki działające na pozasynaptyczne receptory GABAa.
- receptory te są aktywowane tonicznie przez małe ilości neuroprzekaźnika, zawierają jakieś dziwne podjednostki.
- Gaboksadol, Izoguawacyna
- też Etomidat (znieczulenie ogólne)
Gaboksadol.
- lek nasenny
- agonista receptorów GABAa pozasynaptycznych
- wydłuża NREM 3 i 4, nie działa na REM
- toksyczny, nieużywany
Leki działająco wybiórczo działające na niektóre podjednostki GABA.
Zolpidem, Zaleplon, Zopiklon, Eszopiklon
- bardziej wybiórcze niż benzodiazepiny, pobudzają receptory z podjednostka alfa 1
- szybkie i krótkie działanie,
Zaleplon.
- czas działanie godzina???
- może być stosowane u osób budzących się w nocy
Zolpidem, Zaleplon, Zopiklon, Eszopiklon.
- nie zmieniają długości faz snów
- metabolity nie są aktywne
Zolpidem, Zaleplon, Zopiklon, Eszopiklon - działania niepożądane.
- gorzki smak w ustach
- bóle głowy
- zmiany skórne i reakcje alergiczne
- tolerancja i uzależnienie
Pagoklon, Ocynaplon.
- wybiórcze agoniści GABAa dla podjednostek alfa 2 i 3
- anksjolityki bez efektu nasennego
Wymień agonistów receptorów melatoninowych.
Melatonina, Ramelteon,
Tasymelteon,
Agomelatyna.
Melatonina i Ramelteon.
- w tabletkach, u pacjentów z problemami z zaśnięciem
- nie uzależniają, nie mają efektu z odbicia
Tasymelteon.
- u osób niewidomych
- regulacja długości rytmu dobowego
Agomelatyna.
- agonista receptorów melatoninowych
- antagonista receptorów 5-HT(2C)
- lek przeciwdepresyjny
Antagoniści receptorów dla oreksyny.
- niedobór oreksyny = narkolepsja
- oreksyna bierze udział w regulacji głodu, czuwania i świadomości
- Sulworeksant, Lemboreksant
Sulworeksant - działanie niepożądane.
- może podtrzymywać stan czuwania
- może powodować koszmary, opóźnienie reakcji
Anksjolityki bez działania nasennego.
Propranolol, Buspiron, Oksyban, Pitolisant(Tiprolisant).
Propranolol.
- w leczeniu lęku sytuacyjnego (tremy)
- znosi objawy zdenerwowania - drżenie rąk, tachkardia
Buspiron.
- lek przeciwlękowy w leczeniu przewlekłym
- wpływa na przekaźnictwo 5-Ht, NA, ACh, DA
- agonista receptorów 5-HT1a (hamuje uwalnianie serotoniny) - wzrost ilości receptorów
Buspiron - działanie niepożądane.
- zawroty i bóle głowy
- niedokrwienie i zawal serca
Oksyban.
- podawany w narkolepsji z katapleksją
- kwas gamma-hydroksy masłowy, stosowany też w pigułkach gwałtu
Pitolisant.
- inaczej Tiprolisant
- antagonista i odwrotny agonista receptora H3
- w narkolepsji i senności
- w zaburzeniach funkcji poznawczych w schizofrenii i Parkinsonie.
