Antybiotyki 4 Flashcards
Aminoglikozydy - charakterystyka.
- rozpuszczalne w wodzie, stabilne
- aktywność w alkalicznym pH
- nie wchłaniają się z pp
- słabo przenikają do płuc i OUN
Aminoglikozydy - mechanizm działania.
- nieodwracalna inhibicja syntezy białka
- bierna dyfuzja przez poryny G- i aktywny transport do wnętrza (musi być tlen i zasadowe pH)
- połączenie z podjednostka 30S
- hamowanie inicjacji translacji i błędy w translacji
- uszkodzone białka indukują autolizę
Działanie bakteriobójcze, efekt postantybiotykowy.
Aminoglikozydy - synergizm działania.
- z Wankomycyną
- z B-laktamami
Ułatwienie transportu Aminoglikozydów do komórki.
Aminoglikozydy - oporność.
- enzymy (transferazy, acetylazy) inaktywujące lek
- zaburzenie transportu (mutacje poryn)
- mutacje rybosomu (mutacja S12 - Streptomycyna)
Najrzadziej oporność na Amikacynę.
Aminoglikozydy - spektrum.
- TLENOWE bakterie G-
- P. aeruginosa najlepiej Tobramycyna
- G+ tylko gronkowce (politerapia)
- M. tuberculosis Streptomycyna i Amikacyna
Aminoglikozydy - zastosowanie*
*najczęściej w politerapii
- zakażenia tlenowymi G-
- zapalenie wsierdzia
- zapalenie otrzewnej
- ZOMR
- powikłane ZUM
- gruźlica
- w mukowiscydozie
Wymień aminoglikozydy! (9+1)
Streptomycyna Gentamycyna Neomycyna Kanamycyna Paromomycyna Tobramycyna Netylmycyna Amikacyna Sepamycyna
Daktynomycyna* (antybiotyk przeciwnowotworowy)
Streptomycyna - zastosowanie.
DN
- antybiotyk aminoglikozydowy
- stosowana tylko w politerapii
- dżuma, tularemia, bruceloza
- rzut w gruźlicy
DN: częściej reakcje alergiczne
Gentamycyna.
- antybiotyk aminoglikozydowy
- jak Sosomycyna
Neomycyna, Kanamycyna, Paromomycyna - spektrum i zastosowanie.
-antybiotyki aminoglikozydowe
S: G-, G+, niektóre prątki
Z:
doustnie - oczyszczanie przewodu pokarmowego
miejscowo - skóra, oko, ucho
Tobramycyna a Gentamycyna.
- podobne spektrum
- Tobramycyna działa siniej na P. aeruginosa
- Tobramycyna nie działa na E. faecium
- o wyborze między nimi decyduje antybiogram
Tobramycyna - zastosowanie.
- antybiotyk aminoglikozydowy
- w mukowiscydozie ( wziewnie w nebulizacji)
- wykazuje największą aktywność wobec Pseudomonas aeruginosa
Netylmycyna.
- antybiotyk aminoglikozydowy
- czasami aktywna wobec bakterii opornych na Gentamycynę i Tobramycynę
Amikacyna.
- antybiotyk aminoglikozydowy
- pochodna Kanamycyny, mniej toksyczna
- aktywna wobec opornych na Gentamycynę i Tobramycynę
Amikacyna - zastosowanie.
- antybiotyk aminoglikozydowy
- w gruźlicy (działa na szczepy oporne na Streptomycynę)
- w zakażeniach u chorych z neutropenia (+ cefalosporyna III generacji)
Aminoglikozydy - DN.
- ototoksyczność
- nefrotoksyczność
- nasilenie blokady nerwowo-mięśniowej
- alergie (Streptomycyna - gorączka, pokrzywka, zaczerwienienie)
- uszkodzenia nerek i ucha u płodu
Aminoglikozydy - ototoksyczność.
- zawroty głowy, szum w uszach, ubytki słuchu
- częściej u dzieci, starszych z hipokaliemią
- predysponują mutacje w DNA mitochondrialnym
- w kuracji >5 dni monitorować słuch
Na przedsionek: Streptomycyna, Gentamycyna
Na ślimaka: Kanamycyna i Amikacyna
Aminoglikozydy - nefrotoksyczność.
- uszkodzenie kłębuszków, cewek, wzrost kreatyniny i mocznika, białkomocz
- rzadko niezapalna niewydolność nerek
- zaburzenie funkcji mitochondriów
- częściej dzieci, starsi, z hipokaliemią + diuretyki pętlowe, Cisplatyna, Cyklosporyna, Amfoterycyna B
- monitorowanie stężenia leków (szczególnie Tobramycyna i Gentamycyna)
Aminoglikozydy - blokada nerwowo-mięśniowa.
- nasilenie działania leków zwiotczających
- odwracanie: Glukonian wapnia, Neostygmina
Aminolikozydy - dawkowanie.
- efekt zależny od stężenia, skutki uboczne od stężenia i od czasu
- lepiej duże dawki 1 raz dziennie
- wyjątek zapalenie wsierdzia (3/dzień)
Spektynomycyna.
-spektrum i mechanizm działania jak aminoglikozydy
-domięśniowo w leczeniu rzeżączki u pacjentów uczulonych na penicyliny
DN: ból w miejscu iniekcji, niedokrwistość, nefrotoksyczność
Wymień tetracykliny! (6)
Tetracyklina Oksytetracyklina Doksycyklina Minocyklina Metacyklina Demeklocyklina
Tetracykliny -mechanizm działania.
- wnikanie do bakterii (dyfuzja bierna i aktywny transport)
- odwracalna blokada podjednostki 30S (blokada wiązania z aminoacylo-tRNA) = zahamowanie elongacji
Działanie bakteriostatyczne!
Tetracykliny - mechanizm oporności.
- zmniejszenie transportu
- aktywny wyrzut (główna przyczyna, najrzadziej dotyczy Minocykliny)
- białka hamujące wiązanie z rybosomem
- Enzymatyczna inaktwacja.
PEŁNA oporność krzyżowa wewnątrz grupy
Tetracykliny - spektrum.
- G+, G-, beztlenowe
- Borrelia burgdorferi
- Trepanoma palidum
- S. aureus (Minocyklina)
-riketsje, chlamydie, mykoplazmy, pełzak czerwonki
Proteus i Pseudomonas są pierwotnie oporne.
Krótko działające tetracykliny. (2)
Tetracyklina i Oksytetracyklina
Średnio działające tetracykliny. (2)
Demoklocyklina, Metacyklina
Długo działające tetracykliny. (2)
Doksycyklina, Minocyklina.
Wchłanianie tetracyklin z pp.
Penetracja tkankowa.
- najlepiej wchłaniają się Doksycyklina i Minocyklina
- pokarm zmniejsza adbsorbcję
- jony Ca Al. Mg Fe zmniejszają wchłanianie
Dobrze przenikają do tkanek, OUN (25%) i przez łożysko, wydalane z żółcią i moczem.
Tetracykliny w leczeniu trądziku.
Tetracyklina i Doksycyklina.
Doksycyklina - zastosowanie.
- trądzik
- borelioza
- riketsjoza
- leptospiroza
- choroba papuzia
- tularemia
- wąglik
- atypowe zapalenie płuc
- choroby weneryczne (kiła, rzeżączka, chlamydioza)
- prątki atypowe
Minocyklina - zastosowanie.
- do eliminacji nosicielstwa meningokoków (lepiej dać Ryfampicynę)
- hamije metaloproteinazy -> RZS
Demeklocyklina.
-SiADH (bo hamuje działanie ADH w SiADH)
Tetracykliny - DN.
- pp (wymioty, biegunka)
- dysbakteriozy
- wiążą się z wapniem w kościach (u dzieci <8 przebarwienia na szkliwie i uszkodzenie nasad kości długich)
- uszkodzenie wątroby
- hipoprotrombinemia
- uszkodzenie nerek
- zaburzenia błędnika
- fotouczulenie
Tetracykliny a ciąża.
Nie stosować w ciąży, w czasie karmienia i przed 12 r. ż.
Tygecyklina - charakterystyka.
- jak tetracykliny, ale nie jest wyrzucana przez pompę na zewnątrz
- działa na bakterie wtórnie oporne (ale nie na pierwotnie oporne Pseudomonas i Proteus)
Tygecyklina - spektrum.
- szerokie
- gronkowce w tym MRSA, VRSA
- Enterobacterieceae,
- beztlenowe (Acinetobakter)
- riketsje
- chlamydia
- mikoplazmy
- Legionella
- Mycobacterium
Tygecyklina - zastosowanie.
- długie działanie t1/2=36h, wydalana z żółcią
- skomplikowane zakażenia skóry
- zakażenia w jamie brzusznej (bez trzustki)
Tygecyklina - DN.
- nudności i wymioty 30% pacjentów
- jak tetracykliny
