Psychoanaleptyki i psychodysleptyki. Flashcards
Uzależnienie.
Leki a “uzależnienie”.
-dążenie do przyjmowania substancji działającej na OUN
-objawy nagłego odstawienia leków (stosowanych prawidłowo) = przypomina uzależnienie
>prawidłowa reakcja fizjologiczna - tolerancja i adaptacja
-unikamy objawów powoli zmniejszając dawkę
Najsilniejsze substancje uzależniające.
- tytoń 30-40%
- heroina 25%
- kokaina 15%
- amfetamina 10%
- halucynogeny 5%
Zależy od substancji, ceny, legalności, mody, szybkość powodowania euforii, forma substancji.
Tolerancja.
- kolejne ekspozycje powodują słabszy efekt
- konieczna większa dawka
- m. in. down-regulacja, indukcja enzymów
- np. Kokaina w ciągu
Odwrotna tolerancja - coraz silniejsze działania np. kokaina (ale tylko w z długimi przerwami)
Opioidy - uzależnienie.
Morfina i Heroina (szybciej działa)
- tolerancja na euforię
- nie ma tolerancji na zaparcia, depresja ośrodka oddechowego.
Opioidy - zespół odstawienia.
-chęć kolejnej dawki
-drażliwość, agresja
-wzrost wrażliwości na ból
-nudności, wymioty
-bezsenność
rozszerzeni źrenic, tachykardia, gęsia skórka, ziewanie, gorączka
Opioidy - leczenie uzależnienia.
- Metadon (długo działający opioid)
- Klonidyna (zahamowanie układu współczulnego)
- antagoniści opioidowi.
Wymień pochodne amfetaminy.
Dekstroamfetamina Metamfetamina Fenmetrazyna Metylfenidat Amfepramon
Amfetamina i pochodne - działanie.
- wzrost DA, NA, 5-HT (wypieranie amin z pęcherzyków)
- inhibitory MAO (słabe)
- hamowanie wychwytu zwrotnego (NA, DA)
-stymulacja układu nagrody, pobudzenie układu czuwania (wzrost uwagi, spadek zmęczenia, spadek apetytu, bezsenność)
Pochodne amfetaminy - wskazania medyczne.
- narkolepsja
- otyłość (ale powoduje nadciśnienie płucne)
- ADHD
Metamfetamina.
- narkotyk
- spalana i wdychana
- silniejszy efekt od Amfetaminy
Metylenodioksymetamfetamina.
- ecstazy
- euforia, odczuwanie przyjemności, bez poczucia rzeczywistości
- Arytmie, rozpad mięśni, DIC.
Metylofenidat.
pochodna Amfetaminy
- stosowany u dzieci z ADHD
- pozwala na skupienie uwagi
Fenetylina.
- prolek
- metabolizowany do Amfetaminy i Teofiliny
- stosowany w ADHD
Atomoksetyna.
- inhibitor wychwytu zwrotnego NA
- stosowany w ADHD
- łagodzi objawy, zapobiega nawrotom
Kokaina - działanie.
- hamuje wychwyt amin katecholowych przez neurony
- DA>NA 5-HT
- krótkotrwała euforia (bardziej kryminogenna)
- pozostawanie w stanie czuwania, większe możliwości powtarzania wysiłku,
- wzrost pewności siebie
Kokaina - DN.
- tachykardia, wzrost CTK (silniej niż Amfetamina)
- zawał serca, udar, drgawki
- embriopatia kokainowa (wcześniactwo, wady wrodzone, niepełnosprawność)
- odstawienie powoduje sensytyzację i objawy psychotyczne
Kannabinoidy.
- Delta -9-tetrahydrokannabinol
- miorelaksacja, zmiany percepcji, zaburzenie pamięci i uczenia się
Endogenne kannbinoidy.
Anandamid, 2-arachidonyloglicerol
Pobudzenie receptorów CB1, CB2
- efekt przeciwwymiotny
- efekt analgetyczny
- uspokojenie
- lekka euforia
- rozszerzenie oskrzeli
- pobudzenie apetytu
- spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego
Dronabinol, Nabilon.
- po chemioterapii
- wzrost apetytu, efekt przeciwwymiotny
Halucynogeny.
- 1 LSD = 5 Meskalina = 200 Psylocybina
- działają na receptory 5-HT2
- wywołują synestezje (połączenie zmysłów)
Halucynogeny - DN.
- bad trip - po odstawieniu lęk, myśli samobójcze
- flashback - po długim czasie, nawrót wspomnień o halucynacjach, trwałe zmiany OUN?
Rimonabant.
- antagonista CB1
- zmniejsza łaknienie
- liczne DN - niestosowany
Strategie leczenia nikotynizmu.
- Nikotyna
- Bupropion
- Wareniklina
Nikotyna.
- stosowana w rzucaniu palenia
- w formie plastrów, tabletek, gum do żucia, sprayów
- korzystne łączenie krótko i długodziałających -> równomierne stężenie nikotyny + wzrost (symuluje papierosa)
- DN: podrażnienie lokalne, zaburzenia snu
Bupropion.
-lek przeciwdepresyjny
-antagonista nikotynowy
-czasami skuteczniejszy od Nikotyny
-podawany 2 tygodnie przed rzuceniem i kila tygodni po
-DN: bezsenność, ból głowy, suchość
drgawki, myśli samobójcze
Wareniklina.
- częściowy agonista receptora nikotynowego a4b2
- hamuje wpływ Nikotyny, zmniejsza przyjemność z palenia, ale pobudza trochę więc zmniejsza efekty odstawienia
- start tydzień przed rzuceniem, stop 3-6 msc po
- DN: nudności i wymioty
Łączenie leków na nikotynizm.
- Bupropion można stosować razem z Nikotyną
- Warenikliny nie można stosować z NIkotyną ani z Bupropionem
Strategie leczenia uzależnienia od opioidów.
- antagoniści opioidowi
- częściowi agoniści opioidowi
- antagoniści opioidowi
- agoniści receptorów alfa2
-terapia podtrzymująca - zastąpienie dożylnych doustnymi, zmniejszenie kryminogenności
-terapia detoksykacyjna - redukcja dawek aż do zaprzestania
Terapia podtrzymująca jest skuteczniejsza, ale drozsza.
Wymień leki stosowane w uzależnieniu od opioidów.
- Metadon
- Octan Lewometadylu
- Buprenorfina
- Klonidyna
- Lofeksydyna
- Nalokson
- Naltrekson
Metadon.
- najpopularniejszy w terapii podtrzymującej, stosowany też w detoksykacji
- agonista receptorów μ
- podawany raz dziennie
Octan lewometadylu.
- dłuższy czas działania
- podawany 3 razy w tygodniu
- DN: wydłuża odstęp QT
Buprenorfina.
- u pacjentów którzy potrzebują za dużo Metadonu w terapii zastępczej
- stosowana w detoksykacji
- częściowy agonista μ (ryzyko przedawkowania)
- nie nadaje się do przypadków zaawansowanych (za słaby)
- podawana co 2 dni
Buprenorfina + Nalokson.
-zapobiega rozpuszczeniu tabletki i wstrzyknięciu, bo w formie dożylnej Nalokson spowoduje zespół odstawienia
Klonidyna.
- agonista presynaptycznych receptorów alfa2
- hamuje objawy pobudzenia współczulnego
- DN: hipotonia
Lofeksydyna.
- blokuje receptory alfa2??? (chyba miało być że pobudza)
- nie powoduje niedociśnienia
- skuteczna (porównywalnie do Buprenorfiny)
Naltrekson.
- antagonista opioidowy
- idealna terapia?? (bezpieczna, bez tolerancji)
- ale NASILA zespół odstawienia
- być może lepsze są implanty podskórne o powolnym uwalnianiu
Leki stosowane w uzależnieniu od Amfetaminy i Kokainy.
Propranolol (B-bloker) Modafinil (inhibitor wychwytu NA) Topiramat, Tiagabina (przeciwdrgawkowe) Disulfiram, Bupropion, Buprenorfina Cytalopram (antydepresant) Baklofen (miorelaksant)
