Autakoidy aminowe. Flashcards
Charakter działania autakoidów.
- endogenne mediatory
- działanie lokalne
- wpływ na mięśnie gładkie
Wymień grupy autakoidów! (5)
- aminowe (histamina, serotonina)
- peptydowe (angiotensyna, bradykinina)
- lipidowe (eikozanoidy, PAF)
- purynowe (adenozyna, ADP, ATP)
- gazowe (NO, CO, H2S)
Wymień autakoidy aminowe! (2)
Histamina, Serotonina.
Histamina.
- powstaje z histydyny - działanie dekarboksylazy histydynowej
- gromadzona w ziarnistościach mastocytów i bazofili
- uwalniana po połączeniu kompleksy antygenu z IgE do receptora FcERI - wstrząs anafilaktyczny
Leki bezpośrednio uwalniające histaminę. (4)
- Atropina
- Tubokuraryna
- Morfina
- środki cieniujące z jodem
Działanie histaminy.
- rozkurcz naczyń
- zwiększenie przepuszczalności
- skurcz mięśni gładkich
- pobudzenie wydzielania żołądkowego
- pobudzenie serca
- działanie na receptory bólowe
Zastosowanie Histaminy.
-pozytywna kontrola w alergicznych testach skórnych
Betahistyna.
- blokje receptor H3 -> zwiększa uwalnianie histaminy
- działanie antagonistyczne na receptory cholinergiczne
- zwiększa przepływ w błędniku = stosowany w chorobie Meniere’a
Receptor H1. (5)
- metabotropowy
- Gq
- śródbłonek -> wzrost Ca2+ -> wzrost NO -> rozszerzenie naczyń i wzrost przepuszczalności
- mięśnie gładkie -> skurcz oskrzeli i jelit
- neurony OUN
Receptor H2. (4)
- metabotropowy
- Gs
- żołądek -> wzrost wydzielania soku żołądkowego
- serce -> inotropowo i chronotropowo (+)
Receptor H3. (3)
- metabotropowy
- Gi
- presynaptyczny -> hamuje uwalnianie histaminy z neuronów
Wymień leki stabilizujące błonę mastocytów. (4)
- Ketotyfen, Azelastyna
- Kromoglikan sodu, Nedokromil
Ketotyfen, Azelastyna.
- blokery receptora histaminowego i stabilizatory błony mastocytów
- astma (zapobieganie)
- alergiczny nieżyt nosa i spojówek
Wymień antagonistów receptora H1 pierwszej generacji! (7)
Antazolina,
Difenhydramina (działanie uspokajające)
Dimenhydrynat (działanie przeciwwymiotne)
Hydroksyzyna (działanie uspokajające i przeciwymiotne)
Klemastyna,
Ketotyfen,
Prometazyna (działanie uspokajające i przeciwwymiotne)
Antagoniści H1 I generacji.
- nieselektywnie blokują H1 obwodowo i ośrodkowo (lipofilne)
- blokują receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe
Działania niepożądane antagonistów H1.
- cholinolityczne - suchość jamy ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaparcia, zaburzenia widzenia
- inne - osłabienie, senność (!), nudności, wymioty.
Wymień antagonistów receptora H1 drugiej generacji! (9)
Astemizol, Azelastyna, Cetyryzyna, Ebastyna, Feksofenadyna, Lewocetyryzyna, Lewokabastyna, Loratydyna, Mizolastyna, Rupatadyna.
Antagoniści H1 II generacji.
- selektywnie blokują obwodowe receptory
- nie wpływają na inne receptory (bezpieczne dla kierowców)
Wskazania do stosowanie antagonistów H1.
- wstrząs anafilaktyczny
- pokrzywka
- alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek
- alergie polekowe i po ukłuciach owadów
- świąd
Antagoniści H1 używani jako środki nasenne.
Difenhydramina
Hydroksyzyna
Prometazyna
Antagoniści H1 o działaniu przeciwwymiotnym.
Dimenhydrynat
Prometazyna
Hydroksyzyna
Antagoniści H2.
Stosowani w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.
Serotonina.
- 5-hydroksytryptamina
- powstaje z tryptofanu, metabolizowana do kwasu hydroksyindolooctowego
- przewód pokarmowy, OUN, płytki
Telotristat.
- inhibitor hydroksylazy tryptofanu
- stosowany w leczeniu zespołu rakowiaka
Serotonina działanie.
- stymuluje agregacje płytek
- regulacja apetytu
- zaburzenia prowadzą do depresji
Receptor 5-HT1.
- metabotropowy
- Gi
- mózg i niektóre naczynia krwionośne
- hamowanie przekaźnictwa i skurcz naczyń
Buspiron.
- lek przeciwlękowy
- agonista receptorów 5-HT(1A)
Flibanseryna.
- agonista 5-HT(1A) oraz częściowy agonista 5-HT(2A) i D4
- modulacja przekaźnictwa noradrenergicznego i dopaminergicznego
- leczenie obniżonego popędu płciowego u kobiet
Agoniści receptorów 5-HT(1B/D). (7)
Zastosowanie.
TRYPTANY: Sumatryptan, Eletryptan, Ryzatryptan, Zolmitryptan, Almotryptan, Frowatryptan, Naratryptan.
Hamowanie ostrego ataku migreny.
Alkaloid sporyszu.
- agoniści 5-HT(1A) i antagoniści 5-HT2
- profilaktyka i leczenie migreny
- Ergotamina, Dihydroergotamina
Receptor 5-HT2.
- metabotropowy
- Gq
- mózg, mięśnie gładkie, płytki krwi, dno żołądka, naczynia oponowe
- wzrost przekaźnictwa i skurcz naczyń
Antagoniści receptora 5-HT2. (4)
Zastosowanie.
Pizotyfen, Cyproheptadyna, Metysergid, Iprazochrom.
Profilaktyka migreny.
Receptor 5-HT3.
- jonotropowy (!)
- w ośrodku wymiotnym w area postrema
- pobuczenie powoduje nudności i wymioty
Antagoniści receptora 5-HT3. (6)
SETRONY: Ondansetron, Tropisetron, Granisetron, Palonosetron, Dolasetron.
Leki przeciwwymiotne stosowane w chemioterapii i radioterapii.
Metoklopramid - wzmaga też motorykę, anatgonista D2
Receptor 5-HT4.
- metabotropowy
- Gs
- ObUN, przewód pokarmowy, serce
- wzrost motoryki, tachykardia, pobudzenie neuronów.
Cyzapryd.
- agonista 5-HT4
- wzmaga motorykę
Antagoniści H1 o działaniu przeciwświądowym.
Antazolina,
Hydroksyzyna.
