Autakoidy aminowe.

Question 1

Charakter działania autakoidów.

Answer 1

• endogenne mediatory
• działanie lokalne
• wpływ na mięśnie gładkie

Question 2

Wymień grupy autakoidów! (5)

Answer 2

• aminowe (histamina, serotonina)
• peptydowe (angiotensyna, bradykinina)
• lipidowe (eikozanoidy, PAF)
• purynowe (adenozyna, ADP, ATP)
• gazowe (NO, CO, H2S)

Question 3

Wymień autakoidy aminowe! (2)

Answer 3

Histamina, Serotonina.

Question 4

Histamina.

Answer 4

• powstaje z histydyny - działanie dekarboksylazy histydynowej
• gromadzona w ziarnistościach mastocytów i bazofili
• uwalniana po połączeniu kompleksy antygenu z IgE do receptora FcERI - wstrząs anafilaktyczny

Question 5

Leki bezpośrednio uwalniające histaminę. (4)

Answer 5

• Atropina
• Tubokuraryna
• Morfina
• środki cieniujące z jodem

Question 6

Działanie histaminy.

Answer 6

• rozkurcz naczyń
• zwiększenie przepuszczalności
• skurcz mięśni gładkich
• pobudzenie wydzielania żołądkowego
• pobudzenie serca
• działanie na receptory bólowe

Question 7

Zastosowanie Histaminy.

Answer 7

-pozytywna kontrola w alergicznych testach skórnych

Question 8

Betahistyna.

Answer 8

• blokje receptor H3 -> zwiększa uwalnianie histaminy
• działanie antagonistyczne na receptory cholinergiczne
• zwiększa przepływ w błędniku = stosowany w chorobie Meniere’a

Question 9

Receptor H1. (5)

Answer 9

• metabotropowy
• Gq
• śródbłonek -> wzrost Ca2+ -> wzrost NO -> rozszerzenie naczyń i wzrost przepuszczalności
• mięśnie gładkie -> skurcz oskrzeli i jelit
• neurony OUN

Question 10

Receptor H2. (4)

Answer 10

• metabotropowy
• Gs
• żołądek -> wzrost wydzielania soku żołądkowego
• serce -> inotropowo i chronotropowo (+)

Question 11

Receptor H3. (3)

Answer 11

• metabotropowy
• Gi
• presynaptyczny -> hamuje uwalnianie histaminy z neuronów

Question 12

Wymień leki stabilizujące błonę mastocytów. (4)

Answer 12

• Ketotyfen, Azelastyna

- Kromoglikan sodu, Nedokromil

Question 13

Ketotyfen, Azelastyna.

Answer 13

• blokery receptora histaminowego i stabilizatory błony mastocytów
• astma (zapobieganie)
• alergiczny nieżyt nosa i spojówek

Question 14

Wymień antagonistów receptora H1 pierwszej generacji! (7)

Answer 14

Antazolina,
Difenhydramina (działanie uspokajające)
Dimenhydrynat (działanie przeciwwymiotne)
Hydroksyzyna (działanie uspokajające i przeciwymiotne)
Klemastyna,
Ketotyfen,
Prometazyna (działanie uspokajające i przeciwwymiotne)

Question 15

Antagoniści H1 I generacji.

Answer 15

• nieselektywnie blokują H1 obwodowo i ośrodkowo (lipofilne)

- blokują receptory cholinergiczne, adrenergiczne, serotoninowe

Question 16

Działania niepożądane antagonistów H1.

Answer 16

• cholinolityczne - suchość jamy ustnej, trudności w oddawaniu moczu, zaparcia, zaburzenia widzenia
• inne - osłabienie, senność (!), nudności, wymioty.

Question 17

Wymień antagonistów receptora H1 drugiej generacji! (9)

Answer 17

Astemizol,
Azelastyna,
Cetyryzyna,
Ebastyna,
Feksofenadyna,
Lewocetyryzyna,
Lewokabastyna,
Loratydyna,
Mizolastyna,
Rupatadyna.

Question 18

Antagoniści H1 II generacji.

Answer 18

• selektywnie blokują obwodowe receptory

- nie wpływają na inne receptory (bezpieczne dla kierowców)

Question 19

Wskazania do stosowanie antagonistów H1.

Answer 19

• wstrząs anafilaktyczny
• pokrzywka
• alergiczny nieżyt nosa i zapalenie spojówek
• alergie polekowe i po ukłuciach owadów
• świąd

Question 20

Antagoniści H1 używani jako środki nasenne.

Answer 20

Difenhydramina
Hydroksyzyna
Prometazyna

Question 21

Antagoniści H1 o działaniu przeciwwymiotnym.

Answer 21

Dimenhydrynat
Prometazyna
Hydroksyzyna

Question 22

Antagoniści H2.

Answer 22

Stosowani w leczeniu choroby wrzodowej żołądka i dwunastnicy.

Question 23

Serotonina.

Answer 23

• 5-hydroksytryptamina
• powstaje z tryptofanu, metabolizowana do kwasu hydroksyindolooctowego
• przewód pokarmowy, OUN, płytki

Question 24

Telotristat.

Answer 24

• inhibitor hydroksylazy tryptofanu

- stosowany w leczeniu zespołu rakowiaka

Question 25

Serotonina działanie.

Answer 25

• stymuluje agregacje płytek
• regulacja apetytu
• zaburzenia prowadzą do depresji

Question 26

Receptor 5-HT1.

Answer 26

• metabotropowy
• Gi
• mózg i niektóre naczynia krwionośne
• hamowanie przekaźnictwa i skurcz naczyń

Question 27

Buspiron.

Answer 27

• lek przeciwlękowy

- agonista receptorów 5-HT(1A)

Question 28

Flibanseryna.

Answer 28

• agonista 5-HT(1A) oraz częściowy agonista 5-HT(2A) i D4
• modulacja przekaźnictwa noradrenergicznego i dopaminergicznego
• leczenie obniżonego popędu płciowego u kobiet

Question 29

Agoniści receptorów 5-HT(1B/D). (7)

Zastosowanie.

Answer 29

TRYPTANY: Sumatryptan, Eletryptan, Ryzatryptan, Zolmitryptan, Almotryptan, Frowatryptan, Naratryptan.

Hamowanie ostrego ataku migreny.

Question 30

Alkaloid sporyszu.

Answer 30

• agoniści 5-HT(1A) i antagoniści 5-HT2
• profilaktyka i leczenie migreny
• Ergotamina, Dihydroergotamina

Question 31

Receptor 5-HT2.

Answer 31

• metabotropowy
• Gq
• mózg, mięśnie gładkie, płytki krwi, dno żołądka, naczynia oponowe
• wzrost przekaźnictwa i skurcz naczyń

Question 32

Antagoniści receptora 5-HT2. (4)

Zastosowanie.

Answer 32

Pizotyfen, Cyproheptadyna, Metysergid, Iprazochrom.

Profilaktyka migreny.

Question 33

Receptor 5-HT3.

Answer 33

• jonotropowy (!)
• w ośrodku wymiotnym w area postrema
• pobuczenie powoduje nudności i wymioty

Question 34

Antagoniści receptora 5-HT3. (6)

Answer 34

SETRONY: Ondansetron, Tropisetron, Granisetron, Palonosetron, Dolasetron.
Leki przeciwwymiotne stosowane w chemioterapii i radioterapii.

Metoklopramid - wzmaga też motorykę, anatgonista D2

Question 35

Receptor 5-HT4.

Answer 35

• metabotropowy
• Gs
• ObUN, przewód pokarmowy, serce
• wzrost motoryki, tachykardia, pobudzenie neuronów.

Question 36

Cyzapryd.

Answer 36

• agonista 5-HT4

- wzmaga motorykę

Question 37

Antagoniści H1 o działaniu przeciwświądowym.

Answer 37

Antazolina,

Hydroksyzyna.