NLPZ Flashcards

1
Q

Mechanizm działania NLPZ.

A

Hamowanie izoform COX.

Hamowania powstawania prostaglandyn.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
2
Q

Wyjątkowość kwasu acetylosalicylowego.

Mechanizm działania.

A

Jest nieodwracalnym inhibitorem COX.

Acetylacja miejsca aktywnego (seryny).
Względna wybiórczość względem COX-1.
Silne i długotrwałe działanie przeciwpłytkowe.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
3
Q

NLPZ dodatkowo hamujące powstawanie leukotrienów.

A

Indometacyna
Ketoprofen
Diklofenak

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
4
Q

Działanie Kwasu acetylosalicylowego na COX-2.

A

Acetylacja COX-2 nie hamuje jej całkowicie ale powoduje, że powstają lipoksyny, które nasilają jej działanie przeciwzapalne.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
5
Q

NLPZ hamujące czynnik transkrypcjny NF kB.

A

Kwas acetylosalicylowy
Salicylan sodu
Sulindak
Flurbiprofen

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
6
Q

Właściwości przeciwnowotworowe NLPZ.

A
  • głownie inhibitory COX-2
  • ?hamowanie karcinogennych prostaglandyn
  • ?nasilanie apoptozy
  • ?hamowanie czynników transkrypcyjnych angiogenezy
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
7
Q

NLPZ wpływające na PPARy i PPARa.

A
Indometacyna
Ibuprofen
Fenoprofen
Kwas flufenamowy
-efekt dla większych dawek
-nasilenie ustępowania zapalenia
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
8
Q

Działanie NLPZ (rodzaje).

A

Przeciwzapalne
-hamowanie tworzenia prostaglandyn w ognisku zapalenia
Przeciwgorączkowe
-hamowanie podawania PGE2 w podwzgórzu
Przeciwbólowe
-hamowanie działania ‘uczulającego’ prostaglandyn
-hamowanie transmisji

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
9
Q

Kwas acetylosalicylowy a dawka.

A
  • mała dawka (75-100mg) zahamuje agregację płytek [COX-1]
  • dawka 300-400mg działa przeciwgorączkowo [COX-2]
  • dawka 500-800mg działanie przeciwzapalne [COX-2]

-paradoksalnie duża dawka mniej hamuje płytki bo oprócz COX-1 w płytkach hamuje też COX-2 w śródbłonku = spadek PGI2 i TXA2

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
10
Q

Wymień preferencyjne inhibitory COX-1. (9)

A
Kwas acetylosalicylowy,
Indometacyna,
Acemetacyna,
Ketoprofen,
Deksketoprofen,
Kwas tiaprofenowy,
Ketorolak,
Flurbiprofen,
Suprofen.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
11
Q

Wymień leki podobnie działające na COX-1 i COX-2. (15)

A
Ibuprofen,
Naproksen,
Tolmetyna,
Fenoprofen,
Kwas niflumowy,
Kwas mefenamowy,
Kwas tolfenamowy,
Salicylan sodu,
Diflunisal,
Piroksykam,
Meklofenamat,
Etofenamat,
Sulindak,
Diklofenak,
Nabumeton.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
12
Q

Wymień preferencyjne inhibitory COX-2. (4)

A

Nimezulid,
Meloksykam,
Etodolak,
Celekoksyb.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
13
Q

Wymień wybiórcze inhibitory COX-2. (5)

A
KOKSYBY:
Rofekoksyb,
Waldekoksyb,
Parekoksyb,
Etorykoksyb,
Lumirakoksyb.
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
14
Q

Wskazania do stosowania NLPZ.

A
  • ostry i przewlekły ból o małym i średnim nasileniu
  • ogólne i miejscowe leczenie zapalenia i zwyrodnienia stawów
  • zapalenie ucha środkowego, gardła i zatok
  • gorączka
  • hamowanie agregacji płytek
  • farmakologiczne zamknięcie Botala
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
15
Q

Leczenie bólu - rodzaje.

A
  • małe i średnie natężenie
  • ból nocyceptywny, pourazowy, mięśniowy, stawy, żeby, dyskopatie, migreny, miesiączka

Nie ma znaczącej tolerancji i uzależnienia fizycznego.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
16
Q

Metamizol.

A

Wyjątkowy NLPZ

  • działanie rozkurczowe
  • leczenie bólu kolkowego
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
17
Q

Ból przewlekły leczenie.

A

NLPZ i paracetamol to pierwszy szczebel.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
18
Q

Efekt wzmacniający działanie przeciwbólowe NLPZ.

A

-małe dawki Kodeiny i barbituranów.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
19
Q

NLPZ stymulujące tworzenie macierzy chrzęstnej.

A

Tenidap, Aceklofenak.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
20
Q

NLPZ hamujące tworzenie macierzy chrzęstnej.

A

Indometacyna, Ibuprofen, Naproksen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
21
Q

NLPZ bez wpływu na tworzenie macierzy chrzęstnej.

A

Kwas tiaprofenowy, Piroksykam.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
22
Q

NLPZ a dna moczanowa.

A
  • większość skuteczna
  • nieskuteczna Tolmetyna
  • działanie hamujące kwas acetylosalicylowy (małe dawki)
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
23
Q

Leczenie zapalenia ucha środkowego, gardła i zatok.

A

Najczęściej Ibuprofen.

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
24
Q

Leczenie gorączki.

A

Paracetamol, Ibuprofen. (ważne u dzieci)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
25
Q

NLPZ w przeziębieniu.

A

Często z dodatkami obkurczającymi śluzówkę (Pseudoefedryna)

How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
26
Q

Badane, “nowe” działania NLPZ.

A
  • hamowanie przedwczesnego porodu
  • hamowanie karcynogenezy
  • hamowanie Alzheimera
  • działanie przeciwdepresyjne
How well did you know this?
1
Not at all
2
3
4
5
Perfectly
27
Q

Działanie niepożądane NLPZ.

A
  • żołądkowo-jelitowe
  • zahamowanie agregacji płytek (*COX-1 silne)
  • retencja wody i sodu = obrzęki
  • pogorszenie funkcji nerek
  • ryzyko sercowo-naczyniowe
  • enteropatie
  • reakcje skórne
  • wpływ na układ rozrodczy
  • astma aspirynowa
  • OUN i oko
28
Q

NLPZ a zaburzenia żołądkowo-jelitowe.

A
  • spadek prostanoidów w śluzówce
  • spadek produkcji śluzu i przepływu krwi
  • zablokowanie czynników wzrostowych

=owrzodzenia

29
Q

NLPZ a płytki.

A
  • unikać przed operacjami

- dotyczy silnych COX-1 inhibitorów

30
Q

NLPZ a zatrzymanie wody i soli oraz obrzęki.

A

-dotyczy wszystkich NLPZ (COX-1 i COX-2)

31
Q

NLPZ a ryzyko sercowo-naczyniowe.

A
  • dotyczy głównie silnie działających na COX-2
  • ale długotrwałe stosowanie wszystkich (oprócz Kwasu acetylosalicylowego)

-stosunkowo bezpieczny Naproksen

32
Q

NLPZ a enteropatie.

A
  • biegunka
  • bole brzucha
  • zaostrzenie przebiegu zapalnej choroby jelita grubego
33
Q

NLPZ a reakcje skórne.

A
  • osutka
  • rumień
  • alergiczny odczyn
34
Q

NLPZ a układ rozrodczy.

A
  • wzrost ryzyka poronienia
  • działanie teratogenne
  • spadek kurczliwości macicy, przedłużenie porodu
  • przedwczesne zamknięcie Botalla
  • COX-2 inhibitory -> zespół LUF -> zaburzenia płodności
35
Q

NLPZ a funkcja nerek.

A

-pogorszenie u osób z chorobą nerek

36
Q

NLPZ a astma.

A
  • hamowanie PGE2
  • > a PGE2 hamuje przecież leukotrieny

-bezpieczne: COX-2 inhibitory i Paracetamol

37
Q

NLPZ a OUN.

A
  • zawroty głowy

- bóle głowy

38
Q

NLPZ a oko.

A
  • wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego

- dotyczy COX-1 i COX-2

39
Q

Działania niepożądane salicylanów.

A
  • zatrucie salicylanami
  • długo stosowane -> niedokrwistość hemolityczna, zaburzenia żelaza
  • u dzieci choroba Reye’a
  • małe dawki pogorszenie dny moczanowej
40
Q

Zatrucie salicylanami.

A
  • szum w uszach
  • wymioty
  • hiperwentylacja (alkaloza oddechowa)
  • kwasica metaboliczna
  • duże stężenie porażenie oddechu -> kwasica oddechowa
  • wzmożenie metabolizmu -> wzrost temperatury
41
Q

Działania niepożądane.
Celekoksyb.

Lumirakoksyb.

A
  • reakcje skórne - zespół Stevensa-Johnsona

- ciężka niewydolność wątroby

42
Q

Indometacyna. Działania niepożądane.

A
  • splątanie
  • omamy
  • depresja (przypomina serotoninę)
  • niedokrwistość aplastyczna
  • małopłytkowość
43
Q

Ibuprofen, Flurbiprofen, Fenoprofen, Ketoprofen.

Działania niepożądane.

A
  • szum w uszach
  • zawroty głowy
  • jałowe ZOMR
  • ŚZN
  • zespół nerczycowy
44
Q

Sulindak. Działania niepożądane.

A
  • zespół Stevensa-Johnsona
  • agranulocytoza
  • małopłytkowość
  • cholestaza
45
Q

Metamizol, Propyfenazon. Działania niepożądane.

A
  • mielosupresja
  • uszkodzenie wątroby
  • stosunkowo często uczulenie (wstrząs anafilaktyczny po podaniu dożylnym)
46
Q

Przeciwskazania dla NLPZ.

A

-alergia
-czynna choroba wrzodowa
-czynne krwawienie (skazy krwotoczne)
-astma aspirynowa
-niewydolność wątroby lub nerek
-kwas acetylosalicylowy <12 r.ż.
-dna moczanowa (małe dawki Aspiryny)
-ciąża:
III trymestr NLPZ, I trymestr Paracetamol
-ryzyko sercowo-naczyniowe (COX-2 inhibitory)
-choroba zapalna jelita grubego

47
Q

Interakcje NLPZ.

A

NIE ŁĄCZ!

  • NLPZ + NLPZ (wzajemnie osłabiają)
  • NLPZ + antykoagulant (krwawi)
  • NLPZ + diuretyk (nie działa)
  • NLPZ + ACEI i B-adrenolityki (osłabiają)
  • NLPZ + GKS/bisfosfoniany (krwawienie z pp)
  • NLPZ + sulfynylomocznik (nasilenie)
  • NLPZ + fluorochinony (drgawki) - nie dot. Aspiryny
  • NLPZ +aminoglikozydy (nerki RIP)
48
Q

Wymień leki przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

A

Paracetamol,
Flupirtyna,
Nefopam.

49
Q

Paracetamol vs NLPZ.

A
  • niepoznany mechanizm działania
  • nie ma działania przeciwzapalnego
  • nie wywołuje owrzodzeń błony
  • nie upośledza płytek
  • nie powoduje astmy aspirynowej
50
Q

Paracetamol. Mechanizm działania.

A
  • hamownie COX-3?
  • mechanizm oksydoredukcyjny?
  • pobudzenie rdzeniowych szlaków tłumiących ból
  • nasilenie działania anandaminu (endogenny kannabinoid)
51
Q

Mechanizm oksydoredukcyjny działania Paracetamolu.

A
  • hamuje tworzenie prostaglandyn w zdrowych komórkach
  • COX wymaga wolnych rodników i utleniania/redukcji
  • Paracetamol trwale redukuje COX =hamuje
  • to tłumaczy działanie w OUN, gdzie nie ma co utlenić COX
52
Q

Pobudzenie rdzeniowych szlaków tłumiących ból przez paracetamol.

A
  • blokuje wychwyt zwrotny serotoniny
  • pobudza rdzeniowe szlaki zstępujące
  • hamowanie przewodnictwa NMDA i substancji P
53
Q

Nasilenie działania anandamidu przez Paracetamol.

A
  • metabolit paracetamolu to robi
  • hamowanie wychwytu anandamidu
  • Paracetamol bezpośrednio pobudza receptory TRPV1
54
Q

Wskazania do Paracetamolu.

A
  • ostry ból o małym i średnim natężeniu
  • ból przewlekły
  • gorączka
  • bezpieczny u kobiet w ciąży (po I trymestrze)
55
Q

Przedawkowanie Paracetamolu.

A

-uszkodzenie wątroby i nerek
-śpiączka wątrobowa
2-3 krotne przedawkowanie (3g a dzieci 50mg/kg)
metabolity powodują wyczerpanie GSH
->odtrutka: Acetylocysteina
-martwica cewek nerkowych

56
Q

Flupirtyna.

A
  • przeciwbólowy, słabe działanie zwiątczające
  • wybiórczo otwiera kanał K+ -> hiperpolaryzacja
  • w terapii słabego i średniego bólu ( szczególnie związanego z nadmiernym napięciem mięśni)
57
Q

Nefopam.

A
  • przeciwbólowy
  • ?pobudza zstępujące szlaki hamujące (hamuje wychwyt serotoniny i NA)
  • leczenie łagodnego ostrego i przewlekłego bólu
58
Q

Nefopam. Działanie niepożądane.

A

-OUN (lęk, omamy, bezsenność, sedacja)
-cholinolityczne
-tachykardia, nadmierna potliwość
!Interakcja z inhibitorami MAO!

59
Q

Fenspiryd.

A
  • przeciwzapalny
  • rozkurcza oskrzela
  • doustnie w zapaleniach GDO i DDO
60
Q

NLPZ krótko działające.

A
Kwas acetylosalicylowy,
Diklofenak,
Ibuprofen,
Kwas tiaprofenowy,
Meklofenamat.
61
Q

NLPZ długo działające.

A
Meloksykam,
Piroksykam,
Tenoksykam,
Nabumeton,
Oksaprozyna.
62
Q

NLPZ dostępne w formie dożylnej.

A
Paracetamol,
Acetylocalicylan lizyny,
Ketoprofen,
Piroksykam,
Matamizol.
63
Q

NLPZ dostępne w formie czopków.

A
Paracetamol,
Ketoprofen,
Ibuprofen,
Metamizol,
Piroksykam.
64
Q

Najmniej gastrotoksyczne
vs
Najbardziej gastrotoksyczne.

A

Ibuprofen, Salsalat, Diflunisal.

Indometacyna, Ketorolak, Tolmetyna.

65
Q

Pacjenci z niewydolnością nerek.

Które NLPZ?

A

Najlepiej salicylany (nie Aspiryna).

Nie podawać Fenoprofenu (ŚZN)

66
Q

Pacjenci z niewydolnością wątroby.

Które NLPZ?

A

Unikać Diklofenaku i Sulindaku.