NLPZ Flashcards
Mechanizm działania NLPZ.
Hamowanie izoform COX.
Hamowania powstawania prostaglandyn.
Wyjątkowość kwasu acetylosalicylowego.
Mechanizm działania.
Jest nieodwracalnym inhibitorem COX.
Acetylacja miejsca aktywnego (seryny).
Względna wybiórczość względem COX-1.
Silne i długotrwałe działanie przeciwpłytkowe.
NLPZ dodatkowo hamujące powstawanie leukotrienów.
Indometacyna
Ketoprofen
Diklofenak
Działanie Kwasu acetylosalicylowego na COX-2.
Acetylacja COX-2 nie hamuje jej całkowicie ale powoduje, że powstają lipoksyny, które nasilają jej działanie przeciwzapalne.
NLPZ hamujące czynnik transkrypcjny NF kB.
Kwas acetylosalicylowy
Salicylan sodu
Sulindak
Flurbiprofen
Właściwości przeciwnowotworowe NLPZ.
- głownie inhibitory COX-2
- ?hamowanie karcinogennych prostaglandyn
- ?nasilanie apoptozy
- ?hamowanie czynników transkrypcyjnych angiogenezy
NLPZ wpływające na PPARy i PPARa.
Indometacyna Ibuprofen Fenoprofen Kwas flufenamowy -efekt dla większych dawek -nasilenie ustępowania zapalenia
Działanie NLPZ (rodzaje).
Przeciwzapalne
-hamowanie tworzenia prostaglandyn w ognisku zapalenia
Przeciwgorączkowe
-hamowanie podawania PGE2 w podwzgórzu
Przeciwbólowe
-hamowanie działania ‘uczulającego’ prostaglandyn
-hamowanie transmisji
Kwas acetylosalicylowy a dawka.
- mała dawka (75-100mg) zahamuje agregację płytek [COX-1]
- dawka 300-400mg działa przeciwgorączkowo [COX-2]
- dawka 500-800mg działanie przeciwzapalne [COX-2]
-paradoksalnie duża dawka mniej hamuje płytki bo oprócz COX-1 w płytkach hamuje też COX-2 w śródbłonku = spadek PGI2 i TXA2
Wymień preferencyjne inhibitory COX-1. (9)
Kwas acetylosalicylowy, Indometacyna, Acemetacyna, Ketoprofen, Deksketoprofen, Kwas tiaprofenowy, Ketorolak, Flurbiprofen, Suprofen.
Wymień leki podobnie działające na COX-1 i COX-2. (15)
Ibuprofen, Naproksen, Tolmetyna, Fenoprofen, Kwas niflumowy, Kwas mefenamowy, Kwas tolfenamowy, Salicylan sodu, Diflunisal, Piroksykam, Meklofenamat, Etofenamat, Sulindak, Diklofenak, Nabumeton.
Wymień preferencyjne inhibitory COX-2. (4)
Nimezulid,
Meloksykam,
Etodolak,
Celekoksyb.
Wymień wybiórcze inhibitory COX-2. (5)
KOKSYBY: Rofekoksyb, Waldekoksyb, Parekoksyb, Etorykoksyb, Lumirakoksyb.
Wskazania do stosowania NLPZ.
- ostry i przewlekły ból o małym i średnim nasileniu
- ogólne i miejscowe leczenie zapalenia i zwyrodnienia stawów
- zapalenie ucha środkowego, gardła i zatok
- gorączka
- hamowanie agregacji płytek
- farmakologiczne zamknięcie Botala
Leczenie bólu - rodzaje.
- małe i średnie natężenie
- ból nocyceptywny, pourazowy, mięśniowy, stawy, żeby, dyskopatie, migreny, miesiączka
Nie ma znaczącej tolerancji i uzależnienia fizycznego.
Metamizol.
Wyjątkowy NLPZ
- działanie rozkurczowe
- leczenie bólu kolkowego
Ból przewlekły leczenie.
NLPZ i paracetamol to pierwszy szczebel.
Efekt wzmacniający działanie przeciwbólowe NLPZ.
-małe dawki Kodeiny i barbituranów.
NLPZ stymulujące tworzenie macierzy chrzęstnej.
Tenidap, Aceklofenak.
NLPZ hamujące tworzenie macierzy chrzęstnej.
Indometacyna, Ibuprofen, Naproksen.
NLPZ bez wpływu na tworzenie macierzy chrzęstnej.
Kwas tiaprofenowy, Piroksykam.
NLPZ a dna moczanowa.
- większość skuteczna
- nieskuteczna Tolmetyna
- działanie hamujące kwas acetylosalicylowy (małe dawki)
Leczenie zapalenia ucha środkowego, gardła i zatok.
Najczęściej Ibuprofen.
Leczenie gorączki.
Paracetamol, Ibuprofen. (ważne u dzieci)
NLPZ w przeziębieniu.
Często z dodatkami obkurczającymi śluzówkę (Pseudoefedryna)
Badane, “nowe” działania NLPZ.
- hamowanie przedwczesnego porodu
- hamowanie karcynogenezy
- hamowanie Alzheimera
- działanie przeciwdepresyjne