Antybiotyki 6 Flashcards
Chloramfenikol - mechanizm działania.
-odwracalnie łączy się z podjednostką 50S rybosomu
-hamuje syntezę białka
Działa bakteriostatycznie (bójczo wobec H. influenzae N. meningitidis)
Chloramfenikol - interakcje.
-zmniejsza aktywność B-laktamó i aminoglikozydów (ogólnie leki statyczne hamujące syntezę białka zmniejszają skuteczność leków bójczych)
Chloramfenikol - mechanizm opornośći.
- acetylotransferaza chloramfenikolu (inaktywacja antybiotyku)
- mutacja powodująca zmniejszenie przepuszczalności ściany
Chloramfenikol - spektrum.
- G+
- G-
- riketsje
Nie działa na Chlamydia.
Chloramfenikol - zastosowanie.
- ZOMR (H. influenzae, Y. pestis)
- ZOMR (alergia na B-laktamy)
- zakażenie VRE
- ciężkie zakażenia riketsjami (dur plamisty, gorączka Gór Skalistych)
Miejscowo: oko, ucho, skóra
Chloramfenikol - drogi i metabolizm.
- doustnie lub dożylnie
- metabolizowany w wątrobie (monoglukuronian)
- wydalany z moczem
Chloramfeenikol - DN.
Interakcje.
- wymioty biegunka
- zakażenia grzybicze jamy ustnej i UMP
- uszkodzenie szpiku (2 rodzaje)
- zespół szarego noworodka
- hamuje cytochrom P450
- Fenobarbital przyśpiesza jego metabolizm
- Paracetamol hamuje jego metabolizm
Chloramfenikol - uszkodzenie szpiku.
- częściej odwracalne uszkodzenie erytropoezy, spowodowane dużymi dawkami
- rzadziej nieodwracalne uszkodzenie szpiku - ciężka anemia aplastyczna i agranulocytoza (reakcja niezależna od dawki, pojawia się po kilku tygodniach)
Zespół szarego noworodka.
- po stosowaniu dużych dawek chloramfenikolu u noworodków
- kumulacja antybiotyku (niewydolność enzymów wątrobowych)
- wymioty, wiotkość, hipotermia, zapaść krążeniowa, szare zabarwienie skóry
- ?zahamowanie rybosomów mitochondrialnych
Wymień ansamycyny! (4)
Ryfampicyna
Ryfabutyna
Ryfapentyna
Ryfaksymina
Ansamycyny - mechanizm działania.
- hamują polimerazę RNA/DNA
- hamują syntezę RNA
Ansamycyny - spektrum.
- G+ (zwłaszcza gronkowce)
- G- (Neisseria, H. influenzae, Legionella)
- prątki
- Chlamydia
Ansamycyny - zastosowanie.
- leczenie gruźlicy, trądu, ciężkich zakażeń
- Ryfaksymina - dekontaminacja jelita w śpiączce wątrobowej
- Ryfabutyna - prątki atypowe w AIDS
Ansamycyny - wchłanianie.
- Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna - dobrze wchłaniają się z pp
- Ryfaksymina - nie wchłania się, niewielki metabolizm wątrobowy -> dekontaminacja jelita w śpiączce wątrobowej
Ansamycyny - interakcje.
- Ryfampicyna, Ryfapentyna -> silne induktory cytochromu P450
- Ryfabutyna - mniejsze działanie na cytochrom P450 - mniej interakcji (stosowana w AIDS, gdy konieczna politerapia)
Ansamycyny - DN.
- małopłytkowaść
- pp
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby
- Ryfampicyna barwi na pomarańczowo pot, łzy, mocz, spermę
Polimyksyny - mechanizm działania.
Spektrum.
Oporność.
- zaburzają strukturę i funkcje błony
- wzrost przepuszczalności błony dla jonów
- bakteriobójczo na G- (w tym P. aeruginosa)
- oporność rzadko (zmniejszenie przepuszczalności)
Wymień polimyksyny.
- Polimyksyna B
- Polimyksyna E (Kolistyna)
- Kolistymetat sodowy
Polimyksyny - drogi podania.
- nie wchłaniają się z pp (doustnie w dekontaminacji jelita i zakażeniach jelitowych)
- miejscowo: oko, ucho, skóra
- wziewnie w mukowiscydozie (Kolistyna i Kolistymenat sodowy)
- dożylnie -> niezmienione wydalane przez nerki (stosowane w powikłanym ZUM i zapaleniach płuc w mukowiscydozie) P.aeruginosa
Polimyksyny - DN.
- p.o. wymioty, biegunka
- i.v. uszkodzenie nerek, OUN, ObUN
- uwalnianie histaminy - skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd
- powodują blok nerwowo-mięśniowy
Fidaksomycyna - mechanizm działania.
Spektrum i zastosowanie
DN
- hamuje polimerazę RNA/DNA
- działa w innym miejscu niż Ansamycyny
Działanie bakteriobójcze wobec C. difficile stosowana w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelit
DN: wymioty ZAPARCIA, nadwrażliwość
Retapamulina - mechanizm działania.
-łączy się z białkiem L3 na podjednostce 50S rybosomu
-hamuje syntezę białka
Działa bakteriostatycznie.
Retapamulina - mechanizm oporności.
- mutacja białka L3
- pompa usuwająca lek
- nie wykazuje oporności krzyżowej
Retapamulina - spektrum i zastosowanie.
-G+ ( gronkowce i paciorkowce tez te oporne na Kwas Fusydowy i Mupirocynę)
Zastosowanie miejscowe na skórę w liszajcu i nadkażeniach wrażliwymi bakteriami.
