Antybiotyki 6 Flashcards
Chloramfenikol - mechanizm działania.
-odwracalnie łączy się z podjednostką 50S rybosomu
-hamuje syntezę białka
Działa bakteriostatycznie (bójczo wobec H. influenzae N. meningitidis)
Chloramfenikol - interakcje.
-zmniejsza aktywność B-laktamó i aminoglikozydów (ogólnie leki statyczne hamujące syntezę białka zmniejszają skuteczność leków bójczych)
Chloramfenikol - mechanizm opornośći.
- acetylotransferaza chloramfenikolu (inaktywacja antybiotyku)
- mutacja powodująca zmniejszenie przepuszczalności ściany
Chloramfenikol - spektrum.
- G+
- G-
- riketsje
Nie działa na Chlamydia.
Chloramfenikol - zastosowanie.
- ZOMR (H. influenzae, Y. pestis)
- ZOMR (alergia na B-laktamy)
- zakażenie VRE
- ciężkie zakażenia riketsjami (dur plamisty, gorączka Gór Skalistych)
Miejscowo: oko, ucho, skóra
Chloramfenikol - drogi i metabolizm.
- doustnie lub dożylnie
- metabolizowany w wątrobie (monoglukuronian)
- wydalany z moczem
Chloramfeenikol - DN.
Interakcje.
- wymioty biegunka
- zakażenia grzybicze jamy ustnej i UMP
- uszkodzenie szpiku (2 rodzaje)
- zespół szarego noworodka
- hamuje cytochrom P450
- Fenobarbital przyśpiesza jego metabolizm
- Paracetamol hamuje jego metabolizm
Chloramfenikol - uszkodzenie szpiku.
- częściej odwracalne uszkodzenie erytropoezy, spowodowane dużymi dawkami
- rzadziej nieodwracalne uszkodzenie szpiku - ciężka anemia aplastyczna i agranulocytoza (reakcja niezależna od dawki, pojawia się po kilku tygodniach)
Zespół szarego noworodka.
- po stosowaniu dużych dawek chloramfenikolu u noworodków
- kumulacja antybiotyku (niewydolność enzymów wątrobowych)
- wymioty, wiotkość, hipotermia, zapaść krążeniowa, szare zabarwienie skóry
- ?zahamowanie rybosomów mitochondrialnych
Wymień ansamycyny! (4)
Ryfampicyna
Ryfabutyna
Ryfapentyna
Ryfaksymina
Ansamycyny - mechanizm działania.
- hamują polimerazę RNA/DNA
- hamują syntezę RNA
Ansamycyny - spektrum.
- G+ (zwłaszcza gronkowce)
- G- (Neisseria, H. influenzae, Legionella)
- prątki
- Chlamydia
Ansamycyny - zastosowanie.
- leczenie gruźlicy, trądu, ciężkich zakażeń
- Ryfaksymina - dekontaminacja jelita w śpiączce wątrobowej
- Ryfabutyna - prątki atypowe w AIDS
Ansamycyny - wchłanianie.
- Ryfampicyna, Ryfabutyna, Ryfapentyna - dobrze wchłaniają się z pp
- Ryfaksymina - nie wchłania się, niewielki metabolizm wątrobowy -> dekontaminacja jelita w śpiączce wątrobowej
Ansamycyny - interakcje.
- Ryfampicyna, Ryfapentyna -> silne induktory cytochromu P450
- Ryfabutyna - mniejsze działanie na cytochrom P450 - mniej interakcji (stosowana w AIDS, gdy konieczna politerapia)
Ansamycyny - DN.
- małopłytkowaść
- pp
- rzekomobłoniaste zapalenie jelit
- żółtaczka cholestatyczna i zapalenie wątroby
- Ryfampicyna barwi na pomarańczowo pot, łzy, mocz, spermę
Polimyksyny - mechanizm działania.
Spektrum.
Oporność.
- zaburzają strukturę i funkcje błony
- wzrost przepuszczalności błony dla jonów
- bakteriobójczo na G- (w tym P. aeruginosa)
- oporność rzadko (zmniejszenie przepuszczalności)
Wymień polimyksyny.
- Polimyksyna B
- Polimyksyna E (Kolistyna)
- Kolistymetat sodowy
Polimyksyny - drogi podania.
- nie wchłaniają się z pp (doustnie w dekontaminacji jelita i zakażeniach jelitowych)
- miejscowo: oko, ucho, skóra
- wziewnie w mukowiscydozie (Kolistyna i Kolistymenat sodowy)
- dożylnie -> niezmienione wydalane przez nerki (stosowane w powikłanym ZUM i zapaleniach płuc w mukowiscydozie) P.aeruginosa
Polimyksyny - DN.
- p.o. wymioty, biegunka
- i.v. uszkodzenie nerek, OUN, ObUN
- uwalnianie histaminy - skurcz oskrzeli, pokrzywka, świąd
- powodują blok nerwowo-mięśniowy
Fidaksomycyna - mechanizm działania.
Spektrum i zastosowanie
DN
- hamuje polimerazę RNA/DNA
- działa w innym miejscu niż Ansamycyny
Działanie bakteriobójcze wobec C. difficile stosowana w leczeniu rzekomobłoniastego zapalenia jelit
DN: wymioty ZAPARCIA, nadwrażliwość
Retapamulina - mechanizm działania.
-łączy się z białkiem L3 na podjednostce 50S rybosomu
-hamuje syntezę białka
Działa bakteriostatycznie.
Retapamulina - mechanizm oporności.
- mutacja białka L3
- pompa usuwająca lek
- nie wykazuje oporności krzyżowej
Retapamulina - spektrum i zastosowanie.
-G+ ( gronkowce i paciorkowce tez te oporne na Kwas Fusydowy i Mupirocynę)
Zastosowanie miejscowe na skórę w liszajcu i nadkażeniach wrażliwymi bakteriami.
Retapamulina - DN.
- podrażnienie (rumień, ból świąd)
- kontaktowe zapalenie skóry
Fosfomycyna - mechanizm działania.
- analog fosfoenolopirogronianu
- hamuję transferazę PEP
- hamuje pierwszy etap tworzenia peptydoglikanu
Działanie bakteriobójcze.
Fosfomycyna - mechanizm oporności.
-zaburzenie transportu do komórki
przenoszony przez transporter glukozo-6-fosoforanu
Fosfomycyna - spektrum.
Zastosowanie.
- G+ (gronkowce i enterokoki)
- G- (E.coli, Kliebsiela, Proteus)
Z: leczenie i profilaktyka ZUM (też u ciężarnych)
Kwas fusydowy - mechanizm działania.
-budowa steroidowa
-hamuje czynnik elongacyjny EF-G ( hamuje translokację łańcucha peptydowego w rybosomie)
Działanie bakteriostatyczne
Kwas fusydowy - mechanizm oporności.
- punktowa mutacja EF-G
- szybko narasta (dlatego podawany z synergistycznymi antybiotykami Ryfampicyna, Cefalosporyny, Wamkomycyna)
- nie występuje oporność krzyżowa
Kwas fusydowy - zastosowanie.
- zakażenia S.aureus (w tym MRSA)
- błonica
- Clostridium
Dobrze penetruje do kości - leczenie osteomyelitis.
Kwas fusydowy - DN.
- biegunka, żółtaczka, wysypka
- barwi mocz na brązowo
Fuzafungina.
-Zaburza funkcjonowanie błony
-bakteriostatycznie (gronkowce, paciorkowce, Legionella, Mycoplasma)
-grzybostatycznie (candida)
-zahamowanie adhezjo do nabłonka (H. influenzae)
-działanie przeciw zapalne i immunosupresyjne
-jako aerozol w zakażeniach GDO
DN: kichanie, pieczenie śluzówki, skurcz oskrzeli
Mupirocyna - mechanizm działania.
Oporność
- hamuje powstawanie Ile-tRNA
- działanie bakteriostatyczne (duże dawki bójczo)
Szybko narasta oporność (nie ma charakteru krzyżowego)
Mupirocyna - zastosowanie.
DN.
- miejscowo na skórę (bo szybko rozkładany w organizmie)
- do eradykacji S. aureus, leczenia liszajca i zakażeń ran
DN: pokrzywka, świąd, kontaktowe zapalenie skóry
Bacytracyna -mechanizm działania i oporność.
-zahamowanie defosforylacji baktoprenolu
-zahamowanie syntezy ściany
Działanie bakteriobójcze na G+.
Nie wykazuje oporności krzyżowej.
Bacytracyna - zastosowanie.
- nie wchłania się z pp (C. difficile)
- stosowana miejscowo (oko, błony śluzowe)
- do płukania jam ciała
- domięśniowo w ciężkich zakażeniach S. aureus
Bacytracyna - DN.
-po podaniu domięśniowym uszkodzenie nerek
Gramicydyna.
-zaburzenie przepuszczalności błony i równowagi jonowej
-G+, Mycobacterium, Neisseria
-miejscowo w zakażeniach skóry i błon śluzowych
DN: podanie ogólne powoduje hemolizę
Cykloseryna - mechanizm działania.
-analog D-alaniny
-hamuje konwersję L-alaniny do D-alaniny (racemaza)
-hamuje ligazę (D-ala-D-ala)
=hamuje tworzenie peptydoglikanu
Cykloseryna - spektrum i zastosowanie.
- działa na wiele G+ i G-
- ale stosowana tylko do Mycobacterium tuberculosis opornych na standardowe leczenie
Cykloseryna - DN.
- OUN (drgawki , drżenia, reakcje psychotyczne, neuropatia obwodowa)
- podanie Pirydoksyny zmniejsza DN
