Opioidowe leki przeciwbólowe.

Question 1

Obwodowe leki przeciwbólowe.

Answer 1

• działają w miejscu powstania bodźca bólowego

- mają komponentę przeciwzapalną (NLPZ)

Question 2

Ośrodkowe leki przeciwbólowe.

Answer 2

• hamują przewodzenie bodźców bólowych w rdzeniu kręgowym i mózgu
• opioidowe (bo pierwsza Morfina wchodziła w skład opium z maku lekarskiego)

Question 3

Opioidowe szlaki zstępujące.

Answer 3

• początek w istocie szarej okołowodociągowej
• neuroprzekaźniki to: endorfiny, dynorfiny, enkefaliny
• hamowanie neuronów w rogach tylnych rdzenia

Question 4

B-endorfina.

Dynorfina.

Enkefaliny.

Answer 4

• peptyd 31aa, powstaje z POMC
• peptyd 13aa
• leu-enkefalina i met-enkefalina - pentapeptydy

Question 5

Receptory opioidowe.

Answer 5

• μ, κ, δ (od najważniejszego dla analgezji)
• dynorfiny i morfiny silnie wiążą się do κ

-receptor σ - działanie halucynogenne

Question 6

Budowa receptorów opioidowych.

Answer 6

• 7 fragmentów przezbłonowych.
• zlokalizowane w zakończeniach presynaptycznych nerwów czuciowych w rogach tylnych rdzenia
• działa przez białko Gi (podjednostka alfa) - spadek cAMP
• działa przez białko G (podjednostka beta-gamma) - zahamowanie prądu wapniowego i pobudzenie prądu potasowego

Question 7

Czyści agoniści opioidowi - mechanizm działania.

Answer 7

-działanie agonistyczne na jeden lub kilka receptorów opioidowych (siła działania przeciwbólowego zależy od powinowactwa do receptora μ)

Pełni: maksymalna aktywność wewnętrzna - siła porównywalna do opioidów endogennych.

Częściowi - niepełna aktywacja, mniejsza siła

Question 8

Mieszani agoniści/antagoniści opioidowi - mechanizm działania.

Answer 8

• agoniści jednego typu receptora, ale

- antagoniści innego typu receptora

Question 9

Czyści antagoniści opioidowi - mechanizm działania.

Answer 9

• antagoniści receptorów opioidowych

- stosowani nie do leczenia bólu, ale w terapii zatrucia i zespołu abstynencyjnego

Question 10

Wymień czystych agonistów opioidowych! (10)

Answer 10

Morfina
Oksykodon
Dihydrokodeina
Petydyna
Fentanyl
Sufentanyl
Alfentanyl
Remifentanyl
Metadon
Loperamid

Question 11

Efekty czystych agonistów opioidowych na OUN.

Answer 11

• przeciwbólowy
• euforyzujący (u niektórych dysforia)
• przeciwkaszlowy (wykorzystywane)
• zwężenie źrenicy (objaw zatrucia)
• depresja ośrodka oddechowego
• uspokajający i nasenny

Question 12

Efekty czystych agonistów opioidowych na układ sercowo-naczyniowy.

Answer 12

• rozszerzenie naczyń, również wieńcowych (uwalnianie histaminy)
• spadek CTK
• spadek zapotrzebowania serca na tlen

Question 13

Efekty czystych agonistów opioidowych na przewód pokarmowy.

Answer 13

• nudności i wymioty (podrażnienie receptorów dna komory IV)
• zaparcia
• skurcz zwieracza Oddiego - (wzrost ciśnienia żółci)

Question 14

Efekty czystych agonistów opioidowych na układ wydalniczo-płciowy.

Answer 14

• retencja moczu (skurcz zwieraczy dróg moczowych)

- przedłużenie porodu

Question 15

Efekty czystych agonistów opioidowych na układ hormonalny.

Answer 15

• zahamowanie LH (zahamowanie owulacji)

- wzrost wydzielania ADH i prolaktyny

Question 16

Efekty czystych agonistów opioidowych na układ immunologiczny.

Answer 16

-zahamowanie funkcji komórek NK

Question 17

Efekty czystych agonistów opioidowych na skórę.

Answer 17

(wyrzut histaminy)

• zaczerwienienie
• świąd
• wysypka

Question 18

Morfina.

Answer 18

• alkaloid opium, ulega glukuronidacji -> czynny metabolit o silniejszym i dłuższym działaniu
• podanie doustne, parenteralne, plastry
• stosowany w zawale i nowotworach

Question 19

Morfina - farmakokinetyka.

Answer 19

• niemodyfikowana - podanie co 4 godziny

- o powolnym uwalnianiu - podanie co 12h

Question 20

Heroina.

Answer 20

• diacetylomorfina
• szybciej przenika barierę krew-mózg
• narkotyk (czasami używana jako lek)

Question 21

Dihydrokodeina i Oksykodon.

Answer 21

• opioidy półsyntetyczne
• Dihydrokodeina działa silniej od Oksykodonu
• dlatego Oksykodon podawany często z NLPZ

Question 22

Petydyna.

Answer 22

• opioid syntetyczny
• komponenta cholinolityczne
• nie ma efektu przeciwkaszlowego, słabiej działa na mięśnie gładkie (bezpieczniejszy w ciąży i chorobach dróg żółciowych)
• NIE POWODUJE SKURCZU ŹRENICY

Question 23

Petydyna - metabolizm.

Answer 23

• metabolizowana do norpetydyny (toksyczna)
• nie powinna być stosowana przewlekle
• krótszy czas działania od Morfiny

Question 24

Fentanyl, Sufentanyl, Alfentanyl, Remifentanyl.

Answer 24

• dożylne (stosowne przed i pooperacyjnie)
• Fentanyl może być stosowany w plastrach
• najsilniejsze opioidy (Fentanyl 100x silniejszy od Morfiny)
• słabiej wywołują nudności

Question 25

Remifentanyl - metabolizm.

Answer 25

• działa ultraszybko (1 min) i ultrakrótko (kilka min)

- rozkładany przez esterazy

Question 26

Metadon.

Answer 26

• opioid
• długo działający
• podawany raz dziennie
• w bólu nowotworowym
• u osób uzależnionych

Question 27

Wymień czystych agonistów częściowych.

Answer 27

Kodeina
Hydrokodon
Dekstropropoksyfen

Question 28

Kodeina
Hydrokodon
Dekstropropoksyfen

Answer 28

-doustnie
-w bólach i umiarkowanym nasileniu
-często z NLPZ
Kodeina i Hydrokodon - leki przeciwkaszlowe.
Dekstropropoksyfen - najsłabszy.

Question 29

Wymień mieszanych agonistów/antagonistów opioidowych.

Answer 29

Buprenorfina
Butorfanol
Nalbufina
Pentazocyna

Question 30

Buprenorfina.

Answer 30

• częściowy agonista μ
• antagonista κ

Wolno dysocjuje od μ - długie działanie przeciwbólowe

• stosowany w bólach średnich i silnych
• stosowany w uzależnieniu od Morfiny

Question 31

Butorfanol, Nalbufina

Answer 31

• agoniści κ
• antagoniści μ

Działanie przeciwbólowe przy mniejszym ryzyku uzależnienia i niewydolności oddechowej.
Butorfanol -dostępny jako sprej donosowy.

Question 32

Pentazocyna.

Answer 32

-agonista κ i σ

Słaby opioid (7% Morfiny), stosowany z NLPZ.

Question 33

Konstrukcja tabletek z morfiną.

Answer 33

1. Morfina dana w żyłę kopie bardziej
2. Nalokson znosi działanie morfiny - działa podany tylko w żyłę
3. Tabletki są z Morfiną i Naloksonem - jak są brane doustnie tak jak powinny to działa Morfina
4. Jak ktoś chce dać w żyłę to działa Nalokson

Więc uzależnieni nie mogą rozpuścić tabletek i dać w żyłę bo nie zadziałają.

Question 34

Wymień agonistów opioidowych o szczególnych właściwościach! (4)

Answer 34

Dekstrometorfan
Difenoksylat
Loperamid
Tramadol

Question 35

Dekstrometorfan.

Answer 35

• agonista opioidowy
• antagonista NMDA
• stosowany jako lek przeciwkaszlowy nie przeciwbólowy
• +Chinidyna - w nietrzymaniu afektu

Question 36

Difenoksylat i Loperamid.

Answer 36

• silne działanie na receptory opioidowe mięśni jelit

- działanie przciwbiegunkowe

Question 37

Tramadol.

Answer 37

• agonista receptorów opioidowych
• bloker wychwytu zwrotnego NA i 5-HT
• stosowany w średnio nasilonych bólach przewlekłych

Question 38

Wymień czystych antagonistów opioidowych! (3)

Answer 38

Nalokson
Naltrekson
Alwimopan

Stosowane w przypadku zatrucia lub uzależnienia od opioidów.

Question 39

Nalokson.

Answer 39

• krótki czas działania

- kilkukrotne podanie parenteralne osobie zatrutej (zapobiega niewydolności oddechowej)

Question 40

Naltrekson.

Answer 40

• długi czas działania
• doustnie
• w zastrzykach o powolnym uwalnianiu (raz na miesiąc)

Question 41

Alwimopan.

Answer 41

• antagonista działający tylko na receptory obwodowe
• w pooperacyjnej niedrożności porażennej jelit
• u pacjentów z zaparciami po opioidach