Układ krążenia 5 Flashcards
Układ bodźcotwórczy - elektrofizjologia.
- powolna spoczynkowa depolaryzacja (warunkowana jest przez dokomórkowy wolny prąd sodowo-potasowy, zależny od cAMP = prąd If (funny))
- osiągnięcie progu aktywacji wolnych dokomórkowych kanałów wapniowych typu L (-40mV)
- osiągnięcie maksymalnej depolaryzacji (+10mV) powoduje aktywację kanałów potasowych i zanik prądu ICaL
- osiągnięcie hiperpolaryzacji (-60mV) powoduje aktywację prądu If
Działanie układu przywspółczulnego na układ bodźcotwórczy.
- Ach wydzielana z zakończeń nerwowych pobudza receptory M2
- pobudzeni receptora M2 zmniejsza (przez białko Gi) stężenie cAMP,
- defosforylacja kanałów CaL
- podniesienie progu aktywacji If do bardziej ujemnych potencjałów
- otwarcie kanałów potasowych zależnych od Ach
- zmniejszenie częstości skurczów
Działanie układu współczulnego na układ bodźcotworczy.
- uwolnienie noradrenaliny/adrenaliny
- pobudzenie receptorów B1
- aktywacja (przez białko Gs) cyklazy adenylowej i wzrost cAMP
- wzrost częstości akcji serca
Ingerencje farmakologiczne na układ autonomiczny a HR.
- zahamowanie parasympatycznego (Atropin) -> wzrost HR
- zahamowanie sympatycznego (Propranolol) -> spadek HR
- zahamowanie obu (Atropina + Propranolol) -> wzrost HR (fizjologiczna przewaga układu parasympatycznego)
Klasyfikacja Vaughan Williamsa leków antyarytmicznych.
- zależne od mechanizmu działania preparatu
- podział na IV klasy (klasa I ma trzy podklasy abc)
- poza klasyfikacją istnieją Adenozyna i Digogsyna
- arytmie nadkomorowe -> “słabsze” II i IV klasa (ale też III)
- arytmie komorowe -> “silniejsze” I i III klasa
Leki antyarytmiczne - ogólne DN.
- leki antyarytmiczne są arytmogenne (szczególnie klasa I)
- mogą wywoływać proarytmie u 5-10% pacjentów
- > wydłużenie okresu repolaryzacji
- > rozwijanie wczesnej depolaryzacji (-> torsade de pointes)
- > modyfikacje przewodzenia w reentry
Leki antyarytmiczne klasy I - ogólny mechanizm działania.
- blokują szybkie kanały sodowe
- w zależności od siły oddziaływania wyróżniono trzy podklasy abc
- wiążą się z kanałami w stanie otwartym i inaktywowanym, więc tylko na te działające
- jeśli lek ma krótki okres działania (Lidokaina) jego efekt jest widoczny tylko przy szybkiej akcji serca
- jeśli lek ma długi okres działania (Propafenon) jego działanie pojawia się też przy spoczynkowej akcji serca
Wymień leki antyarytmiczne klasy Ia! (3)
Chinidyna
Prokainamid
Dyzopiramid
Leki klasy Ia - mechanizm działania.
- umiarkowana blokada kanałów sodowych
- początek i koniec wiązania z kanałem przebiega z pośrednią szybkością
- zwalniają szybkość narastania depolaryzacji (fazy 0) = zmniejszenie szybkości przewodzenia
- hamują kanały potasowe (repolaryzację) = wydłużenie czasu potencjału czynnościowego
Chinidyna - dodatkowe działanie.
- lek antyarytmiczny klasy Ia
- nasila działanie leków antycholinergicznych, doustnych antykoagulantów, glikozydów naparstnicy
- ma własności stabilizujące błonę komókową
Chinidyna - DN.
- spadek ciśnienia krwi (spadek kurczliwości serca)
- pp, suchość w ustach, retencja moczu, zaburzenia akomodacji (składowa antycholinergiczna)
- biegunka
- zawroty głowy, szum w uszach
- zaburzenia widzenia i słuchu
- małopłytkowość, hemoliza
- dysfunkcja węzła zatokowo-przedsionkowego
- blok p-k
- proarytmia typu torsade de pointes
Prokainamid - DN.
- hipotensja (po podaniu dożylnym)
- długotrwale stosowny może powodować agranulocytozę i toczeń polekowy
Dyzopiramid - DN.
- działanie depresyjna na mięsień sercowy
- właściwości antycholinergiczne (suchość w ustach, retencja moczu)
Leki antyarytmiczne klasy Ia - zastosowanie.
- Chinidyna i Prokainamid rzadko stosowane
- Dyzopiramid w nawracającym napadowym migotaniu przedsionków
Wymień leki antyarytmiczne klasy Ib! (3)
Lidokaina
Meksyletyna
Fenytoina
Leki antyarytmiczne klasy Ib - ogólny mechanizm działania.
- niewielka blokada kanałów sodowych
- szybkie łączenie i szybka dysocjacja
- skrócenie przebiegu fazy 3 (repolaryzacja)
- skrócenie czasu potencjału czynnościowego
Lidokaina - mechanizm działania.
- lek miejscowo znieczulający i antyarytmiczny klasy Ib
- blokuje kanały sodowe
- dobrze wchłania się z pp, ale podlega metabolizmowi w wątrobie więc jako lek antyarytmiczny stosowany jest dożylnie
Lidokaina - DN.
- zawroty głowy
- zaburzenia mowy
- parestezje
- drgawki
- śpiączka
Meksyletyna - droga podania.
- lek antyarytmiczny klasy Ib
- w przeciwieństwie do Lidokainy może być stosowany doustnie