Leki hormonalne przeciwnowotworowwe

Question 1

Wymień mechanizmy hormonoterapii nowotworów! (4)

Answer 1

• ablacyjny
• addytywny
• antagonistyczny
• inhibicyjny

Question 2

Mechanizm ablacyjny w leczeniu hormonalnym nowotworów.

Answer 2

• farmakologiczne zablokowanie czynności gruczołów

- np. analogi GnRH -> zahamowanie wydzielania gonadotropin z przysadki

Question 3

Mechanizm addytywny w leczeniu hormonalnym nowotworów.

Answer 3

• podawanie hormonów w celu zahamowania wzrostu guza

- np. gestageny w raku endometrium

Question 4

Mechanizm antagonistyczny w leczeniu hormonalnym nowotworów.

Answer 4

• podawanie antagonistów receptorów hormonalnych

- np. antagoniści estrogenu w raku sutka

Question 5

Mechanizm inhibicyjny w leczeniu hormonalnym nowotworów.

Answer 5

• podawanie inhibitorów enzymów, które biorą udział w wytwarzaniu hormonów
• np. inhibitory aromatazy w raku sutka

Question 6

Wymień analogi GnRH stosowane w terapii przeciwnowotworowej! (4)

Answer 6

Gozerelina
Buzerelina
Tryptorelina
Leuprorelina

Question 7

Gozerelina, Buzerelina, Tryptorelina, Leuprorelina - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 7

• analogi GnRH (czynnościowi antagoniści), podanie podskórne
• desensytyzacja receptorów w przysadce i długotrwale zahamowanie wydzielania FSH i LH
• leczenie raka prostaty, pomocniczo w raku sutka
• terapia mięśniaków macicy i endometriozy

Question 8

Wymień analogi Somatostatyny stosowane w terapii przeciwnowotworowej! (3)

Answer 8

Okreotyd
Lanreotyd
Wapreotyd

Question 9

Okreotyd, Lanreotyd, Wapreotyd - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 9

-analogi somatostatyny (agoniści)

• leczenie hormonalnie czynnych guzów pp
• leczenie krwawienia z żylaków przełyku, biegunki
• leczenie akromegalii
• czasami diagnostyka (receptory SSTR na powierzchni komórek nowotworowych)

Question 10

Wymień analogi estrogenu stosowane w terapii przeciwnowotworowej! (3)

Answer 10

Dietylstylbestrol
Fosfestrol
Kapesaris

Question 11

Dietylstylbestrol i Fosfestrol - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 11

• Dietylstylbestrol to estrogen antagonizujący działanie androgenów
• > terapia paliatywna raka prostaty
• Fosfestrol jest prolekiem przekształcanym do Dietylstybestrou w tkance prostaty

Question 12

Kapesaris - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 12

• niesteroidowy agonista receptorów ERa

- testowany w leczeniu raka prostaty

Question 13

Wymień gestageny stosowane w terapii przeciwnowotworowej! (2)

Answer 13

Megestrol

Medroksyprogesteron

Question 14

Megestrol i Medroksyprogesteron - zastosowanie.

Answer 14

• gestageny

- stosowane w terapii paliatywnej i uzupełniającej raka sutka i raka endometrium

Question 15

GKS w leczeniu nowotworów.

Answer 15

• działanie przeciwzapalne i immunosupresujne
• hamują proliferację limfocytów (białaczki, chłoniaki)

-stosowane w terapii wspomagającej

Question 16

Wymień korzystne efekty GKS w terapii wspomagającej!

Answer 16

• leczenie zespołu wyniszczenia
• zwalczanie uszkodzeń popromiennych
• obniżenie ciśnienia śródczaszkowego (w przerzutach do OUN)
• zwalczanie nudności i wymiotów

Question 17

Wymień antagonistów receptorów estrogenowych! (2)

Answer 17

Fulwestrant

Nafoksydyna

Question 18

Fulwestrant.

Nafoksydyna.

Answer 18

-Fulwestrant to czysty antagonista estrogenowy

• Nafoksydyna - syntetyczny antagonista
• > badany w leczeniu raka sutka

Question 19

Wymień modulatory receptorów estrogenowych! (3)

Answer 19

Tamoksyfen
Toremifen
Raloksyfen

Question 20

Tamoksyfen, Toremifen, Raloksyfen - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 20

• Toremifen i Tamoksyfen - antagoniści w sutku, agoniści w endometrium i przysadce
• Raloksyfen antagonista w sutku i endometrium, agonista w kościach
• leczenie uzupełniające i paliatywne raka sutka, jajnika i endometrium
• Tamoksyfen i Raloksyfen w profilaktyce raka sutka

Question 21

Wymień antagonistów receptora androgenowego! (5+2)

Answer 21

Cyproteron (budowa steroidowa)
Flutamid
Nilutamid
Bikalutamid
Enzalutamid

Nowe:

• Apalutamid
• Darolutamid

Question 22

Antagoniści receptora androgenowego - zastosowanie.

Answer 22

• leczenie raka prostaty

- Enzalutamid - największe powinowactwo do receptora i najmniejsza hepatotoksyczność

Question 23

Wymień antagonistów receptora dla GnRH! (4+1*)

Answer 23

Degareliks
Abareliks
Ganireliks
Cetroreliks

Ozareliks*

Question 24

Dagareliks, Abareliks, Ganireliks, Cetroreliks - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 24

• antagoniści receptora GnRH
• w przeciwieństwie do “funkcjonalnych antagonistów” nie powodują przejściowego wzrostu gonadotropin

-podskórnie w leczeniu zaawansowanego raka prostaty

Question 25

Dagareliks, Abareliks, Ganireliks, Cetroreliks - DN.

Answer 25

• uderzenia gorąca
• reakcje w miejscu podania
• objawy grypopodobne
• niedokrwistość
• wzrost masy ciała
• ginekomastia
• impotencja

Question 26

Wymień inhibitory aromatazy! (8)

Answer 26

Aminoglutetymid
Testolakton
Anastrozol
Letrozol
Fadrozol
Formestan
Atamestan
Eksemestan

Question 27

Inhibitory aromatazy - mechanizm działania.

Answer 27

• hamują obwodową konwersję testosteronu do estrogenów

- stosowane w terapii uzupełniającej i paliatywnej raka sutka

Question 28

Aminoglutetymid i Testolakton.

Answer 28

• nieselektywne inhibitory aromatazy

- blokują receptory dla MKS i GKS

Question 29

Testolakton i Eksemestan.

Answer 29

• nieodwracalne zahamowanie aromatazy

- długi czas działania

Question 30

Wymień inhibitory CYP17A1! (4)

Answer 30

Abirateron
Galateron
Orteronel
Sewiteronel

Question 31

Abirateron - mechanizm działania i zastosowanie.

Answer 31

• inhibitor CYP17A1
• hamuje powstawanie DHEA i testosteronu
• antagonista receptorów androgenowych

-testowany w leczeniu raka prostaty