Farmacologia: Transdução de Sinais

Question 1

Transdução de sinais.

Answer 1

Ligação entre uma molécula de sinalização extracelular (agonista) e um receptor irá desencadear uma mudança de conformação no receptor, que desencadeará uma cascata de sinalização.

Question 2

Segundos mensageiros.

Answer 2

• Moléculas sinalizadoras.
• Principais são o AMP cíclico (cAMP), IP3 e DAG, íons cálcio e NO.

Question 3

Receptores transmembrana.

Answer 3

Possuem uma porção extramembranar e intramembranar.

Question 4

Receptores acoplados à proteína G (RAPG).

Answer 4

• Receptores metabotrópicos.
• A subunidade α tem a capacidade de se ligar ao trifosfato de guanosina (GTP).
• Nem toda proteína G possui o mesmo efeito.
• Problemas associados: hipertrofia cardíaca.

Question 5

Complexo Beta-Gama.

Answer 5

Relacionada à ativação de canais para K+ e inibição de canais de cálcio controlados por voltagem.

Question 6

Principais alvos das proteínas G.

Answer 6

• Adenilato ciclase: enzima responsável pela formação de cAMP.
• Fosfolipase C: enzima responsável pela formação de fosfato de inositol (IP3) e diacilglicerol (DAG).
• Canais iônicos, particularmente os canais de cálcio e de potássio.

Question 7

Rimonabant (Acomplia).

Answer 7

• Medicamento para perda de peso.
• Antagonista para receptores canabinóides.
• Efeito colateral: depressão e comportamentos suicídas.

Question 8

Adenilato ciclase/cAMP.

Answer 8

• cAMP ativa várias proteinoquinases, como a proteinoquinase A (PKA), que controlam a função celular de muitas maneiras diferentes, por meio de fosforilação.
• Proteínas cinases e fosfatases: adicionam ou removem grupamentos fosfato a/de outras proteínas.

Question 9

Derivados lipídicos (lipídios de membrana plasmática).

Answer 9

• Produzidos pela ação das fosfolipases e, quando produzidas, atuam sobre a ativação de outras proteínas cinases.
• Fosfolipase C: catalisa a formação de dois mensageiros intracelulares, IP3 e DAG, a partir de fosfolipídios de membrana

Question 10

IP3 e DAG.

Answer 10

• IP3 atua aumentando o Ca2+ citosólico livre, pela liberação de Ca2+ de compartimentos intracelulares.
• DAG ativa a proteinoquinase C (PKC), que controla muitas funções celulares mediante fosforilação de várias proteínas.

Question 11

Inositol bifosfato (PIP2).

Answer 11

• Mensageiro secundário regulador da concentração de cálcio intracelular.
• Substrato da fosfolipase C, que efetua sua clivagem em DAG e inositol.

Question 12

Regulação da concentração de cálcio.

Answer 12

• Canais de cálcio dependentes de voltagem.
• Canais de cálcio dependentes de ligantes.
• Canais operados por armazenamento (SOC).
• Controle da extrusão de Ca2+.
• Movimento de Ca2+ entre o citosol e os locais de armazenamento intracelulares.