Farmacologia: Receptores Farmacológicos Flashcards
1
Q
Teoria do receptor.
A
Baseada no reconhecimento e transdução.
2
Q
Reconhecimento.
A
- Proteína deve existir em um estado conformacional que permita o reconhecimento e a ligação de uma composto.
- Estereosseletividade: receptores reconhecem apenas tipo de isômero óptico, ou D ou L.
- Especificidade do agonista: estruturas químicas e espaciais semelhantes às do ligante original podem se ligar à proteína e possuem atividade relacionada à do ligante original.
- Especificidade tecidual: Para todo receptor existente no organismo existirá um ligante endógeno.
3
Q
Transdução.
A
Sensibilização (agonista) de um receptor deve produzir uma resposta funcional.
4
Q
Afinidade.
A
- Atração entre o ligante e seu receptor (tenacidade com que uma droga se liga ao seu receptor).
- Alta afinidade necessita de baixa concentração do ligante e baixa afinidade, muita.
- Sem afinidade não há ligação.
5
Q
Eficácia.
A
- Atividade intrínseca da droga para ativar um receptor e produzir uma resposta.
- Droga que possui maior Emax é a que possui maior eficácia.
6
Q
Atividade intrínseca (AI).
A
- Efeito da droga em determinado tecido, ou seja, a resposta efetiva resultante da interação ligante-receptor.
- AI = 1: agonista total.
- AI = 0: antagonista.
- 0 < AI < 1: agonista parcial (produz menos efeitos que o agonista total, porém com ocupação máxima dos receptores).
7
Q
Potência.
A
- Capacidade da droga de causar uma alteração funcional, sendo quantificado de acordo com a sua EC50.
- A concentração do fármaco que produz um efeito igual a 50% do máximo é usada para determinar a potência (EC50).
8
Q
Curva dose-resposta.
A
- Exibe a relação entre a dose de uma droga e a magnitude do efeito desta droga.
- Emax: resposta máxima que pode ser desencadeada pela droga.
9
Q
Curva ocupação receptor-concentração.
A
- Relaciona a concentração de ligante com a fração de ocupação dos receptores pelos ligantes.
- Bmax: equivalente ao total de receptores.
- B: ocupação dos receptores.
- C: concentração da droga.
- KD ou KA: concentração da droga que equivale à metade dos receptores ocupados.
- Se KD é alto, afinidade é baixa e vice versa.
10
Q
Agonista.
A
- Tem afinidade (se liga ao receptor) e eficácia (produz resposta biológica) pelo receptor.
- São capazes de produzir efeito máximo.
11
Q
Agonistas parciais.
A
Tem afinidade, mas como baixa eficácia.
12
Q
Antagonistas.
A
- Possuem apenas afinidade pelo receptor, não disparando uma resposta.
- Bloqueiam ou inibem atividade de um receptor.
- Não possuem eficácia.
- Se fármaco bloqueia a ação de uma enzima, o chamaremos de inibidor, e não de antagonista.
13
Q
Agonista inverso.
A
- Ligante que silencia a resposta celular.
- Bloqueia ação do agonista.
- Suprimem a atividade basal de receptores.
14
Q
Agonista tendencioso ou enviesado.
A
Possui tendência a somente uma das respostas desencadeadas por determinado receptor.
15
Q
Tipos de antagonismo.
A
- Antagonismo competitivo reversível: agonista consegue deslocar o antagonista do receptor.
- Antagonismo competitivo não reversível: antagonista liga-se covalentemente ou com afinidade muito alta ao local ativo do receptor, reduzindo a eficácia (efeito máximo).
- Antagonismo não competitivo (alostérico): podem influenciar a função do receptor aumentando ou diminuindo a afinidade dos agonistas por ele (liga em outro lugar).
