Farmacologia: Acetilcolinesterásicos

Question 1

Piridostigmina.

Answer 1

• Anticolinesterásico pouco lipossolúvel.
• Atua preferencialmente em junções neuromusculares.
• Possui um tempo de meia vida de 8-12h, podendo ser recomendada pela manhã e pela noite.
• Principal aplicação: atenua a sintomatologia da miastenia gravis.

Question 2

Miastenia gravis.

Answer 2

• Doença autoimune no qual os anticorpos percebem os receptores nicotínicos como não pertencentes ao organismo (non-self), degradando esses receptores.
• Prejudica a contração muscular: causa dificuldade de fala, deglutição e fraqueza muscular.
• Diagnóstico dado pela injeção intravenosa de uma anticolinesterásico de ação rápida, o edrofônio (se sintoma primário ptose permanece, não é a doença).
• Inibição da degradação da Ach pela administração da piridostigmina causa aumento da concentração de acetilcolina na junção neuromuscular, aumentando a probabilidade de o neurotransmissor encontrar os receptores residuais.

Question 3

Rivastigmina/Donepezila.

Answer 3

• Altamente lipossolúveis: conseguem atravessar facilmente a barreira hematoencefálica e, portanto, agem no SNC.
• Atenuam os sintomas da doença de Alzheimer.

Question 4

Doença de Alzheimer.

Answer 4

• Doença causada pela deposição de placas de beta-amilóide em neurônios colinérgicos, prejudicando a transmissão neuronal.
• Princípio do uso de rivastigmina: aumenta disponibilidade de ACh no SNC para estimular impulsos nervoso e ampliar a resposta em outros neurônios.

Question 5

Anticolinesterásicos irreversíveis.

Answer 5

• Compostos organofosforados altamente lipossolúveis, que são rapidamente absorvidos pela pele, mucosas, respiração e membranas conjuntivas.
• Mecanismo de ação: se liga no sítio catalítico da enzima e fosforila-o, inutilizando permanentemente a colinesterase.

Question 6

Gás Sarin.

Answer 6

• Composto organofosforado, utilizado em guerras (incolor, inodoro e insípido).
• Provoca o excesso de Ach, causando danos que envolvem estímulo contínuo de receptores muscarínicos e nicotínicos (M3 e Nm, principalmente).
• Terapia envolve a manutenção dos sinais vitais e aplicação de atropina parenteral (antagoniza os receptores muscarínicos, reduzindo os efeitos da Ach).