Farmacologia: Antianginosos

Question 1

Tipos de angina.

Answer 1

• Angina estável: manifestações clínicas em condições de exercício ou de estresse emocional, uma vez que há somente um estreitamento da luz do vaso pela placa aterosclerótica, que impede um consumo adequado de oxigênio em condições de maior demanda.
• Angina instável: ruptura do revestimento fibroso da placa aterosclerótica, resultando no processo de agregação plaquetária e na formação de trombo (angina que se manifesta até em condições de repouso).
• Angina variante: surge na ausência de placas ateroscleróticas e é o resultado de espasmos coronarianos, causando isquemia das regiões diversas do músculo cardíaco (porções quaisquer do leito coronariano podem iniciar esses espasmos).

Question 2

Classificação da cardiopatia isquêmica.

Answer 2

• Coronariopatia crônica: se manifesta por meio da angina estável, possuindo tratamento farmacológico e havendo chances de melhora na qualidade de vida.
• Síndromes coronarianas agudas/ síndromes isquêmicas miocárdicas instáveis (SIMI): emergências médicas, como angina instável ou infarto do miocárdio (sem ou com elevação do segmento ST).
• Supradesnivelamento do segmento ST indica infarto isquêmico de uma porção extensa do miocárdio.

Question 3

Fármacos antianginosos.

Answer 3

Objetivam a diminuição do consumo de O2 (antagonistas β-adrenérgicos, bloqueador de canais de cálcio cardíacos, ivabradina e trimetazidina) e o aumento do suprimento de O2 (nitrovasodilatadores e bloqueadores de canais de cálcio vasculares (dihidropiridinas)).

Question 4

Antagonistas beta-adrenérgicos

Answer 4

• Primeira escolha no tratamento das síndromes coronarianas agudas e da angina instável.
• Propranolol (não seletivo), Metoprolol (beta-1 seletivo), Carvedilol (antagonista misto alfa e beta) e Pindolol (agonista parcial).
• Diminuem os determinantes do consumo de oxigênio pelo miocárdio, como frequência cardíaca, força de contração e pós-carga.
• Contraindicação para pacientes com angina variante (natureza espástica) ou com problemas respiratórios.

Question 5

Isossorbida e o dinitrato de isossorbida (Isordil).

Answer 5

• Nitratos orgânicos: doadores de NO independentes do endotélio.
• Presentes no RENAME.
• Fármacos de primeira escolha no tratamento de síndrome coronariana aguda e angina estável.
• Precisam sofrer bioconversão enzimática para poderem liberar NO.
• Pode gerar tolerância em casos de uso contínuo.
• Reações adversas: vasodilatação de leitos vasculares inespecíficos, como cefaleias e episódios de hipotensão postural (“doença da segunda-feira”).

Question 6

Inibidores de fosfodiesterase V.

Answer 6

• Promove maior vasodilatação provocada pelo NO.
• Utilizados como tratamento para a hipertensão pulmonar e problemas de ereção.
• Sildenafil (viagra), tadalafil (cialis) e vardenafil (levitra).

Question 7

Bloqueadores de canais para cálcio.

Answer 7

• Di-hidropiridinas (anlodipino): vasodilatação coronariana e vasodilatação arterial periférica.
• Não di-hidropiridinas: diminuem a automaticidade e a contratilidade cardíacas.
• Alternativa aos antagonistas beta e são considerados a segunda linha de tratamento de angina estável (não devem ser administrados em casos de coronariopatias agudas).

Question 8

Ivabradina.

Answer 8

• Bloqueador seletivo das correntes funny do nó sinoatrial.
• Bloqueio também ocorre na retina, nas correntes h, gerando efeitos visuais de seu uso sob a forma de fosfenos (manchas luminosas).
• Indicado na angina estável, mas não é de primeira escolha.

Question 9

Trimetazidina.

Answer 9

• Modulador do metabolismo energético miocárdico, inibindo a oxidação de ácidos graxos pelo músculo cardíaco.
• Indicado para o tratamento de angina estável.

Question 10

Ranolazina.

Answer 10

• Bloqueador seletivo das correntes funny do nó sinoatrial.
• Indicado para tratamento de angina estável resistente.
• Inibição da β–oxidação de ácidos graxos.
• Inibição de K+ e Ca2+: prolongamento de QT.

Question 11

Associações entre antianginosos.

Answer 11

• Melhor associação é entre fármacos que diminuam o consumo de oxigênio e outro que aumente o suprimento de oxigênio para o miocárdio.
• Beta bloqueadores ou ivabradina geralmente são associados com nitrovasodilatadores orgânicos ou com bloqueadores de canais para cálcio (di-hidropiridinas).
• Não associa bloqueadores de canais para cálcio cardíacos (verapamil ou diltiazem) com beta bloqueadores ou ivabradina, pois pode ocorrer intenso efeito depressor miocárdico.