Farmacologia: Distribuição e Eliminação de Fármacos Flashcards
1
Q
Distribuição de fármacos.
A
- É a passagem de um fármaco da circulação sistêmica para os tecidos.
- Processos físicos de difusão, passagem através de membranas, ligação a proteínas plasmáticas e partição entre o tecido adiposo e outros tecidos são a base da absorção e distribuição de fármacos.
2
Q
Fatores importantes na distribuição do fármaco.
A
- Ligação à proteínas plasmáticas e teciduais.
- Relação fluxo/massa.
- Tipos de capilares (SNC, placenta, outros).
- Diferença de pH entre o plasma e os tecidos.
- Tamanho molecular do fármaco.
- Hidro/lipossolubilidade.
- Doenças.
3
Q
Ligação às proteínas plasmáticas e teciduais do fármaco.
A
- É a fração livre do fármaco no líquido intersticial que tem efeitos farmacológicos, dado que apenas o fármaco livre está disponível para difusão passiva para os locais onde ocorrem os efeitos farmacológicos.
- A ligação de um fármaco às proteínas plasmáticas limita sua filtração glomerular e reduz seu transporte e metabolismo.
- Com diminuição da concentração do fármaco livre, o fármaco ligado se dissocia da proteína, mantendo a concentração de fármaco livre como uma fração constante do fármaco total no plasma.
4
Q
Hidro/lipossolubilidade.
A
- Quanto maior a quantidade de gordura tecidual, maior a área de difusão que esses fármacos podem atravessar, fazendo com que eles fiquem retidos na gordura.
- Gordura prolonga a ação do fármaco nesse mesmo tecido ou em locais distantes.
5
Q
Tamanho molecular do fármaco.
A
- Para fármacos que possuem o mesmo coeficiente de partição, quanto maior for o tamanho molecular do fármaco, menor vai ser a sua velocidade de distribuição.
- Fármacos de diferente lipossolubilidade podem modificar essa relação.
6
Q
Doenças.
A
- A albumina é o principal carreador dos fármacos ácidos, enquanto a glicoproteína ácida a1 liga-se aos fármacos básicos.
- Hipoalbuminemia diminui ligação de fármacos ácidos.
- Câncer, infarto do miocárdio e artrite: aumenta ligação de fármacos básicos.
7
Q
Volume real de distribuição.
A
- Relaciona a quantidade do fármaco no organismo com sua concentração no sangue ou no plasma, dependendo do fluido mensurado (quantidade corporal de água).
- VR = 0,6 L/Kg (utilizado valor padrão).
8
Q
Volume aparente de distribuição (VD).
A
- Volume hipotético no qual a dose total administrada precisaria ser diluída para obtermos a mesma concentração encontrada no plasma.
- Fármacos que permanecem na circulação tendem a ter baixo volume de distribuição.
- Para alguns fármacos, seu valor é maior que o volume
conhecido de qualquer compartimento do corpo. - VD= Dose/Concentração plasmática.
9
Q
Eliminação de fármacos.
A
- Eliminação renal: filtração glomerular, secreção tubular ativa, reabsorção tubular passiva.
- Eliminação biliar ou fecal: ocorre após o processo de metabolização.
- Eliminação hepática.
- Outras vias: suor, saliva (insignificante), lágrimas, leite e vias aéreas.
10
Q
Clearance.
A
- Clearance total (CL)= C renal + C hepático + C outros.
- Para doses únicas: CL= Dose/AUC.
- Para doses repetidas: CL= Dose/Css.
11
Q
Meia vida de fármaco.
A
É inversamente proporcional à constante de eliminação (kel).
12
Q
Modelos de compartimento.
A
- Compartimento único: Assume que as velocidades de absorção, metabolismo e excreção sejam diretamente proporcionais à [ ] do fármaco no compartimento.
- Compartimento duplo: compartimento central (órgãos extratores (fígado e rins)) e um compartimento periférico.
- Fármacos com decaimento rápido alfa são do compartimento único e fármacos de decaimento lento beta são do compartimento duplo.
13
Q
Estado de equilíbrio.
A
- Concentração no estado de equilíbrio (Css).
- Css= F x Dose/CL x t com t= meia vida.
14
Q
Dose de manutenção.
A
- Serve para manter a concentração do fármaco em sua faixa terapêutica.
- Dm= Cp alvo x CL/F.
15
Q
Dose de ataque.
A
- Aplica-se quando precisamos que o efeito do medicamento aconteça rapidamente.
- DA= C alvo . VD/F.
