Farmacologia: Anestésicos Gerais

Question 1

Anestésicos gerais.

Answer 1

Classe de drogas empregada com o objetivo de deprimir o SNC até um estágio que seja suficiente para permitir a manipulação cirúrgica e outros procedimentos desagradáveis ou dolorosos.

Question 2

Anestesia geral.

Answer 2

• Conjunto de medicamentos: por isso que, apesar de o índice terapêutico ser baixo, o fato de esses fármacos serem utilizados de forma combinado, a dose administrada é menor.
• Durante a anestesia, precisamos ter analgesia, amnésia, relaxamento do tônus muscular (nenhuma droga consegue fazer tudo isso, por isso é preciso uma associação de anestésicos).

Question 3

Fases da anestesia.

Answer 3

• Indução: tempo desde a administração do anestésico até a instalação da anestesia efetiva.
• Manutenção: assegura a manutenção da anestesia.
• Recuperação: compreende desde a interrupção do anestésico até o retorno da consciência e dos reflexos motores.

Question 4

Estágios da anestesia ou sinais de Guedel.

Answer 4

• Analgesia: perda da sensação de dor.
• Excitação: comportamento agressivo, surgimento do vômito (caso o paciente seja estimulado) e respiração irregular.
• Anestesia: desejado, que corresponde à anestesia cirúrgica
• Quarto estágio é a depressão medular severa e também depressão do centro vasomotor, o que não é desejado.

Question 5

Mecanismo de ação dos anestésicos gerais.

Answer 5

• Ativação dos receptores GABA-A: motiva um fluxo de íons cloreto para o neurônio, hiperpolarizando-o e impedindo a propagação do PA, com facilitação da neurotransmissão inibitória.
• Antagonismo dos receptores NMDA de glutamato: facilitam a transmissão do impulso no neurônio pois, ao serem estimulados pelo glutamato, induzem um fluxo de sódio e cálcio para o neurônio (principal agente: cetamina).
• Os anestésicos gerais atuam em diferentes níveis do processamento da informação neuronal, desde o molecular até os sistemas estruturais do sistema nervoso central.

Question 6

Anestésicos inalatórios.

Answer 6

• Captados pela respiração e se difundem pela circulação até os tecidos.
• Quanto mais irrigado for o tecido, maior vai ser a quantidade de anestésico que vai chegar nele.
• Quanto menor a solubilidade do anestésico no sangue, maior a velocidade de indução de anestesia.

Question 7

Coeficiente sangue/gás.

Answer 7

• Indica a velocidade de indução de anestesia.
• Anestésicos de baixo coeficiente possuem indução e recuperação rápidas.
• Anestésicos de alto coeficiente possuem indução e recuperação baixas.
• Se for alto, ele tem uma solubilidade maior para o sangue e por isso tem um tempo maior para chegar no cérebro.
• Se demora a entrar no tecido, também demora a sair.

Question 8

Coeficiente óleo/gás.

Answer 8

Determina que quanto mais lipossolúvel o anestésico, maior sua potência.

Question 9

Concentração alveolar mínima ou CAM.

Answer 9

• Determina a concentração mínima (% da atmosfera) de um anestésico que promove imobilidade em 50% dos pacientes submetidos a um estímulo supramáximo nocivo.
• O uso de medicamentos coadjuvantes pode reduzir o valor da CAM, ou seja, tornar o anestésico mais potente.
• Quanto maior o CAM, menor é a potência.
• Anestésicos inalatórios possuem um índice terapêutico baixo.

Question 10

Eliminação de anestésicos inalatórios.

Answer 10

• A eliminação ocorre via expiração.
• Podem também causar náuseas e vômitos.
• Toxicidade: hipertermia maligna (solução: antagonista dos receptores RyR1 (Dantrolene)).

Question 11

Anestésicos intravenosos.

Answer 11

• Induzem a anestesia de maneira muito mais rápida.
• Sua administração apresenta a desvantagem de não poder ser tão controlada, além de seu efeito só cessar com a completa metabolização do fármaco pelo organismo.
• A meia vida dos anestésicos intravenosos dependem do contexto de distribuição nos tecidos e de acúmulo em alguns tecidos, como tecido adiposo.
• Quanto maior o tempo de infusão, o tempo de meia vida aumenta de forma exponencial.
• Os benzodiazepínicos podem ser utilizados como ansiolíticos no pré-operatório, atuando em conjunto com os anestésicos.

Question 12

Tiopental e o pentobarbital.

Answer 12

• Barbitúricos.
• Atravessam rapidamente a barreira hematoencefálica
• Agentes de ação curta.
• Necessitam de sinergismo com um opióide, pois sua ação analgésica é pequena.
• Tanto os barbitúricos quanto os benzodiazepínicos atuam como agonistas alostéricos dos receptores GABA-A.

Question 13

Benzodiazepínicos.

Answer 13

• Podem ter sua ação revertida com o uso de um antagonista de receptores GABA-A.
• Midazolam: solúvel em água mas possui um inicio de ação mais lento que os barbitúrico.
• Flumazenil: antagonista do receptor, utilizado para acelerar a recuperação ou como antído em situação de overdose.

Question 14

Cetamina.

Answer 14

• Atua como antagonista de receptores NMDA de glutamato.
• Promove anestesia dissociativa, ou seja, que é caracterizada por catatonia (incapacidade de movimento), amnésia e analgesia sem perda de consciência.
• Pode promover alucinações: utilizada como droga de abuso.
• Em pacientes asmáticos graves, a cetamina é anestésica de primeira escolha pois ela promove broncodilatação e manutenção do tônus das vias aéreas.
• Além disso, também estimula o tônus simpático no coração.
• É indicada somente em procedimentos curtos, emergências hospitalares e alguns procedimentos pediátricos.
• Contra-indicações: Hipertensão arterial, Pré eclampsia ou eclampsia + Doença cardíaca grave + AVC + Pressão intracraniana aumentada, Crianças até 3 meses e Esquizofrênicos.

Question 15

Propofol.

Answer 15

• Agonista de GABA.
• Administrado: manutenção anestesia; sedação em U.T.I e na anestesia geral de curta duração.
• Apresenta uma cinética rápida: pacientes recuperam-se rapidamente e sentem-se menos “ressaca”.
• Metabolização hepática.
• Não possui propriedades analgésicas, atuando somente como hipnótico.
• Redução pronunciada da P.A sistêmica, potencial depressor respiratório.