Farmacologia: Biodisponibilidade

Question 1

Biodisponibilidade.

Answer 1

É a quantidade de fármaco que atinge a circulação sistêmica no seu estado inalterado, isto é, antes de ser metabolizado no fígado.

Question 2

Biodisponibilidade absoluta.

Answer 2

Obtida pela comparação com a quantidade plasmática total de fármaco observada após administração pela via intravenosa.

Question 3

Biodisponibilidade relativa.

Answer 3

Obtida quando outra via de administração fora a intravenosa é utilizada como padrão.

Question 4

Fatores que alteram a biodisponibilidade.

Answer 4

• Extensão de liberação do fármaco (formato comprimido).
• Velocidade e extensão da absorção.
• Metabolismo de primeira passagem.
• Interação com outras substâncias no trato gastrointestinal.
• Características do paciente (pH gastrointestinal, motilidade gastrointestinal, perfusão sanguínea, flora intestinal).

Question 5

Bioequivalência.

Answer 5

Quando formulações com o mesmo princípio ativo (fármaco) apresentam a mesma biodisponibilidade e o mesmo nível de atividade farmacológica (eficácia terapêutica). Medicamentos genéricos devem ser equivalentes ao fármaco de referência, fármacos similares, não.

Question 6

Transportadores.

Answer 6

• Transportadores de influxo: transportam cátions e ânions orgânicos para dentro da célula (ex: OATP, OAT, NTCP, OCT).
• Transportadores de efluxo: transportam para fora da célula (ex: BCRP, BSEP, MRP, MDR).

Question 7

Alteração da biodisponibilidade.

Answer 7

• Doenças (ex: Hepatopatias, doença renal crônica, insuficiência cardíaca).
• Idade (metabolização e eliminação é diferente em RNs, crianças e idosos).

Question 8

Aumentar a biodisponibilidade de um fármaco.

Answer 8

• Molécula na forma de complexo pode se tornar biodisponível.
• Flavonoides: são vasodilatadores, que contribuem para a redução da pressão arterial.