Meedicações - Rivastigmina Flashcards
Classe farmacêutica
inibidor de acetilcolinesterase e inibidor de butirilcolinesterase
Tempo até atingir o pico plasmático
1 hora
Relação com a alimentação
A administração do medicamento com alimentos atrasa a absorção em 90 minutos.
Metabolização
Hepática, via hidrólise da colinesterase do ffígado
Meia vida
1 hora
Excreção
Renal principalmente
Mecanismo de ação
A rivastigmina é um inibidor tipo carbamato da colinesterase cerebral, principalmente do tipo G1, que inibe não apenas a acetilcolinesterase como também a butirilcolinesterase. Inibe a hidrólise da ACh, facilitando a neurotransmissão colinérgica pela diminuição da degradação da ACh liberada pelos neurônios colinérgicos.
Tempo para início da ação
- Pode levar até 6 semanas até que seja evidente alguma melhora na memória ou no comportamento basais
Variação da dose
6 a 12mg/dia, divididos em duas tomadas
E se a substância for interrompida?
Se for reiniciado o tratamento depois de um lapso de vários dias ou mais, a titulação da dose deve ocorrer como quando se inicia a substância pela primeira vez
Se introduzir rápido, tem risco de vômitos com ruptturra esofágica
Formulações
Oral (comprimido e líquido) e transdérmico
Como dosar?
dose inicial de 1,5 mg 2 vezes por dia; aumentar 3 mg a cada 2 semanas; titular até a tolerabilidade; dose máxima geralmente de 6 mg 2 vezes ao dia
Indicado para
- Doença de Alzheimer (leve a moderada)
- Demência por doença de Parkinson
- Transtornos da memória em outras condições
- Déficit cognitivo leve
A titulação da dose deve ser….
LENTA, pq diminui a incidência de efeitos colaterais, principalmente náuseas
Efeitos colaterais
- Náusea, diarreia, vômitos, perda do apetite, perda de peso, dispepsia, secreção gástrica ácida aumentada
- Cefaleia, tontura
- Fadiga, astenia, sudorese
Bradicardia
Eritema e prurido com os adesivos
Interações medicamentosas
ENZIMATICAMENTE INATIVA (não afeta as enzimas do citocromo p450) » poucas interações medicamentosas
- A rivastigmina pode aumentar os efeitos de anestésicos e deve ser descontinuada antes decirurgia
- A rivastigmina pode interagir com agentes anticolinérgicos, e a combinação pode diminuir a eficácia de ambos
- A eliminação de rivastigmina pode ser aumentada pela nicotina
- Pode ter efeito sinérgico se for administrada com colinomiméticos (p. ex., betanecol)
- Pode ocorrer bradicardia se for combinada com betabloqueadores
- Teoricamente, pode reduzir a eficácia de levodopa na doença de Parkinson
- Não é recomendada sua combinação com metoclopramida devido ao risco de efeitos extrapiramidais aditivos
- Não é racional combinar com outro inibidor da colinesterase
Intoxicação
Sintomas de síndrome colinérgico:
náusea grave, vômito, cólicas gastrintestinais, salivação, lacrimejamento, incontinência urinária e fecal, sudorese, bradicardia, hipotensão, colapso e convulsões.
Insuficiência hepática e renal
Não é necessário ajuste de dose
Insuficiência cardíaca
Deve ser utilizada com cautela, devido a risco de síncope
Idosos
Utilizar com cautela devido aos efeitos colaterais colinérgicos
Crianças e adolescentes
Sem estudos
Gravidez e lactação
Não usar pq não tem sentido clínico
