Meedicações - Rivastigmina

Question 1

Classe farmacêutica

Answer 1

inibidor de acetilcolinesterase e inibidor de butirilcolinesterase

Question 2

Tempo até atingir o pico plasmático

Answer 2

1 hora

Question 3

Relação com a alimentação

Answer 3

A administração do medicamento com alimentos atrasa a absorção em 90 minutos.

Question 4

Metabolização

Answer 4

Hepática, via hidrólise da colinesterase do ffígado

Question 5

Meia vida

Answer 5

1 hora

Question 6

Excreção

Answer 6

Renal principalmente

Question 6

Mecanismo de ação

Answer 6

A rivastigmina é um inibidor tipo carbamato da colinesterase cerebral, principalmente do tipo G1, que inibe não apenas a acetilcolinesterase como também a butirilcolinesterase. Inibe a hidrólise da ACh, facilitando a neurotransmissão colinérgica pela diminuição da degradação da ACh liberada pelos neurônios colinérgicos.

Question 7

Tempo para início da ação

Answer 7

• Pode levar até 6 semanas até que seja evidente alguma melhora na memória ou no comportamento basais

Question 7

Variação da dose

Answer 7

6 a 12mg/dia, divididos em duas tomadas

Question 7

E se a substância for interrompida?

Answer 7

Se for reiniciado o tratamento depois de um lapso de vários dias ou mais, a titulação da dose deve ocorrer como quando se inicia a substância pela primeira vez
Se introduzir rápido, tem risco de vômitos com ruptturra esofágica

Question 7

Formulações

Answer 7

Oral (comprimido e líquido) e transdérmico

Question 8

Como dosar?

Answer 8

dose inicial de 1,5 mg 2 vezes por dia; aumentar 3 mg a cada 2 semanas; titular até a tolerabilidade; dose máxima geralmente de 6 mg 2 vezes ao dia

Question 9

Indicado para

Answer 9

• Doença de Alzheimer (leve a moderada)
• Demência por doença de Parkinson
• Transtornos da memória em outras condições
• Déficit cognitivo leve

Question 10

A titulação da dose deve ser….

Answer 10

LENTA, pq diminui a incidência de efeitos colaterais, principalmente náuseas

Question 10

Efeitos colaterais

Answer 10

• Náusea, diarreia, vômitos, perda do apetite, perda de peso, dispepsia, secreção gástrica ácida aumentada
• Cefaleia, tontura
• Fadiga, astenia, sudorese
  Bradicardia
  Eritema e prurido com os adesivos

Question 11

Interações medicamentosas

Answer 11

ENZIMATICAMENTE INATIVA (não afeta as enzimas do citocromo p450) » poucas interações medicamentosas

• A rivastigmina pode aumentar os efeitos de anestésicos e deve ser descontinuada antes decirurgia
• A rivastigmina pode interagir com agentes anticolinérgicos, e a combinação pode diminuir a eficácia de ambos
• A eliminação de rivastigmina pode ser aumentada pela nicotina
• Pode ter efeito sinérgico se for administrada com colinomiméticos (p. ex., betanecol)
• Pode ocorrer bradicardia se for combinada com betabloqueadores
• Teoricamente, pode reduzir a eficácia de levodopa na doença de Parkinson
• Não é recomendada sua combinação com metoclopramida devido ao risco de efeitos extrapiramidais aditivos
• Não é racional combinar com outro inibidor da colinesterase

Question 12

Intoxicação

Answer 12

Sintomas de síndrome colinérgico:
náusea grave, vômito, cólicas gastrintestinais, salivação, lacrimejamento, incontinência urinária e fecal, sudorese, bradicardia, hipotensão, colapso e convulsões.

Question 13

Insuficiência hepática e renal

Answer 13

Não é necessário ajuste de dose

Question 14

Insuficiência cardíaca

Answer 14

Deve ser utilizada com cautela, devido a risco de síncope

Question 15

Idosos

Answer 15

Utilizar com cautela devido aos efeitos colaterais colinérgicos

Question 16

Crianças e adolescentes

Answer 16

Sem estudos

Question 17

Gravidez e lactação

Answer 17

Não usar pq não tem sentido clínico