Medicações - Lamotrigina Flashcards
Classe farmacêutica
Anticonvulsivante
estabilizador do humor
antagonista dos canais de sódio sensíveis a voltagem
Meia vida plasmática
24 a 35 horas
Metabolização
Hepática, não pelo sistema enzimático P450, mas pela glicorrudinação
Indicado para
► crises convulsivas parciais;
► crises convulsivas tônico-clônicas generalizadas;
► crises convulsivas generalizadas da síndrome de Lennox-Gastaut;
► tratamento agudo e de manutenção da depressão bipolar.
Quanto tempo demora para fazer efeito?
- Pode levar várias semanas para melhorar depressão bipolar
- Pode levar várias semanas a meses para otimizar um efeito na estabilização do humor
- Pode reduzir convulsões em 2 semanas, mas pode levar várias semanas a meses para esse efeito
Efeitos colaterais
Erupção cutânea benigna (maculo papular) - aproximadamente 10%
* Dose-dependente: visão turva ou dupla, tontura, ataxia
* Sedação, cefaleia, tremor, insônia, má coordenação, fadiga
* Náusea (dose-dependente), vômitos, dispepsia, rinite
* Efeitos adicionais em pacientes pediátricos com epilepsia: infecção, faringite, astenia
EFEITOS MAIS GRAVES: erupção cutânea grave (raro). Síndrome de Stevens Johnson, necrólise epidermal tóxica ou hipersensibilidade a substância. Discrasias sanguíneas
NÃO DÁ SONO NEM INTERFERE NO PESO (na maioria das vezes)
Se aparecer rash cutâneo - o que fazer?
Se o paciente desenvolver sinais de uma erupção cutânea com características benignas (i.e., uma erupção que atinge o pico dentro de poucos dias, mas se resolve em 10 a 14 dias, apresenta-se com manchas, não confluente, não dolorosa, sem características sistêmicas e com testes laboratoriais normais):
* Reduzir a dose de lamotrigina ou parar o aumento da dosagem
* Alertar o paciente para interromper a substância e contatar o médico se a erupção piorar ou emergirem novos sintomas
* Prescrever anti-histamínico e/ou corticosteroide tópico para prurido
* Monitorar o paciente atentamente
SE TIVER SINAIS DE GRAVIADE, INTERROMPER LAMOTRIGINA E AVALIAR POSSIBILIDADE DE INTERNAÇÃO HOSPITALAR
Dose terapêutica
— Monoterapia para transtorno bipolar: 100 a 200 mg/dia
* Tratamento adjuvante para transtorno bipolar: 100 mg/dia em combinação com valproato; 400mg/dia em combinação com substâncias anticonvulsivantes indutoras enzimáticas como carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e primidona
* Monoterapia para convulsões em pacientes com mais de 12 anos: 300 a 500 mg/dia em 2 doses
* Tratamento adjuvante para convulsões em pacientes com mais de 12 anos: 100 a 400 mg/dia para regimes contendo valproato; 100 a 200 mg/dia para valproato isoladamente; 300 a 500 mg/dia em 2 doses para regimes que não contêm valproato
Como dosar?
Com o objetivo de evitar rash cutâneo, nas primeiras duas semanas é possível administrar 25mg/dia. Na 3ª e 4ª semana, administrar 50mg/dia, Na 5a semana administrar 100mg; na 6ª semana já pode administrar 200mg
Com o objetivo de reduzir efeitos colaterais, é possíivel dividir em duas tomadas ao longo do dia
Associação om valproato
Dev ser feita de maneira criteriosa, pois aumenta as concentrações plasmáticas e a meia-vida de lamotrigina e também AUMENTA RISCO DE SURGIMENTO DE RASH CUTÂNEO
Interações medicamentosas
- carbamazepina, fenobarbital, fenitoína, primidona podem aumentar a eliminação de lamotrigina e reduzir seus níveis plasmáticos
- Contraceptivos orais podem reduzir os níveis plasmáticos de lamotrigina
- Sem interações farmacocinéticas prováveis da lamotrigina com lítio, oxcarbazepina, antipsicóticos atípicos ou antidepressivos
Insuficiência renal
Pode ser necessário reduzir dose
* Pode ser removida por hemodiálise; pacientes que recebem hemodiálise podem precisar de doses suplementares de lamotrigina
Insuficiência hepática
Não é necessário ajustee de dose
Idosos
Doses mais baixas e titulação mais lenta
Crianças
- A partir dos dois anos, aprovada para uso na síndrome de Lennox-Gastaut e para convulsões parciais
Para outros usos, não está autorizado utilizar lamotrigina em menores de 16 anos, pois o risco de rash cutâneo é aumentado
