Medicações - Nortriptilina Flashcards
Classe farmacêutica
Antidepressivo tricíclico
Nortriptilina é metabólito ativo de quem?
amitriptilina
Metabolização
Hepática, via CYP 2D6
Meia vida
12 a 56 horas em jovens adultos
Pode chegar a 90 horas em idosos
Excreção
Via renal
Indicado para
- Transtorno depressivo maior
- Ansiedade
- Insônia
- Dor neuropática/dor crônica
- Depressão resistente ao tratamento
Mecanismo de ação
A nortriptilina bloqueia predominantemente a recaptação da noradrenalina nos neurônios pré-sinápticos, aumentando, assim, as concentrações desse neurotransmissor na fenda. Sua administração crônica produz alterações complexas na sensibilidade e no número de sítios receptores, tanto pré como pós-sinápticos (down regulation). A nortriptilina tem ação predominantemente noradrenérgica, atuando de maneira menos intensa nos receptores α1, H1 , 5HT2 e colinérgicos muscarínicos
Efeitos colaterais
- Visão turva, constipação, retenção urinária, aumento do apetite, boca seca, náusea, diarreia, azia, gosto estranho na boca, ganho de peso
- Fadiga, fraqueza, tontura, sedação, cefaleia, ansiedade, nervosismo, inquietação
- Disfunção sexual (impotência, alteração na libido)
- Sudorese, erupção cutânea, prurido
EFEITOS POTENCIALMENTE PERIGOSOS
* Íleo paralítico, hipertermia (ADTs + agentes anticolinérgicos)
* Limiar convulsivo reduzido e raras convulsões
* Hipotensão ortostática, morte súbita, arritmias, taquicardia
* Prolongamento de QTc
* Insuficiência hepática, efeitos colaterais extrapiramidais
* Pressão intraocular aumentada
* Rara indução de mania
Contraindicações
ABSOLUTAS
► Hipersensibilidade ao fármaco;
► IAM recente;
► bloqueio de ramo.
RELATIVAS
► Hiperplasia da próstata;
► íleo paralítico;
► Glaucoma de ângulo fechado;
► outras alterações na condução cardíaca;
► ICC;
► convulsões;
► uso concomitante de IMAOs.
Variação da dose
- 75 a 150 mg/dia 1 vez por dia ou em até 4 doses divididas (para depressão)
- 50 a 150 mg/dia (para dor crônica)
Dose máxima de até 300mg/dia
Intoxicação
Dose tóxica é geralmente 10 vezes a dose terapêutica
Interações medicamentosas
- O tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes que tomam ADTs
- O uso de ADTs com substâncias anticolinérgicas pode resultar em íleo paralítico ou hipertermia
- Fluoxetina, paroxetina, bupropiona, duloxetina e outros inibidores de CYP450 2D6 podem aumentar as concentrações de ADT e causar efeitos colaterais, incluindo arritmias perigosas * A cimetidina pode aumentar as concentrações plasmáticas de ADTs e causar sintomas anticolinérgicos
- Fenotiazinas ou haloperidol podem aumentar as concentrações sanguíneas de ADTs
- Pode alterar os efeitos de substâncias anti-hipertensivas; pode inibir os efeitos hipotensores da clonidina
- O uso de ADTs com agentes simpatomiméticos pode aumentar a atividade simpática
- O metilfenidato pode inibir o metabolismo dos ADTs
Exames de acompanhamento
ECG para maiores de 50 anos antes de iniciar o acompanhamento
Insuficiência renal e hepática
Reduzir dose
Insuficiência cardíaca
Em geral contraindicado devido ao risco de alteração da condução cardíaca
