Medicações - Amitriptilina

Question 1

Classe

Answer 1

Nomenclatura baseada na neurociência: serotonina e norepinefrina multimodal
Antidepressivo tricíclico (ADT)
Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina

Question 2

Indicações

Answer 2

Além das psiquiátricas, serve para dor neuropática, fibromialgia

Question 3

Mecanismo de ação

Answer 3

Estimula diretamente a serotonina e a norepinefrina -> bloqueia a bomba de recaptação de serotonina e de norepinefrina -> aumenta a transmissão serotonérgica e noradrenérgica -> a inibição da recaptação de norepinefrina aumenta por tabela a neurotransmissão de dopamina

Question 4

Ligação à protepinas plasmáticas?

Answer 4

Sim, 94,8%

Question 5

Metabolização

Answer 5

hepática, via citocromo P450 CYP2D6 -> desmetilada em nortriptilina

Question 6

Excreção

Answer 6

via renal

Question 7

meia vida

Answer 7

21 horas

Question 8

tempo de início da ação

Answer 8

4 a 6 semanas

Question 9

Receptores atingidos

Answer 9

Receptores serotonérgicos e beta-adrenérgicos
também ação sobre receptores:
- colinérgicos (bloqueio causa boca seca, visão borrada, taquicardia sinusal, constipação intestinal, retenção urinária, alterações da memória)
- alfa-1-adrenérgicos (hipotensão postural, tonturas, taquicardia reflexa)
- histaminérgicos H1 (sedação, ganho de peso)
efeito analgésico: bloqueio dos canais de sódio

Question 10

indicações

Answer 10

além das psiquiátricas,
enurese noturna
dor neuropática diabética
dor neuropática periférica
profilaxia de enxaqueca e cefaleia tensional

Question 11

Contraindicações

Answer 11

Hipersensibilidade ao fármaco; IAM recente (3 a 4 semanas); distúrbios de condução cardíaca; prostatismo ou retenção urinária; íleo paralítico; Glaucoma de Angulo Fechado; depressão bipolar sem uso de estabilizador do humor; uso concomitante de IMAOs (aguardar 14 dias de wash-out de IMAO para iniciar a amitriptilina).

Question 12

intoxicação

Answer 12

acima de 1g é fatal - morte por arritmia, hipotensão grave ou convulsões incontroláveis
em caso de intoxicação, evitar uso concomitante de antipsicótico pq diminui limiar convulsivo

Question 13

Gravidez

Answer 13

Categoria C
Ñ há evidencias sobre mal formação, mas mesmo assim recomenda-se evitar o uso no primeiro trimestre
Caso a mãe tenha usado na gestação, é bom interromper o uso 2 a 3 semanas antes do parto - evita q o RN tenha hiperidrose, taquipneia, taquicardia e cianose

Question 14

Lactação

Answer 14

uso relativamente seguro durante a lactação tendo em vista a baixa presença de metabólitos

Question 15

Crianças

Answer 15

Poucas evidências para tto de TDM, mas bom para enurese noturna e TDAH
risco de morte súbita
dose inicial = 12,5mg, com aumento progressivo
avaliar com ECG
ñ recomendado em crianças menores de 12 anos

Question 16

Idosos

Answer 16

evitar, por conta dos efeitos anticolinérgicos, que além de tudo podem induzir um estado de confusão mental e hiperplasia prostática

Question 17

Quais exames solicitar antes da prescrição?

Answer 17

ECG em pacientes idosos acima de 50 anos
Monitorar IMC e ganho de peso

Question 18

dose terapêutica

Answer 18

50 a 150mg, idealmente, mas pode chegar a 300mg

Question 19

Como dosar

Answer 19

Começar com 25mg

Question 20

metabólito ativo

Answer 20

nortriptilina

Question 21

Interações medicamentosas

Answer 21

*
O tramadol aumenta o risco de convulsões em pacientes que estão tomando ADTs
*
O uso de ADTs com substâncias anticolinérgicas pode resultar em íleo paralítico ou hipertermia
*
Fluoxetina, paroxetina, bupropiona, duloxetina e outros **inibidores de CYP450 2D6 **podem aumentar as concentrações de ADT
*
Fluvoxamina, um inibidor de CYP450 1A2, pode diminuir a conversão de amitriptilina em nortriptilina e aumentar as concentrações plasmáticas de amitriptilina
*
Cimetidina pode aumentar as concentrações plasmáticas de ADTs e causar sintomas anticolinérgicos
*
Fenotiazinas ou haloperidol podem elevar as concentrações sanguíneas de ADT
*
Pode alterar os efeitos de substâncias anti-hipertensivas; pode inibir os efeitos hipotensivos da clonidina
*
O uso de ADTs com agentes simpatomiméticos pode aumentar a atividade simpática
*
Metilfenidato pode inibir o metabolismo dos ADTs