Medicações Metilfenidato Flashcards
Classe farmacêutica
inibidor da recaptação e liberador de dopamina e norepinefrina (IRLDN)
Metilfenidato é uma anfetamina?
NÃO, é um derivado da piperidina, mas é estruturalmente similar à anfetamina
Metabolização
Metabolismo de primeira passagem intenso: após a absorção, o metilfenidato sofre o processo de hidrólise estereosseletiva pela carboxilesterase (CES1A1) principalmente no fígado e no TGI
Fraco inibidor da CYP 2D6
Excreção
Urina 97% e fezes 3%
Quanto tempo até fazer o efeito?
15 a 30 minutos após a ingestão
Pico plasmático
2 horas
Meia vida
3 horas
Efeitos colaterais
Insônia, cefaleia, exacerbação de tiques, nervosismo, irritabilidade, superestimulação, tremor, tontura
* Anorexia, náusea, dor abdominal, perda de peso
* Pode temporariamente retardar o crescimento normal em crianças (controverso)
PRIAPISMO
* Episódios psicóticos, especialmente com abuso parenteral
* Convulsões
* Palpitações, taquicardia, hipertensão
* Rara síndrome neuroléptica maligna
* Rara ativação de hipomania, mania ou ideação suicida (controverso)
RISCO DE MORTE SÚBITA
Quanto tempo dura o efeito mais ou menos?
4 horas
Até que horas eu posso administrar ritalina? Pensando em TDAH e minimizar insônia
Até umas 18 NO MÁXIMO
Mecanismo de ação
Aumenta as ações da norepinefrina e especialmente da dopamina, bloqueando sua recaptação
- O aumento das ações da dopamina e da norepinefrina em certas regiões do cérebro (p. ex., córtex pré-frontal dorsolateral) pode melhorar a atenção, a concentração, a função executiva e o estado de vigília
- O aumento das ações da dopamina em outras regiões do cérebro (p. ex., gânglios da base) pode melhorar a hiperatividade
- O aumento da dopamina e da norepinefrina em outras regiões do cérebro (p. ex., córtex pré-frontal medial, hipotálamo) pode melhorar depressão, fadiga e sonolência
Indicado para
- Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade (TDAH) em crianças e adultos
- Narcolepsia
- Depressão resistente ao tratamento
Como manejar efeitos colaterais?
- Betabloqueadores para efeitos colaterais autonômicos periféricos
Variação da dose
- TDAH (oral): até 2 mg/kg por dia em crianças a partir de 6 anos, com uma dose diária máxima de 60 mg/dia; em adultos, geralmente 20 a 30 mg/ dia, mas podem ser utilizados até 40 a 60 mg/dia
- Narcolepsia: 20 a 60 mg/dia em 2 a 3 doses divididas
Como usar?
- TDAH: dose inicial de 5 mg pela manhã, 5 mg no almoço; pode ser aumentado em 5 a 10 mg a cada semana; dose máxima geralmente de 60mg/dia
- Narcolepsia: administrar cada dose 30 a 45 minutos antes das refeições; dose máxima geralmente de 60 mg/dia
Acompanhamento de exames
Pode ser prudente o monitoramento periódico de peso, pressão arterial, hemograma completo, contagem de plaquetas e função hepática
Risco de abuso?
Sim, os pacientes podem desenvolver tolerância e dependência psicológica da substância
Como interromper?
Reduzir dose gradualmente para evitar sintomas de síndrome de abstiinência
Interações medicamentosas
- Pode afetar a pressão arterial e deve ser utilizado com cautela com agentes utilizados para controlar a pressão arterial
- Pode inibir o metabolismo de ISRSs, anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona), ADTs e anticoagulantes cumarínicos, requerendo ajustes descendentes da dosagem dessas substâncias
- Efeitos adversos graves podem ocorrer se combinado com clonidina (controverso)
- As ações no SNC e cardiovasculares do metilfenidato podem teoricamente ser aumentadas pela combinação com agentes que bloqueiam a recaptação de norepinefrina, como os ADTs desipramina ou protriptilina, venlafaxina, duloxetina, atomoxetina, milnaciprano e reboxetina
- Teoricamente, os antipsicóticos devem inibir os efeitos estimulantes do metilfenidato
- Teoricamente, o metilfenidato pode inibir as ações antipsicóticas dos antipsicóticos
- Teoricamente, o metilfenidato pode inibir as ações estabilizadoras do humor de antipsicóticos atípicos em alguns pacientes
- Em geral, combinações de metilfenidato com estabilizadores do humor (lítio, anticonvulsivantes, antipsicóticos atípicos) - risco de convulsão
Contraindicações
ABSOLUTAS
► Hipersensibilidade ao fármaco;
► agitação;
► glaucoma;
► uso concomitante de IMAO (ou antes de 14 dias da retirada);
► arritmia cardíaca grave;
► angina de peito;
► hipertensão grave;
► IAM recente.
RELATIVAS
► Discinesias, tiques, transtorno de Tourette;
► estados de ansiedade e tensão;
► hipertireoidismo;
► Feocromocitoma
► epilepsia;
► mania;
► psicose.
Insuficiência renal e hepática
Não precisa ajustar dose
Insuficiência cardíaca
- Usar com cautela, sobretudo em pacientes com infarto do miocárdio recente ou outras condições que podem ser negativamente afetadas pela pressão arterial aumentada
- Não usar em pacientes com anormalidades cardíacas estruturais
Idosos
Doses mais baixas
Crianças
Seguro e eficaz em crianças a partir de 6 anos
Gravidez
Categoria C da FDA
Lactação
Pouco excretado no leite materno
