Medicações Metilfenidato

Question 1

Classe farmacêutica

Answer 1

inibidor da recaptação e liberador de dopamina e norepinefrina (IRLDN)

Question 2

Metilfenidato é uma anfetamina?

Answer 2

NÃO, é um derivado da piperidina, mas é estruturalmente similar à anfetamina

Question 3

Metabolização

Answer 3

Metabolismo de primeira passagem intenso: após a absorção, o metilfenidato sofre o processo de hidrólise estereosseletiva pela carboxilesterase (CES1A1) principalmente no fígado e no TGI
Fraco inibidor da CYP 2D6

Question 4

Excreção

Answer 4

Urina 97% e fezes 3%

Question 5

Quanto tempo até fazer o efeito?

Answer 5

15 a 30 minutos após a ingestão

Question 6

Pico plasmático

Answer 6

2 horas

Question 7

Meia vida

Answer 7

3 horas

Question 8

Efeitos colaterais

Answer 8

Insônia, cefaleia, exacerbação de tiques, nervosismo, irritabilidade, superestimulação, tremor, tontura
* Anorexia, náusea, dor abdominal, perda de peso
* Pode temporariamente retardar o crescimento normal em crianças (controverso)

PRIAPISMO
* Episódios psicóticos, especialmente com abuso parenteral
* Convulsões
* Palpitações, taquicardia, hipertensão
* Rara síndrome neuroléptica maligna
* Rara ativação de hipomania, mania ou ideação suicida (controverso)
RISCO DE MORTE SÚBITA

Question 8

Quanto tempo dura o efeito mais ou menos?

Answer 8

4 horas

Question 9

Até que horas eu posso administrar ritalina? Pensando em TDAH e minimizar insônia

Answer 9

Até umas 18 NO MÁXIMO

Question 10

Mecanismo de ação

Answer 10

Aumenta as ações da norepinefrina e especialmente da dopamina, bloqueando sua recaptação

• O aumento das ações da dopamina e da norepinefrina em certas regiões do cérebro (p. ex., córtex pré-frontal dorsolateral) pode melhorar a atenção, a concentração, a função executiva e o estado de vigília
• O aumento das ações da dopamina em outras regiões do cérebro (p. ex., gânglios da base) pode melhorar a hiperatividade
• O aumento da dopamina e da norepinefrina em outras regiões do cérebro (p. ex., córtex pré-frontal medial, hipotálamo) pode melhorar depressão, fadiga e sonolência

Question 11

Indicado para

Answer 11

• Transtorno de déficit de atenção/hiperatividade (TDAH) em crianças e adultos
• Narcolepsia
• Depressão resistente ao tratamento

Question 12

Como manejar efeitos colaterais?

Answer 12

• Betabloqueadores para efeitos colaterais autonômicos periféricos

Question 13

Variação da dose

Answer 13

• TDAH (oral): até 2 mg/kg por dia em crianças a partir de 6 anos, com uma dose diária máxima de 60 mg/dia; em adultos, geralmente 20 a 30 mg/ dia, mas podem ser utilizados até 40 a 60 mg/dia
• Narcolepsia: 20 a 60 mg/dia em 2 a 3 doses divididas

Question 14

Como usar?

Answer 14

• TDAH: dose inicial de 5 mg pela manhã, 5 mg no almoço; pode ser aumentado em 5 a 10 mg a cada semana; dose máxima geralmente de 60mg/dia
• Narcolepsia: administrar cada dose 30 a 45 minutos antes das refeições; dose máxima geralmente de 60 mg/dia

Question 15

Acompanhamento de exames

Answer 15

Pode ser prudente o monitoramento periódico de peso, pressão arterial, hemograma completo, contagem de plaquetas e função hepática

Question 16

Risco de abuso?

Answer 16

Sim, os pacientes podem desenvolver tolerância e dependência psicológica da substância

Question 17

Como interromper?

Answer 17

Reduzir dose gradualmente para evitar sintomas de síndrome de abstiinência

Question 20

Interações medicamentosas

Answer 20

• Pode afetar a pressão arterial e deve ser utilizado com cautela com agentes utilizados para controlar a pressão arterial
• Pode inibir o metabolismo de ISRSs, anticonvulsivantes (fenobarbital, fenitoína, primidona), ADTs e anticoagulantes cumarínicos, requerendo ajustes descendentes da dosagem dessas substâncias
• Efeitos adversos graves podem ocorrer se combinado com clonidina (controverso)
• As ações no SNC e cardiovasculares do metilfenidato podem teoricamente ser aumentadas pela combinação com agentes que bloqueiam a recaptação de norepinefrina, como os ADTs desipramina ou protriptilina, venlafaxina, duloxetina, atomoxetina, milnaciprano e reboxetina
• Teoricamente, os antipsicóticos devem inibir os efeitos estimulantes do metilfenidato
• Teoricamente, o metilfenidato pode inibir as ações antipsicóticas dos antipsicóticos
• Teoricamente, o metilfenidato pode inibir as ações estabilizadoras do humor de antipsicóticos atípicos em alguns pacientes
• Em geral, combinações de metilfenidato com estabilizadores do humor (lítio, anticonvulsivantes, antipsicóticos atípicos) - risco de convulsão

Question 21

Contraindicações

Answer 21

ABSOLUTAS
► Hipersensibilidade ao fármaco;
► agitação;
► glaucoma;
► uso concomitante de IMAO (ou antes de 14 dias da retirada);
► arritmia cardíaca grave;
► angina de peito;
► hipertensão grave;
► IAM recente.

RELATIVAS
► Discinesias, tiques, transtorno de Tourette;
► estados de ansiedade e tensão;
► hipertireoidismo;
► Feocromocitoma
► epilepsia;
► mania;
► psicose.

Question 22

Insuficiência renal e hepática

Answer 22

Não precisa ajustar dose

Question 23

Insuficiência cardíaca

Answer 23

• Usar com cautela, sobretudo em pacientes com infarto do miocárdio recente ou outras condições que podem ser negativamente afetadas pela pressão arterial aumentada
• Não usar em pacientes com anormalidades cardíacas estruturais

Question 24

Idosos

Answer 24

Doses mais baixas

Question 25

Crianças

Answer 25

Seguro e eficaz em crianças a partir de 6 anos

Question 26

Gravidez

Answer 26

Categoria C da FDA

Question 27

Lactação

Answer 27

Pouco excretado no leite materno