Mediiações - Tranilcipromina Flashcards
Classe farmacêutica
Inibidor da MAO
Mecanismo de ação
- Bloqueia irreversivelmente a monoaminoxidase (MAO), impedindo que degrade a norepinefrina, a serotonina e a dopamina
- Isso possivelmente estimula a neurotransmissão noradrenérgica, serotonérgica e dopaminérgica
–Uma vez que a substância está estruturalmente relacionada à anfetamina, pode ter algumas ações semelhantes a estimulantes devido à liberação de monoaminas e inibição da recaptação
Nome comercial
Parnate
Meia vida
1 a 3 horas
Excreção
Renal
Metabolização
Hepática, via inibidção da CYP2A6 e em altas doses da CYP2C19
Estruturalmente semelhante a…
Anfetaminas (por isso os efeitos ativadores)
Tempo para início da ação
- Alguns pacientes podem experimentar ações semelhantes a estimulantes no início da dosagem
- O início das ações terapêuticas não costuma ser imediato, frequentemente demorando de 2 a 4 semanas
Indicado para
- Episódio de transtorno depressivo maior sem melancolia
- Depressão resistente ao tratamento
- Transtorno de pânico resistente ao tratamento
- Transtorno de ansiedade social resistente ao tratamento
Contraindicado
► Uso concomitante de simpaticomiméticos, fármacos IRSs e precursores da serotonina;
► Doença cardiovascular (incluindo HAS) ou cerebrovascular;
► história de cefaleia frequente;
► doença hepática ou renal grave;
► Feocromocitoma;
► tireotoxicose;
► abuso de substâncias.
Efeitos colaterais
- Agitação, ansiedade, insônia, fraqueza, sedação, tontura
- Constipação, boca seca, náusea, diarreia, alteração no apetite, ganho de peso
- Disfunção sexual
- Hipotensão ortostática (dose-relacionada); pode se desenvolver síncope em altas doses
- Crise hipertensiva (especialmente quando IMAOs são utilizados com certos alimentos contendo tiramina ou substâncias proibidas)
- Indução de mania
- Convulsões
- Hepatotoxicidade
Variação da dose
30 a 60mg/dia, em doses divididas
Como dosar?
No Stahl fala pra começar com 30mg/dia e aumentar 10mg a cada 1 a 3 semanas, até atingir o máximo de 60mg/dia
Na minha prática clínica, acredito que 30 mg seja muito para iniciar, principalmente pelos efeitos colaterais
Para reduzir os efeitos colaterais
Principalmente de hipotensão» dividir em 3 ou 4 doses ao dia
Duração da ação clínica
Até 14 dias, devido a inibição enzimática irreversível
Interações medicamentosas
- O tramadol pode aumentar o risco de convulsões em pacientes que tomam um IMAO
- Pode causar uma “síndrome serotonérgica” fatal quando combinada com substâncias que bloqueiam a recaptação de serotonina, portanto não usar com um inibidor da recaptação de serotonina ou por 5 meias-vidas depois de interromper o inibidor da recaptação de serotonina
- Crise hipertensiva com cefaleia, hemorragia intracraniana e morte pode resultar da combinação de IMAOs com substâncias simpatomiméticas (p.ex., anfetaminas, metilfenidato, cocaína, dopamina, epinefrina, norepinefrina e os compostos relacionados metildopa, levodopa, L-triptofano, L-tirosina e fenilalanina)
- Não combinar com outro IMAO, álcool ou guanetidina
- Reações medicamentosas adversas podem resultar da combinação de IMAOs com antidepressivos tricíclicos/tetracíclicos e compostos relacionados, incluindo carbamazepina, ciclobenzaprina e mirtazapina, e deve ser evitada, exceto se prescrito por especialistas para tratar casos difíceis
- Os IMAOs em combinação com anestesia espinal podem causar efeitos hipotensores combinados
- A combinação de IMAOs e depressores do SNC pode aumentar a sedação e a hipotensão
Uso de IMAOs em diabéticos
- Pode ocorrer hipoglicemia em pacientes diabéticos que recebem insulina ou agentes antidiabéticos orais
Perfil de paciente que pode usar IMO
Somente pessoas que podem ser monitoradas de perto e que tenham um bom suporte familiar
Não usar IMAO junto com as seguintes substâncias
ISRS, ISRNs clomipramina, erva de são joão, MDMA, ecstasy, cocaína, metanfetamina, anfetamina, meperidina, tramadol, metadona, fentanil, sumatriptano, clorfeniramina, bronfeniramina
Depois da descontinuação, quanto tempo eu devo aguardar para usar medicamentos que interagem com IMAO?
2 semanas
Reação do queijo
O risco de crises hipertensivas (PAS > 180 mmHg e PAD > 120 mmHg) está relacionado à inibição da MAO A, que é responsável pela metabolização da tiramina, uma amina vasoativa encontrada em diversos alimentos. A inibição da MAO A impede a metabolização da tiramina, que, em excesso na corrente sanguínea, aumenta os níveis de noradrenalina, o que pode causar um rápido aumento da PA, com risco de dano a órgãos-alvo, infarto, aneurisma e morte.
Alimentos que devem ser evitados durante o tratamento e 2 semanas após a descontinuação
► Queijos envelhecidos
► Carnes envelhecidas ou fermentadas (p. ex., salame, salsichas e pepperoni)
► Alimentos que possam estar estragados
► Favas e feijões grandes
► Extratos de carne
► Chucrute
► Molho de soja
► Cerveja de alta fermentação – chope (com e sem álcool)
► Extratos fermentados
Alimentos a serem usados com cuidado e moderação
► Derivados frescos do leite (queijo cottage, cream cheese, ricota, iogurte, sorvete) devem ser adequadamente conservados em geladeira.
► Carne processada fresca (frango, salsichas) deve ser imediatamente refrigerada.
► Cervejas comuns: até 2 garrafas/dia.
► Vinhos brancos e tintos: até 2 taças/dia.
Insuficiência renal
Reduzir dose
Insuficiência hepática
Não usar, devido ao risco de hepatotoxicidade
Insuficiência cardíaca
Não usar
Idosos
Usar com doses mais baixas
Crianças
Não se recomenda uso em menores de 18 anos
Gravidez e lactação
Não usar