Mediiações - Tranilcipromina

Question 1

Classe farmacêutica

Answer 1

Inibidor da MAO

Question 2

Mecanismo de ação

Answer 2

• Bloqueia irreversivelmente a monoaminoxidase (MAO), impedindo que degrade a norepinefrina, a serotonina e a dopamina
• Isso possivelmente estimula a neurotransmissão noradrenérgica, serotonérgica e dopaminérgica
  –Uma vez que a substância está estruturalmente relacionada à anfetamina, pode ter algumas ações semelhantes a estimulantes devido à liberação de monoaminas e inibição da recaptação

Question 3

Nome comercial

Answer 3

Parnate

Question 4

Meia vida

Answer 4

1 a 3 horas

Question 5

Excreção

Answer 5

Renal

Question 6

Metabolização

Answer 6

Hepática, via inibidção da CYP2A6 e em altas doses da CYP2C19

Question 7

Estruturalmente semelhante a…

Answer 7

Anfetaminas (por isso os efeitos ativadores)

Question 8

Tempo para início da ação

Answer 8

• Alguns pacientes podem experimentar ações semelhantes a estimulantes no início da dosagem
• O início das ações terapêuticas não costuma ser imediato, frequentemente demorando de 2 a 4 semanas

Question 9

Indicado para

Answer 9

• Episódio de transtorno depressivo maior sem melancolia
• Depressão resistente ao tratamento
• Transtorno de pânico resistente ao tratamento
• Transtorno de ansiedade social resistente ao tratamento

Question 10

Contraindicado

Answer 10

► Uso concomitante de simpaticomiméticos, fármacos IRSs e precursores da serotonina;
► Doença cardiovascular (incluindo HAS) ou cerebrovascular;
► história de cefaleia frequente;
► doença hepática ou renal grave;
► Feocromocitoma;
► tireotoxicose;
► abuso de substâncias.

Question 11

Efeitos colaterais

Answer 11

• Agitação, ansiedade, insônia, fraqueza, sedação, tontura
• Constipação, boca seca, náusea, diarreia, alteração no apetite, ganho de peso
• Disfunção sexual
• Hipotensão ortostática (dose-relacionada); pode se desenvolver síncope em altas doses
• Crise hipertensiva (especialmente quando IMAOs são utilizados com certos alimentos contendo tiramina ou substâncias proibidas)
• Indução de mania
• Convulsões
• Hepatotoxicidade

Question 11

Variação da dose

Answer 11

30 a 60mg/dia, em doses divididas

Question 12

Como dosar?

Answer 12

No Stahl fala pra começar com 30mg/dia e aumentar 10mg a cada 1 a 3 semanas, até atingir o máximo de 60mg/dia
Na minha prática clínica, acredito que 30 mg seja muito para iniciar, principalmente pelos efeitos colaterais

Question 13

Para reduzir os efeitos colaterais

Answer 13

Principalmente de hipotensão» dividir em 3 ou 4 doses ao dia

Question 14

Duração da ação clínica

Answer 14

Até 14 dias, devido a inibição enzimática irreversível

Question 15

Interações medicamentosas

Answer 15

• O tramadol pode aumentar o risco de convulsões em pacientes que tomam um IMAO
• Pode causar uma “síndrome serotonérgica” fatal quando combinada com substâncias que bloqueiam a recaptação de serotonina, portanto não usar com um inibidor da recaptação de serotonina ou por 5 meias-vidas depois de interromper o inibidor da recaptação de serotonina
• Crise hipertensiva com cefaleia, hemorragia intracraniana e morte pode resultar da combinação de IMAOs com substâncias simpatomiméticas (p.ex., anfetaminas, metilfenidato, cocaína, dopamina, epinefrina, norepinefrina e os compostos relacionados metildopa, levodopa, L-triptofano, L-tirosina e fenilalanina)
• Não combinar com outro IMAO, álcool ou guanetidina
• Reações medicamentosas adversas podem resultar da combinação de IMAOs com antidepressivos tricíclicos/tetracíclicos e compostos relacionados, incluindo carbamazepina, ciclobenzaprina e mirtazapina, e deve ser evitada, exceto se prescrito por especialistas para tratar casos difíceis
• Os IMAOs em combinação com anestesia espinal podem causar efeitos hipotensores combinados
• A combinação de IMAOs e depressores do SNC pode aumentar a sedação e a hipotensão

Question 16

Uso de IMAOs em diabéticos

Answer 16

• Pode ocorrer hipoglicemia em pacientes diabéticos que recebem insulina ou agentes antidiabéticos orais

Question 17

Perfil de paciente que pode usar IMO

Answer 17

Somente pessoas que podem ser monitoradas de perto e que tenham um bom suporte familiar

Question 18

Não usar IMAO junto com as seguintes substâncias

Answer 18

ISRS, ISRNs clomipramina, erva de são joão, MDMA, ecstasy, cocaína, metanfetamina, anfetamina, meperidina, tramadol, metadona, fentanil, sumatriptano, clorfeniramina, bronfeniramina

Question 18

Depois da descontinuação, quanto tempo eu devo aguardar para usar medicamentos que interagem com IMAO?

Answer 18

2 semanas

Question 18

Reação do queijo

Answer 18

O risco de crises hipertensivas (PAS > 180 mmHg e PAD > 120 mmHg) está relacionado à inibição da MAO A, que é responsável pela metabolização da tiramina, uma amina vasoativa encontrada em diversos alimentos. A inibição da MAO A impede a metabolização da tiramina, que, em excesso na corrente sanguínea, aumenta os níveis de noradrenalina, o que pode causar um rápido aumento da PA, com risco de dano a órgãos-alvo, infarto, aneurisma e morte.

Question 19

Alimentos que devem ser evitados durante o tratamento e 2 semanas após a descontinuação

Answer 19

► Queijos envelhecidos
► Carnes envelhecidas ou fermentadas (p. ex., salame, salsichas e pepperoni)
► Alimentos que possam estar estragados
► Favas e feijões grandes
► Extratos de carne
► Chucrute
► Molho de soja
► Cerveja de alta fermentação – chope (com e sem álcool)
► Extratos fermentados

Question 20

Alimentos a serem usados com cuidado e moderação

Answer 20

► Derivados frescos do leite (queijo cottage, cream cheese, ricota, iogurte, sorvete) devem ser adequadamente conservados em geladeira.
► Carne processada fresca (frango, salsichas) deve ser imediatamente refrigerada.
► Cervejas comuns: até 2 garrafas/dia.
► Vinhos brancos e tintos: até 2 taças/dia.

Question 21

Insuficiência renal

Answer 21

Reduzir dose

Question 22

Insuficiência hepática

Answer 22

Não usar, devido ao risco de hepatotoxicidade

Question 23

Insuficiência cardíaca

Answer 23

Não usar

Question 24

Idosos

Answer 24

Usar com doses mais baixas

Question 25

Crianças

Answer 25

Não se recomenda uso em menores de 18 anos

Question 26

Gravidez e lactação

Answer 26

Não usar