Medicações - Venlafaxina Flashcards
Classe farmacêutica
Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina
IRSN
Quantos dias até atingir o equil+ibrio plasmático?
3 dias
Metabolismo
Hepático, via CYP 2d6
Excreção
Renal 92% e fecal
Meia vida
- A substância-mãe tem meia-vida de 3 a 7 horas
- O metabólito ativo tem meia-vida de 9 a 13 horas
Metabólito ativo?
Sim, a oxidismetilvenlafaxina.
Indicada para
- Depressão
- Transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
- Transtorno de ansiedade social (fobia social)
- Transtorno de pânico
- Transtorno de estresse pós-traumático (TEPT)
- Transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM)
Tempo para início da ação
2 a 4 semanas
Antes de iniciar o tratamento
Verificar pressão arterial
Efeitos colaterais
A FARMACOCINÉTICA É LINEAR, ENTÃO QUANTO MAIOR A DOSE, MAIS TEM EFEITO COLATERAL
* Cefaleia, nervosismo, insônia, sedação * Náusea, diarreia, redução do apetite
* Disfunção sexual (ejaculação/orgasmo anormal, impotência)
* Astenia, sudorese
* SIADH (síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético)
* Hiponatremia
* Aumento dose-dependente na pressão arterial
Variação da dose
- Depressão: 75 a 225 mg/dia, uma vez por dia (liberação prolongada) ou divididos em 2 a 3 doses (liberação imediata)
- TAG: 150 a 225 mg/dia
Interação medicamentosa
- Possível risco aumentado de sangramento, especialmente quando combinada com anticoagulantes (p. ex., varfarina, AINEs)
- O uso concomitante com cimetidina pode reduzir a eliminação de venlafaxina e aumentar seus níveis
- Teoricamente, pode interferir nas ações analgésicas da codeína ou com outros triptanos
- Poucas interações medicamentosas adversas conhecidas
- Não usar com IMAOs
Contraindicações
- Se o paciente tiver glaucoma de ângulo fechado não controlado
- Se o paciente estiver tomando um IMAO
- Se houver uma alergia comprovada a venlafaxina
Como descontinuar?
- Reduzir a dose gradualmente para evitar os efeitos de retirada (tontura, náusea, cólicas estomacais, sudorese, formigamento, disestesias)
- Muitos pacientes toleram redução de 50% da dose por 3 dias, depois outra redução de 50% por 3 dias, então descontinuação
- Se surgirem sintomas de retirada durante a descontinuação, aumentar a dose para interromper os sintomas e depois reiniciar a retirada muito mais lentamente
- Para alguns pacientes com problemas graves de descontinuação de venlafaxina, poderá ser útil acrescentar um ISRS com uma meia-vida longa, especialmente fluoxetina, antes de reduzir a venlafaxina; durante a manutenção da dosagem de fluoxetina, primeiro reduzir a venlafaxina lentamente e depois reduzir a fluoxetina de modo gradual
Lactação
Medicação excretada no leite
Evitar o uso durante a lactação
Gravidez
No primeiro trimestre: pode aumentar risco de abortamento e risco de algumas malformações, como anencefalia, defeitos do septo atrial, coarctação da aorta, fenda palatina e gastrosquise.
No terceiro trimestre, pode aumentar o risco de hemorragias maternas
Melhor usar outro fármaco
Dica de dosagem
- Doses de 75 a 225 mg/dia podem ser predominantemente serotonérgicas em alguns pacientes, e agir na serotonina e norepinefrina de modo dual em outros * Doses de 225 a 375 mg/dia agem na serotonina e norepinefrina de modo dual na maioria dos pacientes
Insuficiência renal
Reduzir dos em 25 a 50%
Insuficiência hepática
Reduzir dose em 50%
Insuficiência cardíaca
A hipertensão deve ser controlada antes do início de venlafaxina e monitorada regularmente durante o tratamento
* A venlafaxina tem um efeito dose-dependente no aumento da pressão arterial
Idosos
Doses mais baias
Crianças
Doses mais baixas, mas ainda não há aprovação oficial par uso
Dose máxima
375mg, mas tem relato de caso d uso de até 600mg/dia
