Medicações - Venlafaxina

Question 1

Classe farmacêutica

Answer 1

Inibidor da recaptação de serotonina e norepinefrina
IRSN

Question 2

Quantos dias até atingir o equil+ibrio plasmático?

Answer 2

3 dias

Question 3

Metabolismo

Answer 3

Hepático, via CYP 2d6

Question 4

Excreção

Answer 4

Renal 92% e fecal

Question 5

Meia vida

Answer 5

• A substância-mãe tem meia-vida de 3 a 7 horas
• O metabólito ativo tem meia-vida de 9 a 13 horas

Question 6

Metabólito ativo?

Answer 6

Sim, a oxidismetilvenlafaxina.

Question 7

Indicada para

Answer 7

• Depressão
• Transtorno de ansiedade generalizada (TAG)
• Transtorno de ansiedade social (fobia social)
• Transtorno de pânico
• Transtorno de estresse pós-traumático (TEPT)
• Transtorno disfórico pré-menstrual (TDPM)

Question 8

Tempo para início da ação

Answer 8

2 a 4 semanas

Question 8

Antes de iniciar o tratamento

Answer 8

Verificar pressão arterial

Question 9

Efeitos colaterais

Answer 9

A FARMACOCINÉTICA É LINEAR, ENTÃO QUANTO MAIOR A DOSE, MAIS TEM EFEITO COLATERAL
* Cefaleia, nervosismo, insônia, sedação * Náusea, diarreia, redução do apetite
* Disfunção sexual (ejaculação/orgasmo anormal, impotência)
* Astenia, sudorese
* SIADH (síndrome da secreção inapropriada do hormônio antidiurético)
* Hiponatremia
* Aumento dose-dependente na pressão arterial

Question 10

Variação da dose

Answer 10

• Depressão: 75 a 225 mg/dia, uma vez por dia (liberação prolongada) ou divididos em 2 a 3 doses (liberação imediata)
• TAG: 150 a 225 mg/dia

Question 11

Interação medicamentosa

Answer 11

• Possível risco aumentado de sangramento, especialmente quando combinada com anticoagulantes (p. ex., varfarina, AINEs)
• O uso concomitante com cimetidina pode reduzir a eliminação de venlafaxina e aumentar seus níveis
• Teoricamente, pode interferir nas ações analgésicas da codeína ou com outros triptanos
• Poucas interações medicamentosas adversas conhecidas
• Não usar com IMAOs

Question 11

Contraindicações

Answer 11

• Se o paciente tiver glaucoma de ângulo fechado não controlado
• Se o paciente estiver tomando um IMAO
• Se houver uma alergia comprovada a venlafaxina

Question 11

Como descontinuar?

Answer 11

• Reduzir a dose gradualmente para evitar os efeitos de retirada (tontura, náusea, cólicas estomacais, sudorese, formigamento, disestesias)
• Muitos pacientes toleram redução de 50% da dose por 3 dias, depois outra redução de 50% por 3 dias, então descontinuação
• Se surgirem sintomas de retirada durante a descontinuação, aumentar a dose para interromper os sintomas e depois reiniciar a retirada muito mais lentamente
• Para alguns pacientes com problemas graves de descontinuação de venlafaxina, poderá ser útil acrescentar um ISRS com uma meia-vida longa, especialmente fluoxetina, antes de reduzir a venlafaxina; durante a manutenção da dosagem de fluoxetina, primeiro reduzir a venlafaxina lentamente e depois reduzir a fluoxetina de modo gradual

Question 12

Lactação

Answer 12

Medicação excretada no leite
Evitar o uso durante a lactação

Question 12

Gravidez

Answer 12

No primeiro trimestre: pode aumentar risco de abortamento e risco de algumas malformações, como anencefalia, defeitos do septo atrial, coarctação da aorta, fenda palatina e gastrosquise.
No terceiro trimestre, pode aumentar o risco de hemorragias maternas
Melhor usar outro fármaco

Question 12

Dica de dosagem

Answer 12

• Doses de 75 a 225 mg/dia podem ser predominantemente serotonérgicas em alguns pacientes, e agir na serotonina e norepinefrina de modo dual em outros * Doses de 225 a 375 mg/dia agem na serotonina e norepinefrina de modo dual na maioria dos pacientes

Question 13

Insuficiência renal

Answer 13

Reduzir dos em 25 a 50%

Question 14

Insuficiência hepática

Answer 14

Reduzir dose em 50%

Question 15

Insuficiência cardíaca

Answer 15

A hipertensão deve ser controlada antes do início de venlafaxina e monitorada regularmente durante o tratamento
* A venlafaxina tem um efeito dose-dependente no aumento da pressão arterial

Question 16

Idosos

Answer 16

Doses mais baias

Question 17

Crianças

Answer 17

Doses mais baixas, mas ainda não há aprovação oficial par uso

Question 18

Dose máxima

Answer 18

375mg, mas tem relato de caso d uso de até 600mg/dia