Medicações - Alprazolam Flashcards
Classe
Benzodiazepínico
Modulador alostérico positivo de GABA
Como a substância atua?
Aumenta os efeitos inibitórios do GABA no SNC
Estimula condutância de cloreto via canais regulados por GABA
Meia vida
6 a 20 horas
Ligação com proteínas plasmáticas?
Sim, cerca de 80%
Início de ação e pico plasmático
início de ação rápido e e pico plasmático atingido entre 0,7 e 2,1 horas após ingestão
Excreção
Renal
Metabolização
Hepática, via citocromo P450 (CYP3A4)
Equilíbrio plasmático
Atingido em 2 a 3 dias
Efeitos adversos
abstinência, ataxia, diminuição dos reflexos e do desempenho psicomotor,
fadiga, sonolência.
Depressão respitatória, hipotensão, hipersalivação, boca seca
Contraindicações absolutas
hipersensibilidade ao alprazolam ou a outros BZDs; miastenia gravis; em associação com cetoconazol, itraconazol e delavirdina.
Contraindicações relativas
Glaucoma de ângulo aberto tratado; portadores de DPOC grave; indivíduos com fatores de risco para abuso de substâncias.
Uso na gravidez
categoria D da FDA
há algum risco de teratogenicidade
risco de abstinência após o término da exposição
Síndrome do bebê hipotônico
Lactação
é excretado no leite: pode produzir sonolência, hipotonia, apatia, dificuldade de sucção
Interações medicamentosas
Aumento dos efeitos depressivos quando tomado com outros depressores do SNC (álcool, por exemplo)
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Inibidores de CYP450 3A, como nefazodona, fluvoxamina, fluoxetina e até mesmo suco de toranja, podem reduzir a liberação de alprazolam e, assim, elevar seus níveis plasmáticos e aumentar os efeitos colaterais sedativos; a dose de alprazolam poderá precisar ser diminuída
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Assim, agentes antifúngicos azóis (como cetoconazol e itraconazol), antibióticos macrolídeos e inibidores da protease também podem elevar os níveis plasmáticos de alprazolam
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IIndutores de CYP450 3A, como carbamazepina, podem aumentar a metabolização de alprazolam, reduzir seus níveis plasmáticos e, possivelmente, reduzir os efeitos terapêuticosOutras
Em caso de interrupção abrupta
Cuidado com o risco de síndrome de abstinência e principalmente de convulsão