Medicações - Pregabalina Flashcards
Classe farmacêutica
bloqueador dos canais de cálcio dependentes de voltagem do glutamato
Anticonvulsivante
Metabolização
Não é metabolizada por via hepática, nãao induz nem inibe o sistema CYYP450
Excreção
É excretada de maneira inalterada, por via renal
Mecanismo de ação
a pregabalina é uma molécula estruturalmente análoga ao GABA, mas sem relação funcional com ele. Ela não é convertida metabolicamente em GABA; não é considerada um medicamento gabaérgico; não é um agonista do GABA
a pregabalina1,2 liga-se fortemente à subunidade proteica α2-delta dos canais de cálcio voltagem-dependentes pré-sinápticos do SNC, que está relacionada às propriedades antinociceptivas, reduzindo a hiperexcitabilidade neuronal e, consequentemente, o processo de sensibilização central
Meia vida
5 a 7 horas
Quanto tempo até observar efeitos clínicos?
- Pode reduzir dor neuropática e ansiedade dentro de 1 semana
- Deve reduzir convulsões em 2 semanas
Variação típica da dose
150 a 600mg/dia, divididos em 2 a 3 doses diárias
Efeitos colaterais
Sedação, tontura
* Ataxia, fadiga, tremor, disartria, parestesia, problemas de memória, coordenação anormal, atenção prejudicada, confusão, humor eufórico, irritabilidade
* Vômitos, boca seca, constipação, ganho de peso, aumento do apetite, flatulência
* Visão turva, diplopia
* Edema periférico
* Diminuição da libido, disfunção erétil
Indicado para
- Neuropatia diabética periférica
- Neuralgia pós-herpética
- Fibromialgia
- Dor neuropática associada a lesão na medula espinal
- Convulsões parciais em adultos (adjuvante)
- Dor neuropática periférica
- Transtorno de ansiedade generalizada (TAG) * Transtorno de pânico
- Transtorno de ansiedade social
Interações medicamentosas
Sem interações medicamentosas significativas
Insuficiência renal
Pode ser necessário redução de dose
Insuficiência hepática
Não é necessário ajuste de dose
Insuficiência cardíaca
Não é necessário ajuste de dose
Idosos
Doses mais baixas
Crianças e adolescentes
Tem relato de uso em crianças a partir de 12 anos, como anticonvulsivantes
Gravidez
Não recomendada durante a gravidez
Deve-se ponderar o risco benefíio
O que é mais deletério: uma convulsão ou o uso de Pregabalina?
Lactação
Não recomendado o uso durante lactação
Contraindicado
► Intolerância hereditária à galactose;
► deficiência da lactase de Lapp;
► ICC grave;
► IR grave.
Pregabalina em relação a gabapentina
Mais potente, menos efeitos colaterais e mais bem tolerada do que a gabapentina
Vantagem farmacocinética
Como a Pregabalina não é metabolizada pelo fígado, temos uma percepção de efeito colateral que é dose dependente
“Armacocinética linear”
E se o paciente esquecer de tomar a medicação?
Se estiver muito perto do horário da próxima dose, não tomar dose dobrada. Pode simplesmente pular uma dose
Risco de dependência?
Sim, pq parece que a curto prazo a Pregabalina causa uma euforia que é semelhante ao diazepam
30mg de diazepam = 450mg de pregabalina
Descontinuação
Fazer de forma gradual, para diminuir sintomas de mal estar
