Medicações - Naltrexona

Question 1

Classe farmacêutica

Answer 1

Antagonista dos receptores opioides

Question 2

Metabolização

Answer 2

Hepática, via redução e glicuronidação

Question 2

Meia vida

Answer 2

24 horas

Question 3

Excreção

Answer 3

renal

Question 4

Mecanismo de ação

Answer 4

• Bloqueia os receptores opioides mu, impedindo que opioides exógenos se liguem ali, o que impede os efeitos prazerosos do consumo de opioide
• Reduz o consumo de álcool por meio da modulação dos sistemas opioides, desse modo limitando os efeitos reforçadores da substância

Question 5

Indicado para

Answer 5

• Dependência alcoólica
• Bloqueio dos efeitos de opioides administrados exogenamente (oral)
• Prevenção de recaída de dependência de opióide (injeção)

Evidências incompletas:
► associada à bupropiona para perda de peso em pacientes com sobrepeso ou obesidade;
► dependência de cocaína em alcoolistas;
► associada à terapia de exposição no tratamento de TEPT e alcoolismo comórbidos;
► associada à bupropiona no tratamento do tabagismo em obesos;
► associada a adesivos de nicotina no tratamento do tabagismo; .
► fibromialgia;
► transtorno do jogo;
► cleptomania.

Question 6

Como dosar?

Answer 6

Álcool: 50mg/dia em uma tomada só, pela manhã

Opioides: tratamento de manutenção após desintoxiccação
* O paciente deve estar livre de opioides por 7 a 10 dias antes de iniciar o tratamento, segundo confirmação pelo rastreio urinário negativo e/ou teste de desafio com naloxona
* Dependência de opioide (oral): dose inicial de 25mg/dia; no 2º dia pode ser aumentado para 50 mg/dia

Question 6

Tempo para início dos efeitos clínicos

Answer 6

• Pode começar a agir dentro de alguns dias, mas os efeitos máximos podem não ser vistos por algumas semanas

Question 7

Duração do tratamento

Answer 7

A gente aguarda até 12 semanas, caso não funcione » avaliar outras possibilidades

Question 8

Efeitos colaterais

Answer 8

• Náusea, vômitos, redução do apetite
• Tontura, disforia, ansiedade
• Pneumonia eosinofílica
• Lesão hepatocelular (em doses excessivas
• Caso a pessoa esteja em uso de opióides, o uso de Naltrexona pode precipitar uma síndrome de abstinência

Question 9

Contraindiações

Answer 9

► Reação alérgica;
► uso concomitante de opioides;
► insuficiência hepática ou hepatite aguda.

Question 10

Insuficiência renal

Answer 10

Sem ajuste de dose para insuficiência leve
Sem estudos nos casos de insuficiênci moderada grave

Question 11

Insuficiência hepática

Answer 11

Geralmente n é necessário ajustar dose em casos de insuficiência leve
Lembrar que tem risco de lesão hepatocellular
Não pode usar em caso de hepatite!

Question 12

Idosos

Answer 12

Doses mais baixas

Question 13

Crianças

Answer 13

Sem estudos

Question 14

Gravidez e lactação

Answer 14

Não tem estudo, mas parece haver potencial teratogênico em animais

Question 15

Formulação injetável?

Answer 15

Sim, tem naltrexona depot

Question 16

Naltrexona e bupropiona serve para

Answer 16

Parece ter alguma eficácia no tratamento para obesidade, devido aos sintomas de redução do apetite

Question 17

Quando recomendar naltrexona?

Answer 17

Para bebedores compulsivos qu tem a VOLIÇÃO e o ENTENDIMENTO preservados e que não estão dispostos a interromper completamente o uso de bebida alcóolica de uma hora pra outra