Medicações - clomipramina

Question 1

mecanismo de ação

Answer 1

bloequeia a bomba de recaptação de serotonina e norepinefrina. Pode aumentar indiretamente a transmissão de dopamina.
Tem tbm afinidade por receptores colinérgicos, adrenérgicos e histaminérgicos

Question 2

por que tricíclico?

Answer 2

Por causa da estrutura química dividido em 3 anéis

Question 3

metabólitos

Answer 3

desmetilclomipramina

Question 4

meia vida

Answer 4

24 horas (cordiolli) +-, uma tomada diária(17 a 28 horas stahl)

Question 5

excreção

Answer 5

via renal

Question 6

ligação proteica?

Answer 6

sim, 90 a 98%

Question 7

indicações clínicas

Answer 7

depressão, transtornos ansiosos e principalmente TOC (porque é o agente mais serotonérgicos entre os ADTs / só não é primeira escolha por conta do perfil de efeitos colaterais)

Question 8

posologia

Answer 8

TDM/T. ansiosos: 150 a 200mg/dia
TOC: doses mais altas: até 300mg/dia -> aumentar gradualmente a fim de evitar os efeitos colaterais

Question 9

efeitos colaterais

Answer 9

• efeitos anticolinérgicos intensos (xerostomia, visão borrada, taquicardia sinusal, constipação intestinal, retenção urinária, alterações da memória)
• anti-histamínicos (sedação, ganho de peso)
• bloqueio α-adrenérgico (hipotensão postural, tonturas, retardo na ejaculação, taquicardia reflexa)

Question 10

contraindicações

Answer 10

ABSOLUTAS
► IAM recente (3 a 4 semanas);
► GAF;
► bloqueio de ramo;
► sintomas do trato urinário inferior (prostatismo);
► íleo paralítico;
► Feocromocitoma (pode induzir crises hipertensivas);
► hipersensibilidade ao fármaco.

RELATIVAS
► Uso concomitante de IMAOs;
► outras alterações na condução cardíaca;
► ICC;
► quadros demenciais e de déficit cognitivo;
► convulsões.

Question 11

intoxicação

Answer 11

Doses superiores a 1g já causam efeitos deletérios; soses >2 g são letais

Question 12

Gravidez

Answer 12

Sem evidências de efeito teratogênico
recomenda-se suspensão duas semanas antes do parto pelo risco de alterações em RN
Categoria C da FDA

Question 13

Lactação

Answer 13

Considerado seguro

Question 14

Crianças

Answer 14

cuidado com efeitos cardiotóxicos e convulsivantes -> monitorar função cardíaca até 16 anos
Dose inicial = 10 a 25mg, chegando a dose diária de 3mg/kg.

Question 15

Idosos

Answer 15

preferível evitar -> risco de hipotensão postural, retenção urinária, estados confusionais e delirium
Evitar principalmente por conta dos efeitos anticolinérgicos e o perfil de piora cognitiva

Question 16

Exames

Answer 16

ECG basal recomendado para idosos acima de 50 anos
pesar o indivíduo antes de iniciar medicação devido a risco de ganho de peso

Question 17

Metabolização

Answer 17

Citocromo P450 CYP2D6 e CYP1A2

Question 18

Interações medicamentosas

Answer 18

• tramadol aumenta risco de convulsão em paciente que já toma adt
• síndrome serotonérgica quando combinado com IMAO
• substâncias anticolinérgicas: risco de ileo paralítico ou hipertermia
• Fluoxetina, paroxetina, bupropiona, duloxetina podem aumentar concentração
• Fluvoxamina pode reduzir conversão no metabólito ativo e aumentar concentração plasmática de clomipramina
• Interferência no efeito de antihipertensivos
• Haloperidol pode aumentar concentração de adt
• Metilfenidato pode inibir metabolismo de adt

Question 19

Dica do especialista

Answer 19

No TOC resistente, adicionar fluvoxamina a clomipramina estimula a atividade setonérgica, potencializando o tratamento