Pharmakologie Tag 5 - Tag 75 Flashcards
Cephalosporine 1. Generation
Wirkstoff
Wirkspektrum Indikation
Cefazolin
Gute Wirksamkeit gegen grampositive Erreger wie S.aureus
Indikationen: Perioperative Prophylaxe, Versagen einer Penicillintherapie, einfache Staphylokokkeninfektionen
Cephalosporine 2. Generation
Wirkstoff
Wirkspektrum Indikation
Cefuroxim
Gute Wirksamkeit gegen grampositive Erreger
Gramnegativer Bereich: Gute Wirksamkeit gegen: Enterobacteriaceae, Haemophilus influenzae und Gonokokken
Indikationen: Perioperative Prophylaxe, Versagen der Penicillintherapie, Harnwegsinfektionen, Pneumonie
Cephalosporine 3. Generation
Wirkstoff
Wirkspektrum Indikation
Cephalosporine der Generation 3a:
Cefotaxim-Gruppe, Cefixim-Gruppe
Cephalosporine der Generation 3b:
Ceftazidim-Gruppe
Gute Wirksamkeit gegen grampositive Erreger
Gute Wirksamkeit gegen zahlreiche gramnegative Erreger (z.B. Enterobacteriaceae wie Proteus vulgaris)
Cephalosporine der Generation 3b (Ceftazidim): Gute Wirksamkeit gegen Pseudomonas aeruginosa, aber geringere Wirksamkeit gegen grampositive Erreger
Indikationen
Cephalosporine der Generation 3a
Perioperative Prophylaxe, schwere septische Infektionen
Ceftriaxon
Sehr gute ZNS-Gängigkeit → Bakterielle Meningitis, Neuroborreliose
Lange Plasmahalbwertzeit (8-12h) → Einmal tägliche Gabe ausreichend
Cephalosporine der Generation 3b: Vor allem bei nosokomialen Pseudomonas-Infektionen
Cephalosporine 4. Generation
Wirkstoff
Wirkspektrum Indikation
Cefepim
Wirkspektrum
Gute Wirksamkeit gegen grampositive Erreger, gute Streptokokkenwirksamkeit
Gute Wirksamkeit gegen zahlreiche gramnegative Erreger (z.B. Pseudomonas aeruginosa)
Indikationen: Sepsis, Pneumonie, schwere Infektionen der Harn- oder Gallenwege, Infektionen des Bauchraums (inkl. Peritonitis)
Cephalosporine 5. Generation
Wirkstoff
Wirkspektrum Indikation
Amantadin
Wirkmechanismus
Einsatz
Nebenwirkungen
Ionenkanalblocker, Verhindert Uncoating
Influenza A
Zusätzliche Anwendung als Parkinsonmittel
Nebenwirkung
Welches Medikament für Zoster und Herpes simplex
plus nebenwirkung
Aciclovir
(Prodrug ist Valaciclovir)
Schwere Infektionen Zytomegalie-Virus (CMV) (2)
welche Medikamente plus Nebenwirkung
Ganciclovir
- Blutbildveränderungen
- Neutropenie
- Thrombozytopenie
- Anämie
- Gastrointestinale Nebenwirkungen
- ZNS
- Kopfschmerzen
- Verwirrung
- Parästhesien
Foscarnet
- Nephrotoxizität
- Gastrointestinale Nebenwirkungen
- ZNS
- Kopfschmerzen
- Verwirrung
- Parästhesien
lokale Therapie der CMV-Retinitis bei AIDS
Fomivirsen
- Nebenwirkungen bei Anwendung am Auge:
- Augenentzündungen
- Steigerung des Augeninnendrucks
- Netzhautödeme
TNF-α-Hemmung
Medikamente (3)
Indikation
Nebenwirkung
Etanercept
Adalimumab
Infliximab
Indikation
- Therapierefraktäre chronisch-entzündliche Systemerkrankungen
- Rheumatoide Arthritis
- M.Crohn, Colitis ulcerosa
- Spondylitis ankylosans
- Psoriasis-Arthritis
Biologicals
Nebenwirkungen/Kontraindikation
allgemein und bei Anti-TNF-α-Therapie
Allgemeine Nebenwirkungen
- Grippeähnliche Beschwerden
- Leukozytose oder Leukopenie
- Thrombozytopenie, Anämie
- Allergische Reaktionen
- GPT, GOT und AP↑
Spezielle Kontraindikationen einer Anti-TNF-α-Therapie (Infliximab, Adalimumab, Etanercept)
- Schwangerschaft
- Immunsupprimierte Personen
- Akute klinisch-manifeste Infektion
- Chronische Infektionen (insb. Tuberkulose), da Reaktivierung einer latenten Tuberkulose möglich
- → Vor Beginn der Medikation latente Tuberkulose ausschließen
- Multiple Sklerose
- Malignome
- Mittelschwere bis schwere Herzinsuffizienz (NYHA III/IV)
- Zum Ausschluss einer latenten Tuberkulose bzw. um die Aktivierung zu vermeiden, muss vor Einsatz ein Quantiferon-Test(früher Tuberkulintest) durchgeführt werden!
Ciclosporin A
Wirkung
Nebenwirkung
Wirkung
- Immunsuppression
- Hemmung der Interleukin-2-Produktion
- Zytostatische Therapie
- Nephrotoxisch
- RR↑
- Neurotoxisch
- Fibröse Gingivahyperplasie
- Hirsutismus
- Diabetogene Wirkung (insb. nach Organtransplantationen) → Strenge Indikationsstellung bei:
- Hyperurikämie
- Hyperlipidämie
- Leberenzymerhöhungen
- Zunahme von Malignomen und Infektionserkrankungen
- Beispiel: Erhöhung des Plattenepithelkarzinomrisikos um 50% bei vorausgegangener oder gleichzeitiger PUVA (im Rahmen einer Psoriasis-Therapie)
Azathioprin/6-Mercaptopurin
Wirkung
Nebenwirkung
Wirkung
- Azathioprin ist ein Prodrug → hepatische Metabolisierung zu 6-Mercaptopurin → Einbau in die DNA als “falsches” Nukleosid
- Zytostatischer Effekt in höherer Dosierung durch Hemmung der Zellproliferation
- Immunsuppressiver Effekt in niedriger Dosierung mit deutlicher Hemmung der Proliferation von Lymphozyten
Nebenwirkung
- Myelosuppressiv
- Verstärkung durch Interaktion mit Allopurinol
- Es gibt Patienten mit genetischem Polymorphismus (verminderte Thiopurin-Methyltransferase), bei denen es zu einem langsameren Abbau und damit zur Überdosierung von Azathioprin kommen kann. Da vor der Therapie eine Testung ohne weiteres möglich ist, wird empfohlen, diese vor einer geplanten hohen Dosierung vorzunehmen.
- Pankreatitis, Hepatitis
- Deutlich erhöhtes Risiko für Nicht-Melanom-Hautkrebse
Methotrexat
Wirkung
Methotrexat (Folsäureantagonist) → Kompetitive Hemmung der Dihydrofolatreduktase und Verdrängung der Dihydrofolsäure → Minderung der Tetrahydrofolsäure-Konzentrationen (Substrat für die Purinnukleotidsynthese) → DNA-Synthese↓
Nebenwirkung
- Myelosuppression
- Mukositis (v.a. Stomatitis, Enteritis), Infektanfälligkeit
- Hepatotoxizität, Nephrotoxizität
- Lungenfibrose
- Haarausfall
Rescue-Therapie
- Durch die Gabe von Folsäure kann die Wirkung von Methotrexat bzw. die Nebenwirkungsrate abgeschwächt werden
- Eingesetzt werden Folsäure und Folinsäure (aktive Folsäure, Leucovorin®=Calciumfolinat) Indikation
- Prophylaktisch mit 24-48h Latenz bei Dauermedikation (bspw. Therapie einer rheumatoiden Arthritis) → Folsäure
- Methotrexat-Intoxikation, hochdosierte MTX-Gabe (Beginn: 24h nach Applikation; Dauer: Solange MTX-Spiegel in kritischer Höhe) → Folinsäure
Interaktion Azathioprin und Allopurinol
Hemmung der Xanthinoxidase , was zu einer erhöhten Knochenmarkstoxizität des Azathioprins führt
Vermeiden einer gleichzeitigen Gabe
Bei notwendiger Komedikation: Senkung der Azathioprin-Dosis auf etwa 25% der Normaldosierung
Nebenwirkungen einiger zytostatika
- Cyclophosphamid und Ifosfamid
- Cisplatin, Carboplatin, Oxaliplatin
- Doxorubicin, Daunorubicin,Idarubicin
- Vincristin, Vinblastin
- Bleomycin, Actinomycin D
- Methotrexat
1. Cyclophosphamid und Ifosfamid
- Hämorrhagische Zystitis: Prophylaktische Gabe von Mesna (2-Mercaptoethansulfonat-Natrium) und Flüssigkeit
- Myelosuppression
2. Cisplatin, Carboplatin, Oxaliplatin
- Emetogen
- Nephrotoxisch
- Ototoxisch
- Neurotoxisch (zentrale und periphere Neuropathien)
3. Doxorubicin, Daunorubicin,Idarubicin
- Kardiotoxizität
4. Vincristin, Vinblastin
- Neurotoxisch (v.a. Vincristin führt zur (peripheren) Neuropathie)
5. Bleomycin, Actinomycin D
- Lungenfibrose (Bleomycin)
6. Methotrexat
- Myelotoxisch
- Hepatotoxisch
- Mukositis (Stomatitis, Ösophagitis, Enteritis)
- Gegenmaßnahme: Folsäure-Rescue
