Pharmakologie Tag 1 - Tag 71 Flashcards
Packungsgrößen
N1
N2
N3
N1: 10 - 20 Dosiseinheiten
N2: 20 - 50 Dosiseinheiten
N3: 50 - 120 Dosiseinheiten
Parasympatolytika/Anticholinergika
Wirkmechanismus
Kompetetive Hemmung am M-Cholin-Rezeptor
Nebenwirkungen Parasympatolytika
und Kontraindikationen
Drüsen
Herz-Kreislauf
glatte Muskulatur
Auge
ZNS
Drüsen
Mundtrockenheit
Steigerung des Magen-pH
Hyperthermie und Hautrötung
Herz-Kreislauf
Tachykardie
Vasokonstriktion
KI:
Tachyarrhythmien
Herzinsuffizienz
glatte Muskulatur
Darmatonie/Verdauungsstörungen
Miktionsstörung/Harnverhalt
KI:
Colitis ulcerosa
Achalasie
Harnverhalt
Prostatahyperplasie
Auge
Glaukom
Akkommodationsstörung
KI: Glaukom
ZNS
Erregung bei ZNS-gängigen/lipophilen Parasympatholytika (z.B. Atropin)
KI:
Myasthenia gravis
Zerebralsklerose
Anticholinerges Syndrom
Wodurch
Klinik
Antidot
Ätiologie
- Tollkirschenvergiftung (Atropin)
- Medikamente
- Trizyklische Antidepressiva mit anticholinerger Wirkung (vorwiegend Doxepin, Amitriptylin, Imipramin und Trimipramin)
- Parasympatholytika
- Antipsychotika
- Antihistaminika der 1. Generation
Klinik
- Mundtrockenheit, heiße Haut, Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Mydriasis, zentrale Erregung
Therapie
- Antidot: Physostigmin
- Differentialdiagnosen: → siehe Differentialdiagnose Drogenintoxikation
“Feuerrot, glühend heiß, strohtrocken, total verrückt!”
Parasympatolytika
Welche gibt es, welche sind liquorgängig, welche chemische Grundstrucktur
Tertiäre Amine → Lipophil
Gute orale Bioverfügbarkeit
Liquorgängig
Atropin
Scopolamin
Tropicamid
Biperiden
Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin
Quartäre Amine → Hydrophil
Geringe orale Bioverfügbarkeit
Keine Liquorgängigkeit
Ipratropiumbromid
Butylscopalamin
Tiotropiumbromid
Atropin Indikation
Bevorzugte Substanz bei Bradykardien während der OP-Einleitung
Auge: Lange Wirkdauer → Nur zur therapeutischen, (nicht zur diagnostischen) Mydriasis(Augenhintergrundspiegelung)
Scopolamin
Indikation
Ausgeprägte zentrale Dämpfung (teilweise mit Amnesien)
Antiemetisch
Indikation: Kinetosen
Biperiden
Indikation
Antidot bei Antipsychotika-induzierten extrapyramidalen Störungen (EPS)
Therapieoption bei Morbus Parkinson
Oxybutynin, Darifenacin, Tolterodin
Indikation
Wirkung vor allem auf glatte Muskulatur → Spasmolyse
Indikation: Imperativer Harndrang bei Überaktivität des M. detrusor vesicae, Dranginkontinenz, Pollakisurie
Ipratropiumbromid Indikation
Ausgeprägte Wirkung auf das Bronchialsystem und den Kreislauf
Indikation
Inhalativ
COPD (ab Stufe I) Asthma bronchiale (Akuttherapie bei therapierefraktärem Asthma)
Butylscopalamin
Indikation
Ausgeprägte Wirkung an glatter Muskulatur des Magen-Darm-Trakts und der Harnblase→ Bevorzugtes Spasmolytikum
Gute Wirkung bei intravenöser Gabe, begrenzt bei oraler Gabe
Indikation
Spasmolyse (z.B. bei Pankreatitis oder akuter Choledocholithiasis)
Welche Adrenorezeptoren sind wo
Auge
Bronchien
Herz
Magen/Darm
Harnblase
Auge
α1
Bronchien
β2
Herz
β1
Gefäße
α1 Kontraktion von renalen und dermalen Gefäßen
β2 (periphere Dilatation)
Magen/Darm
β2
α1
Harnblase
α1 (Sphinkterkontraktion), β2( Detrusorerschlaffung)
Welche Sympatomimetischen Substanzen gibt es und an welchen Rezeptoren wirken sie vorrangig
4
Noradrenalin
häusächlich α-Rezeptoren
Adrenalin
α-Rezeptoren
β1-Rezeptoren, β2-Rezeptoren
Dopamin
D1-Rezeptoren D2-Rezeptoren
als einziger
Dobutamin
β1-Rezeptoren
Indikation Sympatomimetika
Kardiopulmonale Reanimation: Adrenalin
Mittel der Wahl beim kardiogenen Schock (akuter Herzinsuffizienz): Dobutamin in ausreichend hoher Dosierung
Sepsis: Noradrenalin
Anaphylaxie: Adrenalin
Kardioselektive Beta-Blocker
Welche gibt es und jeweils:
- Elimination
- Besonderheiten
Metoprolol
hepatisch eliminiert
Atenolol
renal eliminiert
Bevorzugt bei Leberinsuffizienz und älteren Menschen aufgrund der geringen ZNS-Gängigkeit eingesetzt
Bisoprolol
hepatisch und renal
Nebivolol
hepatisch und renal
Besonders lange Wirkdauer → Bei schlechter Compliance sinnvoll Periphere Vasodilatation (NO-Vermittelt)
unselektive Beta-Blocker
Welche 3 und indikation
Propanolol
Thyreotoxische Krise
Akute Aufregung und Unruhe
Portale Hypertension
Essentieller Tremor
Carvediol
Sotalol
Wirkung der Beta Blocker
1 und 2
β1-Rezeptorhemmung
Herz
Negativ inotrop, dromotrop, chronotrop → RR↓, antiischämisch
Automatie↓
Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓ und RAAS↓ (RR↓)
β2-Rezeptorhemmung
Dilatation der glatten Muskulatur peripherer Gefäße↓
Glykogenolyse in Leber und Skelettmuskel↓
Fett: Lipolyse↓
Pankreas: Insulinsekretion↓
Nebenwirkungen Beta Blocker
- Negativ inotrop → Hypotension und Zunahme einer Herzinsuffizienz
- Negativ dromotrop → Block des Sinus-/AV-Knotens
- Negativ chronotrop → Bradykardie
- Niere: Renin↓ → Renale Perfusion↓
- ZNS: Sedation, Kopfschmerz, Schlafstörungen und Albträume
- Dilatation der glatten Muskulatur↓ (vermehrte Kontraktion der Gefäße) → Minderperfusion in der Peripherie
- Kalte Extremitäten, Potenzstörungen und Raynaud-Syndrom möglich
- Glykogenolyse↓ → Hypoglykämie
- Fett: Lipolyse↓ → Lipoproteine und Triglyceride↑
- Bronchokonstriktion
Kontraindikation Beta-Blocker
womit darf man es nicht Kombinierren
Deutliche Bradykardie
Hypotonie
Phäochromozytom
Dekompensierte Herzinsuffizienz
Asthma bronchiale
Kombination mit Kalziumantagonisten vom Diltiazem- oder Verapamil-Typ → Gefahr des AV-Blocks
Unselektive Beta-Blocker: Akutes Koronarsyndrom
Relative Kontraindikationen
Psoriasis
Raynaud-Syndrom, pAVK
(Schwangerschaft)
Indikation Beta Blocker
kardial und auch andere
KARDIAL
Koronare Herzkrankheit
Arterieller Hypertonus
Akutes Koronarsyndrom
Supraventrikuläre Herzrhythmusstörungen
Kompensierte chronische Herzinsuffizienz
WEITERE
Portale Hypertension
Hyperthyreose/thyreotoxische Krise
Migräne: Anfallsprophylaxe
essentieller Tremor
Glaukom
ACE-Hemmer
Wirkmechanismus
- Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ → RR↓
- Aldosteron-Sekretion↓ → Na+- und Wasserrückresorption↓ → RR↓
- Nephroprotektion bei renalen Erkrankungen (auch Diabetes mellitus): Proteinurie↓ und Progress der Erkrankung↓
- Remodeling↓ nach Myokardinfarkt
- Hemmung/Rückbildung der Myokardhypertrophie bei hypertensiver Erkrankung
Wirkmechanismus Sartane/AT1-Blocker
- Mittel der 2. Wahl bei ACE-Hemmer-Unverträglichkeit
- Antagonismus am AT1-Rezeptor → Vasokonstriktion durch Angiotensin II↓ und Sekretion Aldosteron↓ → RR↓
- Anhand aktueller Studienlage auch andere Wirkungen vergleichbar mit ACE-Hemmern (Remodeling↓ u.a.)
Nebenwirkungen ACE-Hemmer und Sartane
allgemein und speziell
- Hypotension
- Anstieg der Retentionsparameter bis Niereninsuffizienz und Nierenversagen
- Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion
- Kombinationstherapie mit Thiaziden ist sinnvoll, da sich Kaliumrückresorption und -verlust die Waage halten
- Angioneurotisches Ödem
- Allergische Reaktionen (Exanthem, Pruritus)
Spezielle Nebenwirkungen von ACE-Hemmern
- Reizhusten: Häufig trockener Husten (bis zu 20%; bei Sartanen dagegen selten)
- Konsequenz: Umstellung auf Sartane
- Weitere: Geschmacksstörungen, gastrointestinale Nebenwirkungen
Spezielle Nebenwirkungen von Sartanen
- Häufig Schwindel und Kopfschmerzen
Nebenwirkung direkte Renin-Inhibitoren
Gastrointestinale Beschwerden, vor allem Diarrhö
Hyperkaliämie: Verminderte Aldosteronsekretion
CAVE: Aliskiren in Kombination mit ACE-Hemmern oder Sartanen führt zu einer weiteren Erhöhung des Hyperkaliämie-Risikos!
Kontraindikation
ACE-Hemmer, Sartane
Absolute Kontraindikationen
Angioödem
Aortenklappenstenose
Schwangerschaft: Teratogen
Stillzeit
Relative Kontraindikationen
Störungen der Nierenfunktion, ab einer GFR <60ml/min sollte eine Dosisanpassung erfolgen
Beidseitige Nierenarterienstenose sowie Einzelniere
CYP3A4 - Induktoren (6)
Carbamazepin
Johanniskraut
Rifampicin
Glukokortikoide
Barbiturate
einige HIV-Virostatika
CYP3A4 - Inhibitoren (4)
Amiodaron
Antimykotika
Grapefruitsaft
einige HIV-Virustatika
CYP3A4 - Substrate (10)
Statine (außer Pravastatin)
Steroidhormone (orale Kontrazeptiva)
Carbamazepin (!Autoinduktor, Dosis↑)
Haloperidol
Benzodiazepine
Kalziumantagonisten
Phenprocumon
Makrolide (z.B.Clarithromycin)
Immunsuppressiva (Ciclosporin, Tacrolimus)
einige HIV-Virostatika
uvm…………
Direkte Parasympathomimetika
Wirkmechanismus, Wirkstoffe (3)
Bindung an den m-Cholinorezeptor
Pilocarpin, Carbachol, Bethanechol
Indirekte Parasympathomimetika
Wirkmechanismus, Wirkstoffe (7), Indikation
Wirmechanismus:
- Hemmung der Acetylcholinesterase
Indikation- Antagonisierung der Wirkung nicht-depolarisiernder Muskelrelaxantien, postoperative Darm- und Blasenatonie (CAVE: nur geben beim paralytischen Ileus, KI beim mechanischen Ileus)
- Neostigmin
- Pyridostigmin (Myasthenia gravis)
- Distigmin
Indikation: Antidot beim anticholinergen Syndrom
- Physostigmin (ZNS-gängig)
Antidementiva bei leichter- mittelschwerer Demenz
- :Galantamin, Rivastigmin, Donepezil
β2-Sympathomimetika
Nebenwirkungen
(Herz, ZND, Stoffwechsel und Mineralhaushalt)
Kardial:
- Blutdrucksteigerung
- Angina pectoris
- Tachykardie
- ventrikuläre Herzrhythmusstörungen
Zentralnervös/muskulär:
- Unruhe
- Schlafstörungen
- Tremor
Stoffwechsel und Mineralhaushalt
- Hyperglykämie (↑Glykgenolyse)
- Hypokaliämie (Gefahr von lebensgefährlichen Arrhythmien!)
Toleranzentwicklung
Kalziumkanal- Antagonisten
3 Untergruppen mit Wirkstoffen und Besonderheiten
Nifedipin-Typ/Dihydropyridin-Typ
- kurzwirksam: Nifedipin
- mittellang: Nitrendipin, Lercanidipin
- lang wirksam: Amlodipin
- wirken v.a. peripher gefäßdilatierend
Dilitazem-Typ
- Diltiazem
- wirkt peripher und kardial
- CYP3A4-Substrat
Verapamil-Typ
- Verapamil, Gallopamil
- wirkt v.a. kardial
- CYP3A4-Substrat
