Pharmakologie Tag 3 - Tag 73 Flashcards
Glukokortikoide wie ist die relative glukokortikoide Potenz von
Kortisol, Prednisolon, 6-Methyl-Prednisolon, Dexamethason, Budesonid, Fluticason
Kortisol 1
Prednisolon 4
Dexamethason 30
6-Methyl-Prednisolon 5
Budesonid >30.000
Fluticason >90.000
Nebenwirkungen Glukokortikoide
Elektrolyte
Fettstoffwechsel
Knochen/Bewegungsapparat
Hämatologisch
Auge, Psyche, Kinder
speziell bei inhalatorischer Einnahme
Mineralokortikoide Wirkung (Aldosteronwirkung)
- Verstärkte Natrium- und Wasserresorption → Hypertonie, Ödeme
- Verstärkte Kaliumausscheidung → Hypokaliämie
Hypokalziämie
Knochenatrophie, Myopathie, Muskelatrophie, Knochennekrosen
Katabole Wirkung
- Lipolyse: Abbau des Fettgewebes → Hyperlipidämie und Umverteilung → Stammfettsucht, “Stiernacken”, “Vollmondgesicht”
- Proteinolyse mit Erhöhung des Blutzuckerspiegels (diabetogene Wirkung → Glukokortikoid-induzierter Diabetes mellitus)
Immunsuppression!
- Hemmung der Zytokinbildung und -freisetzung
- Lymphozytopenie, Eosinopenie und Monozytopenie
- Erythrozyten↑, Thrombozyten↑ → Erhöhtes Thromboserisiko
- Granulozyten↑ → Dadurch insgesamt Leukozytose
Glukokortikoiden und NSAR erhöht das Ulkusrisiko 10-15x
Außerdem
- Euphorie oder Dysphorie
- Depressive Episoden
- Katarakt, Glaukom
- Wachstumsstörung
speziell bei inhalatorischer Einnahme
- Candidabefall der Mundschleimhaut → Mundsoor
- Atrophie der Stimmbandmuskulatur → Heiserkeit
Glukokortikoide
Applikationsbesonderheiten
Wie auf keinen Fall
was ist besonders bei intrartikulär
Gabe möglichst einmalig morgens vor 8 Uhr
Grundsätzlich keine i.m. Applikation
keine intratendinöse Applikation(Sehnenruptur)
Intraartikuläre Injektion mit Kristallsuspensionen von Hydrokortison, Prednisolon oder Triamcinolon (Triamcinolonhexacetonid) → z.B. bei Arthrose
Statine Wirkung
Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase
Prozentuale Effekte unterscheiden sich je nach gewähltem Statin und Dosierung
- HDL-Cholesterin↑ (um etwa 6-12%)
- LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%)
- Triglyzeridkonzentration↓ (um etwa 10-29%)
Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑
Nebenwirkung Statine
Kontraindikation (3)
Transaminasenanstieg
Quick-Wert kann sinken
Myalgie(bei bis zu 10% der Patienten)
Myopathie mit CK-Anstieg und Rhabdomyolyse als Maximalvariante
Kontraindikation
Lebererkrankung
Muskelerkrankung
Schwangerschaft
Statine
Interaktionen
Therapie-/Einnahmeempfehung
Erhöhte Myopathie- und Rhabdomyolyseneigung bei:
Fibraten
Ciclosporin A
Nikotinsäure
Makrolide
Einnahmeempfehlung
Abendliche Einnahme (v.a. bei Simvastatin)
Körpereigene Cholesterinsynthese ist abends am höchsten
Kombinationstherapie mit Colestyramin
Biguanide
( Metformin)
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikation
Interaktion
- Hemmung der hepatischen Glukoneogenese
- Appetitminderung
- Verbesserung der Glukoseaufnahme in Muskel
- Senkung des Triglycerid- und LDL-Spiegels
Nebenwirkung
- Laktatazidose
- Keine Hypoglykämiegefahr
Kontraindikationen
- Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz
- Schwangerschaft, Stillzeit
- NYHA III-IV
- respiratorische Insuffizienz
- KM-Gabe i.v.
Interaktion
- Sulfonylharnstoffe (↑kardiovaskuläre Mortalität)
Glitazone
Beispiel
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikation
Pioglitazon
Insulinsentisizer
- erhöhen die Insulinsensitivität bzw. vermindern die Insulinresistenz an Fettgewebe, Leber und Skelettmuskulatur
Wichtige Nebenwirkungen:
- Gewichtszunahme, Ödeme, Hämoglobinabfall, erhöhtes Frakturrisiko
- KEINE Hypoglykämiegefahr
Kontraindikationen:
- Herzinsuffizienz, Leber- und dialysepflichtige Niereninsuffizienz
- Pioglitazon: Z.n. oder bestehendes Harnblasenkarzinom, nicht abgeklärte Makrohämaturie
Sulfonylharnstoffe
Beispiele (3)
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikation
Glibenclamid, Glimepirid, Tolbutamid
- Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
- Anstieg der Insulinsekretion
Nebenwirkungen
- Lebensgefährliche Hypoglykämien
- Gewichtszunahme
- Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, hämolytische Anämien)
Kontraindikationen:
- Schwere Leber- und Niereninsuffizienz, Sulfonamidallergie
Interaktionen: Biguanide
Glinide (Sulfonylharnstoff-Analoga)
Wirkmechanismus
Nebenwirkungen
Kontraindikation
Interaktion
Repaglinid
- gleicher Wirkmechanismus wie Sulfonylharnstoffe
- ABER geringere HWZ und glukoseabhängige Wirkung
- daher geringere Hypoglykämien
- Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
- Halbwertszeit 30-60min → Gabe erfolgt zu den Mahlzeiten
- Nebenwirkung: Lebensgefährliche Hypoglykämien
- Kontraindikationen: Schwere Leberinsuffizienz , Sulfonamidallergie
- Interaktionen: Sulfonylharnstoffe
orale Antidiabetika
Welche Medikamentengruppen gibt es
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Biguanide (Metformin)
Glitazone (Insulinsensitizer)
Sulfonylharnstoffe
Glinide(Sulfonylharnstoffanaloga)
Inkretinmimetika
Gliptine (Dipeptidyl-Peptidase - 4 Hemmer)
SGLT-2 Hemmer
alpha-Glukosidasehemmer
Inkretinmimetika
Wirkmechanismus
- wirken wie Glucagon-Like Peptide 1 (GLP-1)
- glukoseabhängige Insulinsekretion
- verminderte Glukagonfreisetzung
- Magenentleerungsverzögerung.
- Gewichtsabnahme
Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer (Gliptine)
Wirkmechanismus
NW
KI
Sitagliptin, Vildagliptin
Hemmung der Dipeptidyl-Peptidase-4 → Verminderter Abbau und somit verstärkte Wirkung von GLP-1 → Insulinsekretion↑
Nebenwirkung:
- Gastrointestinale Beschwerden, Pankreatitis, Überempfindlichkeitsreaktionen
Kontraindikation
- Absolut: Diabetes mellitus Typ 1, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen (Vildagliptin), schwere Leberinsuffizienz (Saxagliptin)
- Relativ: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz
α-Glucosidasehemmer
Substanz
Wirkmechnismus
NW KI
Substanzen: Acarbose
Wirkmechanismus:
- Verzögerung der Glukoseresorption in Intestinum durch Hemmung der Disaccharid-Spaltung durch die α-Glucosidase am Bürstensaum der Darmepithelzellen.
Nebenwirkung:
- Gastrointestinale Beschwerden (Blähungen, abdominelle Schmerzen, Diarrhö)
Kontraindikation:
- Chronisch entzündliche Darmerkrankungen, Malassimilationssyndrom
SGLT2-Inhibitoren
Wirkmechanismus
NEbenwirkungen
Kontraindikation
Substanzen: Dapagliflozin
Wirkmechanismus:
- Reversible Inhibition des Natrium-Glukose-Kotransporters SGLT2 im proximalen Tubulus der Niere → Glukoseausscheidung↑
Nebenwirkungen
- Diskutiert wird im Zusammenhang mit SGLT2-Inhibitoren das vermehrte Auftreten von Brust- und Blasenkrebs, weshalb eine genaue Risiko-Nutzen-Abwägung des Medikamentes erfolgen sollte
- Gewichtsabnahme, Infektionen des Genitalbereichs (Vulvovaginitis, Balanitis), Harnwegsinfektionen
- Schwerwiegende diabetische Ketoazidose
- Kontraindikation: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz