Pharmakologie Tag 3 - Tag 73 Flashcards
Glukokortikoide wie ist die relative glukokortikoide Potenz von
Kortisol, Prednisolon, 6-Methyl-Prednisolon, Dexamethason, Budesonid, Fluticason
Kortisol 1
Prednisolon 4
Dexamethason 30
6-Methyl-Prednisolon 5
Budesonid >30.000
Fluticason >90.000
Nebenwirkungen Glukokortikoide
Elektrolyte
Fettstoffwechsel
Knochen/Bewegungsapparat
Hämatologisch
Auge, Psyche, Kinder
speziell bei inhalatorischer Einnahme
Mineralokortikoide Wirkung (Aldosteronwirkung)
- Verstärkte Natrium- und Wasserresorption → Hypertonie, Ödeme
- Verstärkte Kaliumausscheidung → Hypokaliämie
Hypokalziämie
Knochenatrophie, Myopathie, Muskelatrophie, Knochennekrosen
Katabole Wirkung
- Lipolyse: Abbau des Fettgewebes → Hyperlipidämie und Umverteilung → Stammfettsucht, “Stiernacken”, “Vollmondgesicht”
- Proteinolyse mit Erhöhung des Blutzuckerspiegels (diabetogene Wirkung → Glukokortikoid-induzierter Diabetes mellitus)
Immunsuppression!
- Hemmung der Zytokinbildung und -freisetzung
- Lymphozytopenie, Eosinopenie und Monozytopenie
- Erythrozyten↑, Thrombozyten↑ → Erhöhtes Thromboserisiko
- Granulozyten↑ → Dadurch insgesamt Leukozytose
Glukokortikoiden und NSAR erhöht das Ulkusrisiko 10-15x
Außerdem
- Euphorie oder Dysphorie
- Depressive Episoden
- Katarakt, Glaukom
- Wachstumsstörung
speziell bei inhalatorischer Einnahme
- Candidabefall der Mundschleimhaut → Mundsoor
- Atrophie der Stimmbandmuskulatur → Heiserkeit
Glukokortikoide
Applikationsbesonderheiten
Wie auf keinen Fall
was ist besonders bei intrartikulär
Gabe möglichst einmalig morgens vor 8 Uhr
Grundsätzlich keine i.m. Applikation
keine intratendinöse Applikation(Sehnenruptur)
Intraartikuläre Injektion mit Kristallsuspensionen von Hydrokortison, Prednisolon oder Triamcinolon (Triamcinolonhexacetonid) → z.B. bei Arthrose
Statine Wirkung
Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase
Prozentuale Effekte unterscheiden sich je nach gewähltem Statin und Dosierung
- HDL-Cholesterin↑ (um etwa 6-12%)
- LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%)
- Triglyzeridkonzentration↓ (um etwa 10-29%)
Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑
Nebenwirkung Statine
Kontraindikation (3)
Transaminasenanstieg
Quick-Wert kann sinken
Myalgie(bei bis zu 10% der Patienten)
Myopathie mit CK-Anstieg und Rhabdomyolyse als Maximalvariante
Kontraindikation
Lebererkrankung
Muskelerkrankung
Schwangerschaft
Statine
Interaktionen
Therapie-/Einnahmeempfehung
Erhöhte Myopathie- und Rhabdomyolyseneigung bei:
Fibraten
Ciclosporin A
Nikotinsäure
Makrolide
Einnahmeempfehlung
Abendliche Einnahme (v.a. bei Simvastatin)
Körpereigene Cholesterinsynthese ist abends am höchsten
Kombinationstherapie mit Colestyramin
Biguanide
( Metformin)
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikation
Interaktion
- Hemmung der hepatischen Glukoneogenese
- Appetitminderung
- Verbesserung der Glukoseaufnahme in Muskel
- Senkung des Triglycerid- und LDL-Spiegels
Nebenwirkung
- Laktatazidose
- Keine Hypoglykämiegefahr
Kontraindikationen
- Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz
- Schwangerschaft, Stillzeit
- NYHA III-IV
- respiratorische Insuffizienz
- KM-Gabe i.v.
Interaktion
- Sulfonylharnstoffe (↑kardiovaskuläre Mortalität)
Glitazone
Beispiel
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikation
Pioglitazon
Insulinsentisizer
- erhöhen die Insulinsensitivität bzw. vermindern die Insulinresistenz an Fettgewebe, Leber und Skelettmuskulatur
Wichtige Nebenwirkungen:
- Gewichtszunahme, Ödeme, Hämoglobinabfall, erhöhtes Frakturrisiko
- KEINE Hypoglykämiegefahr
Kontraindikationen:
- Herzinsuffizienz, Leber- und dialysepflichtige Niereninsuffizienz
- Pioglitazon: Z.n. oder bestehendes Harnblasenkarzinom, nicht abgeklärte Makrohämaturie
Sulfonylharnstoffe
Beispiele (3)
Wirkung
Nebenwirkung
Kontraindikation
Glibenclamid, Glimepirid, Tolbutamid
- Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
- Anstieg der Insulinsekretion
Nebenwirkungen
- Lebensgefährliche Hypoglykämien
- Gewichtszunahme
- Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, hämolytische Anämien)
Kontraindikationen:
- Schwere Leber- und Niereninsuffizienz, Sulfonamidallergie
Interaktionen: Biguanide
Glinide (Sulfonylharnstoff-Analoga)
Wirkmechanismus
Nebenwirkungen
Kontraindikation
Interaktion
Repaglinid
- gleicher Wirkmechanismus wie Sulfonylharnstoffe
- ABER geringere HWZ und glukoseabhängige Wirkung
- daher geringere Hypoglykämien
- Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
- Halbwertszeit 30-60min → Gabe erfolgt zu den Mahlzeiten
- Nebenwirkung: Lebensgefährliche Hypoglykämien
- Kontraindikationen: Schwere Leberinsuffizienz , Sulfonamidallergie
- Interaktionen: Sulfonylharnstoffe
orale Antidiabetika
Welche Medikamentengruppen gibt es
8
Biguanide (Metformin)
Glitazone (Insulinsensitizer)
Sulfonylharnstoffe
Glinide(Sulfonylharnstoffanaloga)
Inkretinmimetika
Gliptine (Dipeptidyl-Peptidase - 4 Hemmer)
SGLT-2 Hemmer
alpha-Glukosidasehemmer
Inkretinmimetika
Wirkmechanismus
- wirken wie Glucagon-Like Peptide 1 (GLP-1)
- glukoseabhängige Insulinsekretion
- verminderte Glukagonfreisetzung
- Magenentleerungsverzögerung.
- Gewichtsabnahme
Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer (Gliptine)
Wirkmechanismus
NW
KI
Sitagliptin, Vildagliptin
Hemmung der Dipeptidyl-Peptidase-4 → Verminderter Abbau und somit verstärkte Wirkung von GLP-1 → Insulinsekretion↑
Nebenwirkung:
- Gastrointestinale Beschwerden, Pankreatitis, Überempfindlichkeitsreaktionen
Kontraindikation
- Absolut: Diabetes mellitus Typ 1, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen (Vildagliptin), schwere Leberinsuffizienz (Saxagliptin)
- Relativ: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz
α-Glucosidasehemmer
Substanz
Wirkmechnismus
NW KI
Substanzen: Acarbose
Wirkmechanismus:
- Verzögerung der Glukoseresorption in Intestinum durch Hemmung der Disaccharid-Spaltung durch die α-Glucosidase am Bürstensaum der Darmepithelzellen.
Nebenwirkung:
- Gastrointestinale Beschwerden (Blähungen, abdominelle Schmerzen, Diarrhö)
Kontraindikation:
- Chronisch entzündliche Darmerkrankungen, Malassimilationssyndrom
SGLT2-Inhibitoren
Wirkmechanismus
NEbenwirkungen
Kontraindikation
Substanzen: Dapagliflozin
Wirkmechanismus:
- Reversible Inhibition des Natrium-Glukose-Kotransporters SGLT2 im proximalen Tubulus der Niere → Glukoseausscheidung↑
Nebenwirkungen
- Diskutiert wird im Zusammenhang mit SGLT2-Inhibitoren das vermehrte Auftreten von Brust- und Blasenkrebs, weshalb eine genaue Risiko-Nutzen-Abwägung des Medikamentes erfolgen sollte
- Gewichtsabnahme, Infektionen des Genitalbereichs (Vulvovaginitis, Balanitis), Harnwegsinfektionen
- Schwerwiegende diabetische Ketoazidose
- Kontraindikation: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz
H1 - Antihistaminika der 1. Generation
Indikationen (4), Nebenwirkungen (2), Wirkstoffe (6)
Indikationen:
- Antiemetikum
- Schlafmittel
- Anaphylaktischer Schock
- Antiallergikum/Juckreiz
Nebenwirkungen:
- Anticholinerg
- Sedierend
Wirkstoffe:
- Clemastin
- Dimetinden (Fenistil)
- Dimenhydrinat (Vomex)
- Diphenhydramin
- Meclozin
- Promethazin (D2-Antagonist-daher auch niedrigpotentes Antipsychotikum)
H1- Antihistaminika der 2. Generation
Indikation (3), Nebenwirkungen (1), Wirkstoffe (4)
Indikation:
- Antiallergikum
- Juckreiz
- Anaphylaktischer Schock
Nebenwirkungen:
- wenig sedierende Wirkung (weil weniger lipophil damit weniger ZNS-gängig)
Wirkstoffe:
- Cetirizin/Levocetirizin
- Loratadin (Lisino)/Desloratadin(Aerius)
- Azelastin
- Fexofenadin
Antihistaminika Kontraindikationen (7-2 davon wichtig)
welches in der Schwangerschaft?
welches in der Schwangerschaft: Loratadin
Kontraindikationen:
(die meisten leiten sich von der anticholinergen Wirkung ab)
- Benigne Prostatahyperplasie mit Restharn
- Engwinkelglaukom
- Epilepsie
- Eklampsie
- Hirndruck
- Pylorusstenose
Tachyphylaxie
= schnelle Toleranzentwicklung durch kurz aufeinander folgende Gaben eines Medikamentes
(führt zur Entleerung intrazellulärer Speicher)
Substanzen wie Amphetamin, Methamphetamin und Methylphenidat führen schnell zur Tachyphylaxie
Triamcinolon
Eigenschaften/Indikation
Kortikosteroid geeignet für intraartikuläre Injektionen (auch bei Kindern)
als Kristallsuspension lang anhaltende Wirkung
Protonenpumpenhemmer
Nebenwirkungen (7)
UAWs v.a. bei i.v. Gabe
- Gastrointestinal
- ZNS
- Sehstörungen
- Exantheme
- Reaktive Hypergastrinämie
- Osteoporose bei langfristiger Gabe
- Selten akute interstitielle Nephritis
Ezetimib
Wirkmechanismus, Indikation, Nebenwirkungen (2), Sonstiges
Wirkmechanismus:
Hemmung der intestinalen Cholesterinresoprtion (selektive Hemmung des Steroltransporters NPC1L1)
Indikation:
KI oder Nichtansprechen Statine
Kombitherapie: insuff. LDL ↓ durch Statine
Nebenwirkungen:
- Leberenzymerhöhungen
- muskuläre Beschwerden
Sonstiges:
- Studienlage: starke LDL ↓ aber keine ↓ der Stenoserate
Anionenaustauscherharze
Wirkstoffe, Wirkmechanismus, Indikation
Wirkstoffe:
- Colestyramin
- Colestipol
- Colesevelam
Wirkmechanismus:
binden Gallensäuren im Darm→ Körper muss mehr Gallensäuren synthetisieren→verbraucht mehr Cholesterin
Indikation:
- insuff LDL ↓ durch Statine
- Digitalisintoxikation
- heterozygote, familiäre Hypercholesterinämie
- chologene Diarrhoe
- Pruritus
- Ikterus
Fibrate
Wirkstoffe (3), Wirkmechanismus, Indikation, Nebenwirkungen
Wirkstoffe:
- Benzafibrat
- Fenofibrat
- Gemfibrozil (CYP-Hemmung)
Wirkmechanismus:
Aktivierung des PPAR-alpha Rezeptors führt zu :
- ↑Lipoproteinlipase→ TAG-Abbau ↑
- COX-2 und proinflammator. Zytokine ↓
- Plaquewachstum ↓ Endothelfkt ↑
- antithrombotischer Effekt
Indikation:
- Wahl bei Hyperlipidämie
- (senkt v.a. Triglyceride)
Nebenwirkungen:
- Muskelbeschwerden
- Gallensteine
- Gastrointestinale Beschwerden
Nicotinsäurederivate
Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikation, Indikation
Wirkmechanismus:
Inhibition der Freisetzung von Fettsäuren → Triglyceride und LDL↓, HDL↑
Nebenwirkungen:
Treten häufig auf!
- Aufgrund Prostaglandinsynthese↑ : Flush , Brennen, Pruritus, Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen
- Verstärkte Glukoseintoleranz, Hyperurikämie, Myopathie
Kontraindikationen:
- Leberinsuffizienz
- Gicht
- Blutung
- Magenulkus
- Kreislaufinstabilität
Indikation:
Mittel der Reserve bei Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, wenn eine Unverträglichkeit oder unzureichende Wirksamkeit von Statinen besteht
Thyreostatika
Wirkstoffe, Wirkmechanismus, Nebenwirkungen
Wirkstoffe:
- Perchlorat
- Thionamide:
- Thiamazol
- Carbimazol
- Propylthiouracil
Wirkmechanismus:
Perchlorat: inhibiert Iodaufnahme in Thyreozyten
Thionamide: inhibieren SD-Hormon Synthese, durch Hemmung der SD-Peroxidase
Nebenwirkungen:
Perchlorat: viele UAWs wie Struma, Allergien, Lymphadenopathie, Gastritis
Thionamide:
- Struma,
- Geschmacksstörungen,
- Km-Depression,
- Leberfkt ↓,
- Allergie
Bisphosphonate
Substanzen
Indikation (4)
Wirkmechanismus
Nebenwirkungen
Alendronat, Ibandronat, Zoledronat
Hemmung der Osteoklasten
Indikation
- Osteoporose
- Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen
- Supportive Therapie beim multiplen Myelom
- Morbus Paget
Nebenwirkung
- Komplexbildung mit Kalzium
- Mineralisationsstörung in Folge einer Hypokalzämie → Osteomalazie
- Intravenös gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens
- Ösophagitis, selten
- Aseptische Knochennekrose des Kiefers: Vor allem bei hochdosierter intravenöser Gabe bei Tumorpatienten. Vor der Gabe sollte prophylaktisch eine Sanierung der Zähne erfolgen.
- Atypische Frakturen
schnell wirkende Insuline
(Besonderheiten)
spritz-ess-Abstand nötig:
als einziges Insulin i.v. Gabe möglich
Normalinsulin /Altinsulin
kein spritz-ess-Abstand nötig:
schnellster Wirkbeginn aller Insuline: nach 5-15 min
Insulin aspart
Insulin Lispro
Insulin Glulisin
Verzögerungsinsuline
nennen, besondere Eigenschaften
NPH-Insulin
Spritz-Ess-Abstand nötig
langwirksame Insulinanaloga:
Indikation: Basalinsulin
lange Wirkdauer, gleichmäßiges Wirkprofil (Insulin Glargin bildet am Injektionsort Präzipitate, Detemir bindet an Serumalbumin, Insulin Degludec bildet lösliche Multihexamere)
Insulin Determir
Insulin Glargin
Insulin Degludec (noch nicht ausreichend beschrieben)
