Pharmakologie Tag 3 - Tag 73 Flashcards

1
Q

Glukokortikoide wie ist die relative glukokortikoide Potenz von

Kortisol, Prednisolon, 6-Methyl-Prednisolon, Dexamethason, Budesonid, Fluticason

A

Kortisol 1

Prednisolon 4

Dexamethason 30

6-Methyl-Prednisolon 5

Budesonid >30.000

Fluticason >90.000

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2
Q

Nebenwirkungen Glukokortikoide

Elektrolyte

Fettstoffwechsel

Knochen/Bewegungsapparat

Hämatologisch

Auge, Psyche, Kinder

speziell bei inhalatorischer Einnahme

A

Mineralokortikoide Wirkung (Aldosteronwirkung)

  • Verstärkte Natrium- und Wasserresorption → Hypertonie, Ödeme
  • Verstärkte Kaliumausscheidung → Hypokaliämie

Hypokalziämie

Knochenatrophie, Myopathie, Muskelatrophie, Knochennekrosen

Katabole Wirkung

  • Lipolyse: Abbau des Fettgewebes → Hyperlipidämie und Umverteilung → Stammfettsucht, “Stiernacken”, “Vollmondgesicht”
  • Proteinolyse mit Erhöhung des Blutzuckerspiegels (diabetogene Wirkung → Glukokortikoid-induzierter Diabetes mellitus)

Immunsuppression!

  • Hemmung der Zytokinbildung und -freisetzung
  • Lymphozytopenie, Eosinopenie und Monozytopenie
  • Erythrozyten↑, Thrombozyten↑ → Erhöhtes Thromboserisiko
  • Granulozyten↑ → Dadurch insgesamt Leukozytose

Glukokortikoiden und NSAR erhöht das Ulkusrisiko 10-15x

Außerdem

  • Euphorie oder Dysphorie
  • Depressive Episoden
  • Katarakt, Glaukom
  • Wachstumsstörung

speziell bei inhalatorischer Einnahme

  • Candidabefall der Mundschleimhaut → Mundsoor
  • Atrophie der Stimmbandmuskulatur → Heiserkeit
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3
Q

Glukokortikoide

Applikationsbesonderheiten

Wie auf keinen Fall

was ist besonders bei intrartikulär

A

Gabe möglichst einmalig morgens vor 8 Uhr

Grundsätzlich keine i.m. Applikation

keine intratendinöse Applikation(Sehnenruptur)

Intraartikuläre Injektion mit Kristallsuspensionen von Hydrokortison, Prednisolon oder Triamcinolon (Triamcinolonhexacetonid) → z.B. bei Arthrose

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4
Q

Statine Wirkung

A

Kompetitive Hemmung der HMG-CoA-Reduktase

Prozentuale Effekte unterscheiden sich je nach gewähltem Statin und Dosierung

  • HDL-Cholesterin↑ (um etwa 6-12%)
  • LDL-Cholesterin↓↓ (um bis zu 21-63%)
  • Triglyzeridkonzentration↓ (um etwa 10-29%)

Pleiotrope Effekte: C-reaktives Protein↓, Plaquestabilität↑

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5
Q

Nebenwirkung Statine

Kontraindikation (3)

A

Transaminasenanstieg

Quick-Wert kann sinken

Myalgie(bei bis zu 10% der Patienten)

Myopathie mit CK-Anstieg und Rhabdomyolyse als Maximalvariante

Kontraindikation

Lebererkrankung

Muskelerkrankung

Schwangerschaft

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6
Q

Statine

Interaktionen

Therapie-/Einnahmeempfehung

A

Erhöhte Myopathie- und Rhabdomyolyseneigung bei:

Fibraten

Ciclosporin A

Nikotinsäure

Makrolide

Einnahmeempfehlung

Abendliche Einnahme (v.a. bei Simvastatin)

Körpereigene Cholesterinsynthese ist abends am höchsten

Kombinationstherapie mit Colestyramin

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7
Q

Biguanide

( Metformin)

Wirkung

Nebenwirkung

Kontraindikation

Interaktion

A
  • Hemmung der hepatischen Glukoneogenese
  • Appetitminderung
  • Verbesserung der Glukoseaufnahme in Muskel
  • Senkung des Triglycerid- und LDL-Spiegels

Nebenwirkung

  • Laktatazidose
  • Keine Hypoglykämiegefahr

Kontraindikationen

  • Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz
  • Schwangerschaft, Stillzeit
  • NYHA III-IV
  • respiratorische Insuffizienz
  • KM-Gabe i.v.

Interaktion

  • Sulfonylharnstoffe (↑kardiovaskuläre Mortalität)
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8
Q

Glitazone

Beispiel

Wirkung

Nebenwirkung

Kontraindikation

A

Pioglitazon

Insulinsentisizer

  • erhöhen die Insulinsensitivität bzw. vermindern die Insulinresistenz an Fettgewebe, Leber und Skelettmuskulatur

Wichtige Nebenwirkungen:

  • Gewichtszunahme, Ödeme, Hämoglobinabfall, erhöhtes Frakturrisiko
  • KEINE Hypoglykämiegefahr

Kontraindikationen:

  • Herzinsuffizienz, Leber- und dialysepflichtige Niereninsuffizienz
  • Pioglitazon: Z.n. oder bestehendes Harnblasenkarzinom, nicht abgeklärte Makrohämaturie
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9
Q

Sulfonylharnstoffe

Beispiele (3)

Wirkung

Nebenwirkung

Kontraindikation

A

Glibenclamid, Glimepirid, Tolbutamid

  • Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
  • Anstieg der Insulinsekretion

Nebenwirkungen

  • Lebensgefährliche Hypoglykämien
  • Gewichtszunahme
  • Blutbildveränderungen (Granulozytopenie, hämolytische Anämien)

Kontraindikationen:

  • Schwere Leber- und Niereninsuffizienz, Sulfonamidallergie

Interaktionen: Biguanide

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10
Q

Glinide (Sulfonylharnstoff-Analoga)

Wirkmechanismus

Nebenwirkungen

Kontraindikation

Interaktion

A

Repaglinid

  • gleicher Wirkmechanismus wie Sulfonylharnstoffe
  • ABER geringere HWZ und glukoseabhängige Wirkung
  • daher geringere Hypoglykämien
  • Stimulierung der Insulinsekretion durch Blockade der Kalium-Kanäle der β-Zellen des Pankreas
  • Halbwertszeit 30-60min → Gabe erfolgt zu den Mahlzeiten
  • Nebenwirkung: Lebensgefährliche Hypoglykämien
  • Kontraindikationen: Schwere Leberinsuffizienz , Sulfonamidallergie
  • Interaktionen: Sulfonylharnstoffe
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11
Q

orale Antidiabetika

Welche Medikamentengruppen gibt es

8

A

Biguanide (Metformin)

Glitazone (Insulinsensitizer)

Sulfonylharnstoffe

Glinide(Sulfonylharnstoffanaloga)

Inkretinmimetika

Gliptine (Dipeptidyl-Peptidase - 4 Hemmer)

SGLT-2 Hemmer

alpha-Glukosidasehemmer

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12
Q

Inkretinmimetika

Wirkmechanismus

A
  • wirken wie Glucagon-Like Peptide 1 (GLP-1)
  • glukoseabhängige Insulinsekretion
  • verminderte Glukagonfreisetzung
  • Magenentleerungsverzögerung.
  • Gewichtsabnahme
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13
Q

Dipeptidyl-Peptidase-4-Hemmer (Gliptine)

Wirkmechanismus

NW

KI

A

Sitagliptin, Vildagliptin

Hemmung der Dipeptidyl-Peptidase-4 → Verminderter Abbau und somit verstärkte Wirkung von GLP-1 → Insulinsekretion↑

Nebenwirkung:

  • Gastrointestinale Beschwerden, Pankreatitis, Überempfindlichkeitsreaktionen

Kontraindikation

  • Absolut: Diabetes mellitus Typ 1, Pankreatitis, Leberfunktionsstörungen (Vildagliptin), schwere Leberinsuffizienz (Saxagliptin)
  • Relativ: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz
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14
Q

α-Glucosidasehemmer

Substanz

Wirkmechnismus

NW KI

A

Substanzen: Acarbose

Wirkmechanismus:

  • Verzögerung der Glukoseresorption in Intestinum durch Hemmung der Disaccharid-Spaltung durch die α-Glucosidase am Bürstensaum der Darmepithelzellen.

Nebenwirkung:

  • Gastrointestinale Beschwerden (Blähungen, abdominelle Schmerzen, Diarrhö)

Kontraindikation:

  • Chronisch entzündliche Darmerkrankungen, Malassimilationssyndrom
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15
Q

SGLT2-Inhibitoren

Wirkmechanismus

NEbenwirkungen

Kontraindikation

A

Substanzen: Dapagliflozin

Wirkmechanismus:

  • Reversible Inhibition des Natrium-Glukose-Kotransporters SGLT2 im proximalen Tubulus der Niere → Glukoseausscheidung↑

Nebenwirkungen

  • Diskutiert wird im Zusammenhang mit SGLT2-Inhibitoren das vermehrte Auftreten von Brust- und Blasenkrebs, weshalb eine genaue Risiko-Nutzen-Abwägung des Medikamentes erfolgen sollte
  • Gewichtsabnahme, Infektionen des Genitalbereichs (Vulvovaginitis, Balanitis), Harnwegsinfektionen
  • Schwerwiegende diabetische Ketoazidose
  • Kontraindikation: Mittlere bis schwere Niereninsuffizienz
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16
Q

H1 - Antihistaminika der 1. Generation

Indikationen (4), Nebenwirkungen (2), Wirkstoffe (6)

A

Indikationen:

  • Antiemetikum
  • Schlafmittel
  • Anaphylaktischer Schock
  • Antiallergikum/Juckreiz

Nebenwirkungen:

  • Anticholinerg
  • Sedierend

Wirkstoffe:

  • Clemastin
  • Dimetinden (Fenistil)
  • Dimenhydrinat (Vomex)
  • Diphenhydramin
  • Meclozin
  • Promethazin (D2-Antagonist-daher auch niedrigpotentes Antipsychotikum)
17
Q

H1- Antihistaminika der 2. Generation

Indikation (3), Nebenwirkungen (1), Wirkstoffe (4)

A

Indikation:

  • Antiallergikum
  • Juckreiz
  • Anaphylaktischer Schock

Nebenwirkungen:

  • wenig sedierende Wirkung (weil weniger lipophil damit weniger ZNS-gängig)

Wirkstoffe:

  • Cetirizin/Levocetirizin
  • Loratadin (Lisino)/Desloratadin(Aerius)
  • Azelastin
  • Fexofenadin
18
Q

Antihistaminika Kontraindikationen (7-2 davon wichtig)

welches in der Schwangerschaft?

A

welches in der Schwangerschaft: Loratadin

Kontraindikationen:

(die meisten leiten sich von der anticholinergen Wirkung ab)

  • Benigne Prostatahyperplasie mit Restharn
  • Engwinkelglaukom
  • Epilepsie
  • Eklampsie
  • Hirndruck
  • Pylorusstenose
19
Q

Tachyphylaxie

A

= schnelle Toleranzentwicklung durch kurz aufeinander folgende Gaben eines Medikamentes

(führt zur Entleerung intrazellulärer Speicher)

Substanzen wie Amphetamin, Methamphetamin und Methylphenidat führen schnell zur Tachyphylaxie

20
Q

Triamcinolon

Eigenschaften/Indikation

A

Kortikosteroid geeignet für intraartikuläre Injektionen (auch bei Kindern)

als Kristallsuspension lang anhaltende Wirkung

21
Q

Protonenpumpenhemmer

Nebenwirkungen (7)

A

UAWs v.a. bei i.v. Gabe

  • Gastrointestinal
  • ZNS
  • Sehstörungen
  • Exantheme
  • Reaktive Hypergastrinämie
  • Osteoporose bei langfristiger Gabe
  • Selten akute interstitielle Nephritis
22
Q

Ezetimib

Wirkmechanismus, Indikation, Nebenwirkungen (2), Sonstiges

A

Wirkmechanismus:

Hemmung der intestinalen Cholesterinresoprtion (selektive Hemmung des Steroltransporters NPC1L1)

Indikation:

KI oder Nichtansprechen Statine

Kombitherapie: insuff. LDL ↓ durch Statine

Nebenwirkungen:

  • Leberenzymerhöhungen
  • muskuläre Beschwerden

Sonstiges:

  • Studienlage: starke LDL ↓ aber keine ↓ der Stenoserate
23
Q

Anionenaustauscherharze

Wirkstoffe, Wirkmechanismus, Indikation

A

Wirkstoffe:

  • Colestyramin
  • Colestipol
  • Colesevelam

Wirkmechanismus:

binden Gallensäuren im Darm→ Körper muss mehr Gallensäuren synthetisieren→verbraucht mehr Cholesterin

Indikation:

  • insuff LDL ↓ durch Statine
  • Digitalisintoxikation
  • heterozygote, familiäre Hypercholesterinämie
  • chologene Diarrhoe
  • Pruritus
  • Ikterus
24
Q

Fibrate

Wirkstoffe (3), Wirkmechanismus, Indikation, Nebenwirkungen

A

Wirkstoffe:

  • Benzafibrat
  • Fenofibrat
  • Gemfibrozil (CYP-Hemmung)

Wirkmechanismus:

Aktivierung des PPAR-alpha Rezeptors führt zu :

  • ↑Lipoproteinlipase→ TAG-Abbau ↑
  • COX-2 und proinflammator. Zytokine ↓
  • Plaquewachstum ↓ Endothelfkt ↑
  • antithrombotischer Effekt

Indikation:

    1. Wahl bei Hyperlipidämie
  • (senkt v.a. Triglyceride)

Nebenwirkungen:

  • Muskelbeschwerden
  • Gallensteine
  • Gastrointestinale Beschwerden
25
Q

Nicotinsäurederivate

Wirkmechanismus, Nebenwirkungen, Kontraindikation, Indikation

A

Wirkmechanismus:

Inhibition der Freisetzung von Fettsäuren → Triglyceride und LDL↓, HDL↑

Nebenwirkungen:

Treten häufig auf!

  • Aufgrund Prostaglandinsynthese↑ : Flush , Brennen, Pruritus, Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen
  • Verstärkte Glukoseintoleranz, Hyperurikämie, Myopathie

Kontraindikationen:

  • Leberinsuffizienz
  • Gicht
  • Blutung
  • Magenulkus
  • Kreislaufinstabilität

Indikation:

Mittel der Reserve bei Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, wenn eine Unverträglichkeit oder unzureichende Wirksamkeit von Statinen besteht

26
Q

Thyreostatika

Wirkstoffe, Wirkmechanismus, Nebenwirkungen

A

Wirkstoffe:

  • Perchlorat
  • Thionamide:
  • Thiamazol
  • Carbimazol
  • Propylthiouracil

Wirkmechanismus:

Perchlorat: inhibiert Iodaufnahme in Thyreozyten

Thionamide: inhibieren SD-Hormon Synthese, durch Hemmung der SD-Peroxidase

Nebenwirkungen:

Perchlorat: viele UAWs wie Struma, Allergien, Lymphadenopathie, Gastritis

Thionamide:

  • Struma,
  • Geschmacksstörungen,
  • Km-Depression,
  • Leberfkt ↓,
  • Allergie
27
Q

Bisphosphonate

Substanzen

Indikation (4)

Wirkmechanismus

Nebenwirkungen

A

Alendronat, Ibandronat, Zoledronat

Hemmung der Osteoklasten

Indikation

  • Osteoporose
  • Tumorinduzierte Hyperkalzämie sowie tumorbedingte Osteolysen
  • Supportive Therapie beim multiplen Myelom
  • Morbus Paget

Nebenwirkung

  • Komplexbildung mit Kalzium
    • Mineralisationsstörung in Folge einer Hypokalzämie → Osteomalazie
  • Intravenös gegeben besteht die Gefahr des Nierenversagens
  • Ösophagitis, selten
  • Aseptische Knochennekrose des Kiefers: Vor allem bei hochdosierter intravenöser Gabe bei Tumorpatienten. Vor der Gabe sollte prophylaktisch eine Sanierung der Zähne erfolgen.
  • Atypische Frakturen
28
Q

schnell wirkende Insuline

(Besonderheiten)

A

spritz-ess-Abstand nötig:

als einziges Insulin i.v. Gabe möglich

Normalinsulin /Altinsulin

kein spritz-ess-Abstand nötig:

schnellster Wirkbeginn aller Insuline: nach 5-15 min

Insulin aspart

Insulin Lispro

Insulin Glulisin

29
Q

Verzögerungsinsuline

nennen, besondere Eigenschaften

A

NPH-Insulin

Spritz-Ess-Abstand nötig

langwirksame Insulinanaloga:

Indikation: Basalinsulin

lange Wirkdauer, gleichmäßiges Wirkprofil (Insulin Glargin bildet am Injektionsort Präzipitate, Detemir bindet an Serumalbumin, Insulin Degludec bildet lösliche Multihexamere)

Insulin Determir

Insulin Glargin

Insulin Degludec (noch nicht ausreichend beschrieben)