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Wie vermittelt Ezetimib seine Wirkung?
Hemmt Cholesterol-Transporter (NPC1L1) in Darmwand
Welche UAW existieren bei Ezetimib?
Sehr gut verträglich
Manchmal GI Beschwerden und Steigerung der Cholesterin-Synthese
Wie vermittelt ß-Sitosterol seine Wirkung?
Ist ein pflanzliches Cholesterin-Analogon und kann in hohen Dosen die Resorption von Cholesterin in der Darmwand hemmen.
Welche UAW existieren bei ß-Sitosterol?
-> Wie ist die Kinetik?
Wird nicht resorbiert
Kann GI-Beschwerden verursachen
Wie heißen die zwei Resorptionshemmer (Anionenaustauscherharze), die die Gallensäure Rückresorption hemmen?
Colestyramin
Colestipol
Anionenaustauscherharze wie ist ihre Kinetik und was sind UAW?
Keine Resorption
Verursachen sandigen Geschmack und Blähungen
Welche Vertreter existieren bei den Fibraten?
Clofibrat
Gemfibrozil
Wie vermitteln Fibrate ihre Wirkung?
Fibrate sind Agonisten an PPAR alpha-Rezeptor
- > Mehr Lipoprotein-Lipase gebildet
- > Mehr VLDL abgebaut
Wie ist die Kinetik der Fibrate und wie ist ihre UAW?
Gute Resorption
GI-Störungen und Myopathien
Mit was darf man Fibrate nicht kombinieren?
Keine Kombination mit Statinen!
-> Sonst kommt es zu Rhabdomyolyse und Tod!
Wie vermittelt Nikotinsäure seine Wirkung?
Bindet an HM7A4-Rezeptor (Ist ein Gi)
- > Es kommt zur Hemmung der Lipolyse im Fettgewebe
- > Triglycerid Konzentration im Blut fällt
- > In der Leber kann deshalb weniger VLDL gebildet werden
- > HDL steigt dafür an
Wie ist die Kinetik (Resorption und Wirkdauer) von Nikotinsäure und was sind UAW?
Wird gut resorbiert aber wirkt nur kurz
Bewirkt Gefäßerweiterungen und dann “Flush”: Erweiterung der Gefäße und eine verstärkte Durchblutung der Haut weil vermehrt PG-D2 in Langerhans-Zellen gebildet wird
Was kann man gegen den “Flush” bei Nikotinsäure Gabe tun?
COX-Hemmer geben
Wie vermitteln CETP-Hemmer ihre Wirkung?
Hemmen das Cholesterylester-Transferprotein
-> Dadurch wird HDL erhöht
Warum wurde die Entwicklung von CETP-Hemmern (Torcetrapib) 2006 gestoppt?
Weil die Gesamtmortalität angestiegen ist