Antibiotika Makrolide Flashcards
Macrolide, Clindamycin und Streptogramins
Wie wirken sie?
Blockieren den Austrittstunnel in der 50S Untereinheit, den das neue Polypeptid durchqueren muss
Makrolide
Gram + oder Gram -?
Besonderheit?
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Breit/Schmal?
Problem?
Gram + und Gram -
Auch gegen atypische, sowie intrazelluläre Erreger
Hauptsächlich Bakteriostatisch
Schmalspektrum
Schnelle Resistenzentwicklung
Makrolide
Wie wirken sie?
Binden an 50 S-Untereinheit bakterieller Ribosomen
- > Induzieren bei der Translokation die Ablösung der Peptidyl-t-RNA vom Ribosom
- > Unterbrechen Elongationsphase der Proteinbiosynthese
- > Hemmung des Weiterrückens des Ribosoms an der mRNA
Makrolide
Säurestabil/Säurelabil?
Wie wird es verabreicht?
Warum kann es so verabreicht werden?
Säurelabil
Orale Gabe
Verbesserung der Säurestabilität durch Derivatisierung
Z.B. Salze oder Ester als Prodrugs oder Semisynthetische Derivate mit modifizierten funktionellen Gruppen
Zu welcher Gruppe von Antibiotika gehören Erythromycin und Clarithromycin?
Wie sehen sie ungefähr aus?
Makrolide
Laktone mit höherer Ringgliederzahl, anders ausgedrückt, makrocyclische Verbindungen mit innerer Esterfunktion.
Makrolide
Wie steht es um Resistenzen?
Was für Nebenwirkungen treten auf?
Rasche Bildung von Resistenzen!
Auch Kreuzresistenzen
GI-Beschwerden, selten: Transaminasen erhöht, QT-Zeit erhöht,
Bei Überdosierung: ototoxisch
Makrolide
Wann ist die Gabe kontrainduziert und warum?
Makrolide können Cytochrom p 450 und CYP3A Enzyme hemmen
- > Biotransformation von anderen Medikamenten verlangsamt
- > Andere Medikamente wirken länger!
Beispiele:
Gleichzeitige Gabe mit Terfenadin, Diphenhydramin und Cisaprid -> Ventrikuläre Arrhythmien
Kombination mit HMG-Co-A-Hemmern -> Rhabdomyolyse
Verabreichung zusammen mit Ergotamin -> Verstärkte Vasokonstriktion
Was sind Ketolide? (Aufbau)
Wie wirken sie?
Ähnliche Grundstruktur wie Makrolide: im gruppentypischen Lactonring an Position 3 eine Ketogruppe (-> Name: Ketolid)
Wirkung: Veränderte Molekülstruktur der Ketolide im Vergleich zu Makroliden
- > Zweifache Bindung des Antibiotikums an ribosomale Strukturen (23S-rRNA) von Bakterien möglich
- > Proteinbiosynthese gehemmt
- > Bakterien können sich nicht vermehren
Zu welcher Antibiotikagruppe gehört Telithromycin?
Ketolide
Ketolide
Wie ist die Affinität zu Ribosom im Vergleich zu Makroliden?
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Affinität von Ketoliden zum bakteriellen Ribosom zehnfach höher als bei Makroliden (Dank Carbamat-Seitenkette)
-> Antibiotische Wirkung verstärkt
Wirken Bakteriostatisch
