Sexualhormone Steroide Gestagene Flashcards
Progesteron ist das physiologish einzige Gestagen.
Wie wird Progesteron gebildet?
Welche Rezeptoren existieren für Progesteron?
Aus Pregnenolon über CYP17 zu Progesteron
- Progesteron A Rezeptor
- Progesteron B Rezeptor
Wofür benötigt man Progesteron?
Was passiert, wenn Progesteron fehlt?
Schwanger werden und Schwangerschaft aufrecht erhalten
Ohne Progesteron -> Schleimhaut in Gebärmutter wieder abgebaut
Wie wirkt Progesteron auf:
- Östrogenrezeptoren
- Östrogenbedingte Proliferation der Uterusschleimhaut
- Entwicklung des sekretorischen Endometriums
- Zervixschleim
- LH und FSH Ausschüttung
- Ovulation
- Brust
- Schwangerschaft
- Skelettsystem
- Progesteron reguliert die Zahl der Östrogenrezeptoren (Erniedrigt diese)
- Hemmt östrogenbedingte Proliferation der Uterusschleimhaut
- Stimuliert Entwicklung des sekretorischen Endometriums
- Zervixschleim (Viskosität steigt -> Spermien nicht mehr eindringen [Pille!])
- LH und FSH Ausschüttung über negativen Feedback reduziert
- Ovulation unterdrückt
- Drüsenbildung in der Brust
- Erhalt der Schwangerschaft
- Verstärkt Wirkung von Östrogene auf Skelettsystem
Wie vermittelt Progesteron seine Wirkung auf die Zellen?
Progesteron kann Zellmembran überwinden und in Zelle gelangen
- > Bindet dort an Progesteron Rezeptor
- > Dimerisiert (Homodimer/Heterodimer wie bei Östrogen)
- > Transloziert in Zellkern
- > Bindet an DNA und induziert RNA Synthese für Proteine
Progesteronanaloga
Welchen Effekt haben die Veränderungen, die hier an Progesteron durchgeführt wurden?
(2x)
C6 Veränderungen -> Orale Verfügbarkeit gesteigert und stabiler
c17 Veränderungen -> Verstärkung der Wirkung der Progesteronanaloga
Wodurch unterscheiden sich 19-Nortestosteronanaloga von Progesteron?
C19 entfernt
C17 Veränderungen -> Stabilere Derivate
Wodurch unterscheiden sich Levonorgestrelanaloga von Progesteron?
C19 Fehlt Methylgruppe
C18 Veränderungen
C17 Veränderungen
Wie können Progesteronanaloga Depressionen auslösen?
Progesteron kann Östrogenrezeptorexpression in manchen Geweben erhöhen oder senken
- > Wenn Östrogenrezeptorzahl im ZNS gesenkt wird, kann Östrogen weniger binden
- > Keine Stimmungsaufhellenden Effekte mehr
- > Depression
Wie wirkt Progesteron auf GnRH, LH und FSH Freisetzung?
Hemmt Freisetzung von GnRH im Hypothalamus
Hemmt über negativen Feedback die Freisetzung von LH und FSH
Wann werden Gestagene eingesetzt?
- Ovulationshemmer (In Kombination mit Östrogen)
- Nidationshemmer (Minipille)
- Endometriose
- Dysfunktionelle Blutungen
Was sind UAWs von Gestagenen?
- Gewichtszunahme
- Libidoverlust
- Depression
- Menstruationsstörungen
- Acne vulgaris
- Hitzewallungen
- Ödeme
Welche synthetischen Gestagene hiervon wirken Androgen und welche Antiandrogen?
- Chlormadinon
- Drospirenon
- Levonorgestrel
- Gestoden
Chlormadinon und Drospirenon Antiandrogen
Levonorgestrel und Gestoden Androgen
Androgene Wirkung: Männliche Wirkung
Mifepriston
Wie vermittelt es seine Wirkung?
Für was wird es eingesetzt?
Bis wann kann man es einsetzen?
Nebenwirkungen?
Ist ein Antigestagen (Antagonist von Progesteron) und bindet kompetitiv im Endometrium
- > Endometrium degeneriert
- > Muttermund erweicht
- > Gebärmutterschleimhaut löst sich ab
- > Schwangerschaftsabbruch
Einsatz ist möglich bis zum 63 Tag der Schwangerschaft
Schwere Blutungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
Was ist ellaOne (Ulipristalacetat)?
Was ist ein SPRM?
Wie vermittelt es seine Wirkung?
Nebenwirkungen?
Postkoitale Kontrazeption (Pille danach)
Selektiver Progesteron Rezeptor Modulator (SPRM)
- > Hohe Affinität zum Progesteron Rezeptor
- > Inhibiert LH Anstieg und hemmt/verzögert den Eisprung
Schwere Blutungen, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen
Warum wird der Wirkstoff der Pille danach (Ulipristalacetat) auch bei Leiomyomen eingesetzt?
Was sind Leiomyome?
Wann treten sie auf?
Was für Probleme können sie verursachen?
Leiomyomen: Gutartige, langsam wachsende, hormonabhängige Tumore in der Gebärmutter
Tritt auf: 35-45 Lebensjahr bei Frauen (Kann nach der Geburt eines Kindes auftreten)
Können verhindern, dass man schwanger wird!
