Antibiotika Aminoglykoside Flashcards
Aminoglycoside
Wie wirken sie?
Binden an 30S Untereinheit und sorgen dafür, dass die mRNA Codons falsch abgelesen werden
Aminoglykoside
Als was eingesetzt?
Wie gelangt es in die Bakterienzelle?
Wie wirken sie?
Hochtoxische Breitsprektrum-Antibiotika
Aktive Aufnahme über Transporter für basische Oligopeptide
Binden an 30S-Untereinheit
- > Anlagerung falscher Aminoacyl-t-RNA (Fehlerrate steigt)
- > N-Formyl-methionyl-t-RNA-Bindung und Elongation sinkt
- > Nonsense-Proteine
- > Membrandefekte
Aminoglykoside
Sie können an 30S-Untereinheit binden, aber wo noch?
Können auch an mRNA Sequenzen (RNA-Schalter) von Entgiftungsenzymen von Bakterien binden.
Bilden eine Haarnadelstruktur -> Bindungsstelle die für Ribosomenbindung von mRNA wichtig ist, wird markiert.
Aminoglykoside
Für welchen Einsatz sind sie unverzichtbar?
Typische Nebenwirkungen?
-> Warum?
Unverzichtbare Kombinationspartner der Betalactam-Antibiotika bei der Therapie lebensbedrohlicher Infektionen
Ototoxizität (Merkt man z.B. an Tinitus) und Nephrotoxizität
- > Anreicherung in Haarzellen im Ohr
- > Bilden Komplexe mit Metallionen (Eisen)
- > Induzieren Bildung von Reaktiven Sauerstoffspezies
- > ROS schalten einzelne Gene im Zellkern an
- > Eingriff in Atmungskette
- > Mitochondrium setzt Cytochrom C frei
- > Apoptose
Aminoglykoside
Woher kommt die Nephrotoxizität?
Zellen im proximalen Tubulus geschädigt
Endozytose in Zellen aufgenommen (Megalin/Cubulin Komplex = LDL Rezeptor)
- > Sind basische Moleküle und binden an saure Phospholipide in der Membran
- > In Endosom und Lysosom aufgenommen
- > In Lysosomen werden Phospholipasen gehemmt
- > In Golgi Apparat aufgenommen
- Unterbinden Proteinsynthese im Golgi Apparat
- Aber gelangt auch in ER und fördert Bildung missgefalteter Proteine
Fördern durch Stress auf Mitochondrien Apoptose
Gentamicin
Was ist es für ein Antibiotika Typ?
Wann eingesetzt?
Wie sieht es aus?
Aminoglykoside
Sepsid, Endokarditis
Amikacin
Was für ein Typ Wirkstoff ist es?
Vorteile?
Als was klassifiziert?
Wie sieht es aus?
Aminoglykoside
Geringe Resistenzentwicklung
Reserveantibiotika
Wie kommt es bei Aminoglykosiden zu Resistenzen?
Veränderte Bindungsstelle am Ribosom
Inaktivierung durch Acetylasen oder Phosphotransferasen
Neomycin, Paromomycin, Kanamycin sind Beispiele für welche Antibiotika?
Wie werden sie eingesetzt?
Aminoglykoside
Lokalantibiotika (Infektionen von Haut, Schleimhaut und Augen)
