Antibiotika Bindung an 50S Untereinheit Flashcards
Wie vermitteln Lincosamide ihre Wirkung?
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Beispiel?
Binden an 50 S-Untereinheit bakterieller Ribosomen in der Nähe der A-Stelle (Akzeptorposition)
- > Verhindern korrekte Anlagerung der Aminoacyl-tRNA an die A-Stelle
- > Unterbrechen die Elongationsphase
Bakteriostatisch
Clindamycin
Wie vermitteln Streptogramine ihre Wirkung?
Binden an die P-Stelle der 50S-Untereinheit des Ribosoms und hemmen so die Elongation der Proteinsynthese
Streptogramine (A,B)
Aussehen?
Als was eingesetzt?
Kinetik? (Wie gut verteilt es sich im Gewebe?)
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Zyklische Polypeptide
Reserveantibiotikum (Z.B. MRSA, multiresistente Staphylo-/ Streptokokken)
“Darf nur angewendet werden, wenn bekannt ist, dass die Infektion durch einen empfindlichen grampositiven Keim verursacht wurde, wenn kein anderes Antibiotikum wirksam und eine intravenöse Therapie angemessen ist”
Gute Gewebe-Penetration
Bakterizid
Zu welcher Gruppe von Antibiotika gehört Dalfopristin + Quinupristin (70:30)?
Streptogramine (A,B)
Streptogramine
UAW?
Was bewirken sie im Körper noch?
Wann also nicht verabreichen?
GI-Störungen, Exantheme, Venenreizung (Wird intravenös verabreicht)Bei bis zu 30 % der Patienten treten dosisabhängige Muskelschmerzen (Myalgien) und Gelenkschmerzen (Arthralgien) auf
Menge an CYP Enzymen sinkt
Nicht bei Lebererkrankung oder Schwangerschaft
Wie vermitteln Oxazolidinone ihre Wirkung?
Gram + oder Gram -?
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Was ist hierbei zu beachten?
Angriff an ribosomaler 50-S-Untereinheit
-> Selektive Hemmung der Initiationsphase der bakteriellen Translation
Nur gegen Gram +
Bakteriostatisch
Nur zur Behandlung nosokomial erworbener Infektionen
Was ist eine typische UAW von Oxazolidinonen?
Monoaminooxidasen (MAO) A und B werden gehemmt
-> Tyramin (Decarboxyliertes Tyrosin) Anteil steigt
Zudem: Abbau von NA (Noradrenalin) durch Hemmung der MAO gehemmt
Linezolid
Wie wirkt es?
Bindet an 50S Untereinheit des Ribosoms und verhindert die Bildung des 50S/30S Ribosomalen Komplexes
Zu welcher Antibiotikagruppe gehört Linezolid?
Wann wird es eingesetzt?
Wie ist die Kinetik (Penetration)?
UAW?
Oxazolidinone
Bei Pneumonie (Lungenentzündung) oder Haut-/Weichteil-Infektionen, die im Krankenhaus erworben wurden
Gute Knochenpenetration
Transaminasen, Amylasen, Lipasen steigen alle an
Chloramphenicol
Wie wirkt es?
Bindet reversibel an das katalytische Zentrum der Peptidyltransferase der 50S-Untereinheit des Ribosoms und verhindert die Bildung neuer Peptidbindungen
Chloramphenicol
Wann eingesetzt?
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Breit/Schmal?
Kinetik? (Penetration)
Gegen schwere, sonst nicht zu beherrschende Infektionskrankheiten wie Typhus, bakterielle Meningitis (Hirnhautentzündung)
Bakteriostatisch
Breit
Liquorgängig!
Wie vermittelt Chloramphenicol seine Wirkung?
Bindet an 50 S-Untereinheit bakterieller Ribosomen in der Nähe der A-Stelle
- > Verhindert korrekte Anlagerung des Aminoacylrestes der Aminoacyl-tRNA an die A-Stelle
- > Unterbricht die Elongationsphase der Proteinbiosynthese
- > Blockiert indirekt die Peptidyltransferase-Reaktion
Welche UAW ist bei Chloramphenicol wichtig?
-> Wann also nicht einsetzen?
- Knochenmarksschädigung!
- > ->Aplastische Anämie Also immer Blutbildkontrolle, da der Schaden irreversibel ist
- Hemmung mikrosomaler (kleinste, membranumhüllte Vesikel) Leberenzyme
- > Mikrosomen enthalten normalerweise Cytochrom P450-Enzyme, die dann für den Abbau fehlen
Also nicht einsetzen, wenn es schon Knochenmark-/Leberschäden gibt!
Fusidinsäure
Welches typische Grundgerüst hat es?
Bakteriostatisch/Bakterizid?
Wie vermittelt es seine Wirkung?
Steroid-Antibiotikum
Bakteriostatisch
Angriff an 50-S-Untereinheit bakterieller Ribosomen -> Elongation gehemmt
Fusidinsäure
Was ist eine UAW auf die man aufpassen muss?
Was ist noch eine typische UAW, bezogen auf das Grundgerüst?
Es hat eine gute Knochenpenetration
-> Vorsicht vor Hämolyse bei in vitro Gabe!
Hat Steroid Gerüst, kann also hepatisch Metabolisiert und biliär Eliminiert werden, aber es kann zu intrahepatischer Cholestase mit Ikterus kommen
