Antibiotika Penicilline Flashcards
Was sind PBP?
Beispiele?
Penicillin-bindende Proteine
- Transpeptidase
- Transglykosylase
- Carboxypeptidase
- ß-Lacatamasen
- Serin-Peptidasen
Alle Bakterien mit Mureingerüst besitzen jeweils einen spezifischen Satz an PBP
-> Wodurch kommen die unterschiedlichen Wirkspektren?
Welche Antibiotika wirken gegen mehrere PBP?
- Antibiotika haben unterschiedliche Affinität zu den einzelnen PBP
- Penetrationsfähigkeit in die Bakterien ist unterschiedlich
Carbapeneme
Gegen welche Bakterien wirken Penicilline?
Gram (+) Keime
Wie können gegen Penicilline Resistenzen entstehen? (3x)
-> Wie kann man gegen diese Resistenz vorgehen?
Ist das immer hilfreich?
- Bildung von Isoenzymen, z.B. MRSA: PBP wird weniger gebildet und dafür mehr PBP2a mit niedriger Affinität zu ß-Lactamen
- Effluxpumpen
- Kein Transport durch Porine (Bei Gram (-) Bakterien)
- Bildung von ß-Lactamasen
-> Hemmbar durch ß-Lactamase Inhibitoren
Nicht immer hilfreich, da z.B. Metallo-Betalactamasen nicht durch Betalactamase Inhibitoren hemmbar sind
Welche Risiken sind mit der Verwendung von Penicillinen verbunden?
- Unter Öffnung des b-Lactam-Ringes kann eine kovalente Bindung des Antibiotikums an Aminogruppen körpereigner Proteine geknüpft werden.
- > Ist ein Antigen
- > Allergische Reaktion
- Neurotoxizität (Bei hoher Menge) und Krampfanfälle
- Kreuzallergie!
Benzylpenicillin (Penicillin G)
Ist eines der ältesten Penicilline
Wie wird es verabreicht und warum?
Penicillinase-stabil?
Durchdringen von Zellbarrieren?
Wirkungsspektrum?
Resistenzen?
Parenteral als wasserlösliches Na+ oder K+-Salz, da es nicht säurestabil ist
Nicht Penicillinase-stabil
Durchdringt Zellbarrieren schlecht -> Keine intrazelluläre Wirkung (ist Gewebegängig
aber geht nicht ins ZNS!)
Fast nur gegen Gram (+) -> Schmalspektrum
Wenig Resistenzrisiko
Benzylpenicillin (Penicillin G)
Ist eines der ältesten Penicilline
Wie wird es ausgeschieden?
-> Worauf muss man deshalb achten?
Nebenwirkungen?
90% renal eliminiert
Vorsicht bei Patienten mit Niereninsuffizienz!
Es können an der Stelle, an der das Penicillin gespritzt wird Nekrosen entstehen
Propicillin
Wie wird es verabreicht und warum?
Lactamase Stabilität?
Wirkstärke im Vergleich zu Benzylpenicillin?
Wann gibt man es?
Resistenzen?
Oral, weil es säurestabil ist
Nicht Lactamase stabil
Nur die Hälfte bis ein viertel von Penicillin G
Gegen Streptokokken-Infekte und zur Vorbeugung von Rezidiven
Aminopenicilline (Z.B. Ampicillin)
Wie verabreicht?
Indikation?
Gut gegen welche Erreger?
Penicillinase-stabil?
Kontraindikation?
Eliminierung aus dem Körper?
NW?
Oral, da Säurestabil
Atem-, Harnweg-Infektion, Keuchhusten
Gegen Gram (-)
Nicht Penicillinase-stabil -> Kombi mit Lactamase-Hemmer
Pfeifer´sches Drüsenfieber und viralbedingte Blutbildstörung
Eliminierung hepatisch und renal
Exantheme
Acylaminopenicilline
Gegen was eingesetzt?
-> Wie ist das Spektrum?
Säurestabilität?
-> Wie wird es verabreicht?
Penicillinase Anfälligkeit?
Wie gut kann es Zellwand durchdringen?
Mit was wird es oft kombiniert?
Weites Wirkspektrum im gramnegativen Bereich
-> Breitspektrum
Säurelabil
-> nur parenteral (i.v.)
Penicillinase-labil
Rasche Penetration in die Zellwand
Oft Kombi mit Aminoglykosid/Betalactamase-stabiles Cephalosporin
Penicillinasestabile Penicilline (Bsp. Oxacillin)
Was ist an diesen Penicillinen besonders?
Säureslabilität?
Gewebegängig/ZNS gängig?
Penicillinase Anfälligkeit?
Nachteil?
Gegen was eingesetzt?
Großer Substituent -> Sterische Abschirmung gegen Penicillinase
Säurestabil
Geringe gewebegängig, schlechte Liquorgängikeit
Penicillinasefest
Induktion von Betalactamasen! -> Schnelle Resistenzentwicklung
Gegen Staphylokokken
Penicilline Kombinationspräparate
Welche Kombinationen sind möglich?
+ Penicilline mit Angriff an unterschiedlichen PBPs
+ Gabe von Aminoglykoside-> Sinn: Kommen besser in Bakterien rein
+ β-Lactamase-Hemmer
Beta-Lactamase-Inhibitoren
Was ist das Pharmakophor?
Haben sie selbst antibiotische Aktivität?
Was ist ihr Nachteil bei Kombination mit Antibiotika?
Enthalten b-Lactam-Ring
Selbst keine oder nur geringe antibiotische Aktivität
Gewebeverteilung von Hemmer und Antibiotikum in der Regel nicht identisch; Induktion von neuen b-Lactamasen
Was sind drei wichtige Beta-Lactamase-Inhibitoren?
Clavulansäure
Sulbactam
Tazobactam
Wie vermitteln Beta-Lactamase-Inhibitoren ihre inhibitorische Wirkung?
