HCN-Kanal Flashcards
Mit welchem Arzneistoff kann der HCN-Kanal im Sinusknoten blockiert werden?
Ivabradin
Welche Wirkung vermittelt Ivabradin?
Blockiert die HCN-Kanäle im Sinusknoten
- > Senkt die Herzfrequenz
- > Bradykardie
Wann setzt man Ivabradin ein?
Bei stabiler Angina pectoris, wenn eine Unverträglichkeit von beta-Blockern vorliegt
Welche Nebenwirkungen treten bei Ivabradin auf?
- Isolierte Gesichtsfeldaufhellungen (Lichtblitze) durch Blockade eines HCN- ähnlichen Kanals in der Retina
- > Nennt man Phosphene
- AV-Überleitungsstörungen (!)
- CYP3A4 Metabolismus -> Interaktion
Wie ist die Reihenfolge der Ionenkanal-Öffnung im Sinusknoten?
1) HCN-Kanal -> Natrium Influx
2) Calcium Kanäle (T-Typ)
3) Kalium Kanäle
Welche Effekte vermittelt der M2-Rezeptor in der Herzmuskelzelle?
M2-Rezeptor (Gi)
- > G(a) hemmt Adenylatcyclase
- > Hemmt Natriumkanal (HCN-Kanal) für Influx
- > G(ß,y) aktiviert Kaliumkanal für Efflux
- > Kürzere Plateauphase + schnellere Repolarisation
Welche Effekte vermittelt der M2-Rezeptor in der Schrittmacher-Zelle des Herzens?
M2-Rezeptor (Gi)
- > G(a) hemmt Adenylatcyclase
- > Hemmt Natriumkanal (HCN-Kanal) für Influx
- > G(ß,y) aktiviert Kaliumkanal für Efflux
- > Langsamere diastolische Depolarisation (negativ chronotrop, heißt Schlagfrequenz erniedrigen)
Wie ist die Pathogenese von Ca2+-Overload?
Hypoxie
- > Phosphorylierung spät schließender Natriumkanäle
- > Natriumkanäle zu lange geöffnet
- > Natriumkonzentration steigt stark an
- > Natrium wird gegen Calcium aus der Zelle transportiert (Antiporter)
- > Ca2+-Overload
- > Arrhythmie
Welches Medikament wirkt auf spät schließende Natriumkanäle in ischämischen Herzmuskelzellen?
Ranolazin
Wie vermittelt Ranolazin seine Wirkung?
Hemmt spät schließende Natriumkanäle in ischämischen Herzmuskelzellen
-> Setzt man bei stabiler Angina pectoris ein, aber der Nutzen ist fraglich
Welche Nebenwirkungen sind für Ranolazin typisch?
Kopfschmerz
Schwindel
Obstipation
QT-Zeit Verlängerung
Wie wird Ranolazin verstoffwechselt?
Metabolismus über CYP3A4 und 2D6, sowie P-Glykopeptid
