Lipide Statine Flashcards
Wie wirken sich Statine aus auf:
- Cholesterin
- LDL-Rezeptoren
- LDL-Clearance
Statine hemmen HMG-CoA-Reduktase
-> Cholesterin gesenkt
LDL-Rezeptoranzahl erhöht
LDL-Clearance erhöht
Was sind UAW bei Statinen?
- Kopfschmerzen
- GI Beschwerden
- Myopathien (Durch Hemmung der mitochondrialen Atmungskette)
- Diabetesrisiko erhöht
Wie kommt es bei Statinen zu Myopathien?
Statine hemmen die HMG-CoA-Reduktase
- > Weniger Mevalonat
- > Weniger Isopentylpyrophosphat
- > Weniger Farnesylpyrophosphat
- > Weniger Geranylpyrophosphat
- > Weniger Prenylierung von Ubichinon (Lipidanker fehlt)
- > Atmungskette kann nicht mehr so gut ablaufen
Welche Medikamente werden über CYP3A4 metabolisiert und dürfen daher NICHT mit CYP3A4 Inhibitoren zusammen eingenommen werden?
Simvastatin
Lovastatin
Atorvastatin
Welche Kombinationen von Medikamenten mit Statinen ist gefährlich?
Kombination mit:
- Makroliden
- Azol-Antimykotika
- HIV/Hepatitis C-Therapeutika (Besonders Proteaseinhibitoren!)
Was würde man tun, wenn der Einsatz eines CYP3A4 Inhibitors unumgänglich ist?
- Statin ändern
- Eingesetzte Menge an Statin vermindern
- CYP3A4 Inhibitor geben
Wie ist die Bioverfügbarkeit (%) von Statinen?
Bioverfügbarkeit ist gering
Simvastatin undLovastatin sind <5%
Pravastatin, Fluvastatin und Atorvastatin zwischen 10% und 30%
Wie ist die HWZ von Statinen?
Ausnahme?
HWZ 1-3 Stunden
Außer Atorvastatin: 14 Stunden!
Unterschiede zwischen Statinen
Bei welchem Statin ist (im Gegensatz zu den anderen) die Bioverfügbarkeit durch Nahrungsaufnahme erhöht?
Bei welchem ist es egal?
Erhöht: Lovastatin
Egal: Simvastatin
Unterschiede zwischen Statinen
Welche Statine sind (im Gegensatz zu den anderen) lipophil?
Simvastatin
Lovastatin
Atorvastatin
Unterschiede zwischen Statinen
Welche Statine haben (im Gegensatz zu den anderen) einen Laktonring?
Simvastatin
Lovastatin
Welche pleiotrope Effekte werden von Statinen ausgelöst?
- Gefäße: Mehr NO-Synthase -> Mehr NO -> Vasodillatation
- (Auch in Gefäßen: Stimuliert endotheliale Stammzellen -> Gefäßneubildung)
- Entzündungshemmung
- Verbessert “Remodeling” im Herzen
