Pharmaco IN2 - Analgésiques simples (COPY) Flashcards
IN3-124
S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Acide acétylsalicylique (Aspirine®)
AINS non sélectif
S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Célécoxib (Célébrex®)
Inhibiteur sélectif de la COX-2
CéléCOXib (c’est le seul)
S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Diclofénac (Voltaren®)
AINS non sélectif
S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
AINS non sélectif
S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Indométhacine (Indocid®)
AINS non sélectif
S’agit-il d’un AINS non sélectif ou d’un inhibiteur sélectif de la COX-2?
- Naproxène (Naprosyn®)
AINS non sélectif
Qu’est-ce que la COX et quel est son rôle dans l’inflammation?
- COX : Cyclo-oxygénase (enzyme)
- Métabolise l’acide arachidonique en prostaglandines & thromboxane A2
- Acide arachidonique provient d’une transformation des phospholipides membranaires.
- Cette transformation est activée par divers stimuli qui activent les phospholipases A2 dans les membranes cellulaires
Il existe 2 isoformes de l’enzyme COX. Laquelle est augmentée par les états inflammatoires?
COX-1 ou COX-2
COX-2
- La COX-1 est présente dans la plupart des tissus et fait la régulation des processus cellulaires normaux (et bénéfiques) comme la gastroprotection, l’homéostasie vasculaire, l’agrégation plaquettaire et la fonction rénale.
- La COX-2 est présente surtout au cerveau, au rein, dans l’os et l’appareil reproducteur féminin. Son expression dans d’autres sites est toutefois augmentée par les états inflammatoires.
Les AINS sont administrés le plus souvent par voie orale. Quelles 2 autres formulations existent?
A. SC
B. IV
D. IM
E. Topique
F. Inhalation
AINS : Anti-inflammatoires non stéroïdiens
D. IM
E. Topique (ex : Voltaren)
Vrai ou Faux
Les effets indésirables des AINS sont plus fréquents en administration chronique que ponctuelle.
Vrai
Pourquoi dit-on que certains AINS sont non sélectifs?
Agissent sur COX-1 et COX-2
Les inhibiteurs sélectifs de la COX-2 sont liés à davantage d’effets indésirables.
Faux
Moins d’effets indésirables & toxicité
L’avantage pharmacocinétique du célécoxib est annulé par quel autre médicament?
(Célébrex)
AAS
Acide acétylsalicylique (Aspirin®)
Cette combinaison augmente le risque de maladie peptique.
Nommez des AINS non sélectifs couramment utilisés.
5 réponses
- AAS (Aspirin®)
- Diclofénac (Voltaren®)
- Ibuprofène (Motrin®, Advil®)
- Naproxène (Naprosyn®)
- Indométhacine (Indocid®)
AAS : Acide acétylsalicylique
Autres :
- Kétorolac (Toradol®)
- Acide méfénamique (Ponstan®)
- Kétoprofène (Orudis®)
- Méloxicam (Mobicox®)
- Sulindac (Clinoril®)
- Etc.
Nommez 1 AINS sélectif COX-2.
Célécoxib (Célébrex®)
Rofécoxib (Vioxx®) : Retiré du marché en 2004
Un homme de 77 ans présente une douleur pleurale d’intensité modérée dans un contexte de pneumonie aiguë. Il n’est pas soulagé par des doses régulières d’acétaminophène. Vous désirez prescrire un AINS afin de soulager ses symptômes.
Parmi les AINS suivants, lequel peut être prescrit si ce patient a un antécédent d’ulcère peptique?
A. Célécoxib
B. Ibuprofène
C. Indométhacine
D. Naproxène
A. Célécoxib
en association avec une gastroprotection
Nommez des effets indésirables G-I liés aux AINS.
- Dyspepsie
- Gastralgie
- No/Vo
- Ulcères
- Hémorragies
- Perforation
- Etc.
Nommez des effets indésirables cardiovasculaires liés aux AINS.
Augmentation TA & insuffisance cardiaque (rétention hydrosodée)
Les AINS induisent une augmentation moyenne de la TA de l’ordre de 4 mmHg.
Nommez des effets indésirables rénaux liés aux AINS.
- Oedème & HTA (rétention hydrosodée)
- IRA pré-rénale (origine hémodynamique)
- IRA rénale (néphrite interstitielle)
- Troubles électrolytiques
- Etc.
Quelles caractéristiques mettent un patient à risque G-I modéré lors de la prise d’AINS?
5 réponses
- ]65, 75[ ans
- ATCD ulcus voies digestives hautes non compliqué
- Comorbidité (voir ci-bas)
- Médicaments concomitants (clopidogrel, stéroïdes PO, ISRS)
- > 1 AINS
La comorbidité est une condition médicale sérieuse qui prédispose à une exacerbation de la condition clinique de la personne à la suite de la prise d’un AINS.
Quelles caractéristiques mettent un patient à un risque G-I élevé lors de la prise d’AINS?
3 réponses
- > 75 ans
- ATCD d’ulcus compliqué (hémorragie digestive ou perforation)
- Prise de warfarine (Coumadin) : Surveillance du RNI
Vous souhaitez prescrire un AINS à un patient ne présentant pas de facteur de risque identifiable. Que prescrivez-vous?
A. AINS non sélectif sans gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
C. COXIB + gastroprotection
A. AINS non sélectif sans gastroprotection
En l’absence de troubles gastro-intestinaux identifiables, les AINS non sélectifs représentent un choix à privilégier en raison de leur efficacité comparable avec les coxibs et leurs coûts moindres (sauf exception).
Vous souhaitez prescrire un AINS à un patient présentant un facteur de risque G-I modéré. Que prescrivez-vous?
A. AINS non sélectif sans gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
C. COXIB + gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
Gastroprotection : IPP DIE ou misoprostol à une dose quotidienne ≥ 800 mcg
Vous souhaitez prescrire un AINS à un patient présentant un facteur de risque G-I sévère. Que prescrivez-vous?
A. AINS non sélectif sans gastroprotection
B. AINS non sélectif + gastroprotection ou COXIB
C. COXIB + gastroprotection
C. COXIB + gastroprotection
Gastroprotection : IPP DIE ou misoprostol à une dose quotidienne ≥ 800 mcg
Vrai ou Faux
L’association de 2 AINS devrait être évitée en tout temps.
Vrai
Vrai ou Faux
Lorsqu’un traitement avec un AINS est nécessaire, il est recommandé d’utiliser une dose élevée afin d’assurer son efficacité, mais pour la plus courte durée possible.
Faux
Utiliser la dose efficace la plus faible, et ce, pour la plus courte durée possible
L’atteinte rénale liée à la prise d’AINS est surtout observée dans quelles 2 populations?
- Sujet âgé
- Patients déshydratés (prise de diurétique, sudation intense, vomissements ou diarrhées profuses)
Petite mise en contexte inutile…
Vous décidez de prescrire un AINS à votre patient de 70 ans avec ATCD d’ulcère gastrique non compliqué pour l’aider avec sa lombalgie aiguë et faciliter les traitements de physiothérapie que vous lui avez recommandés. Puisqu’il présente des facteurs de risque modéré, vous lui prescrivez aussi une gastroprotection. Décrivez cette gastroprotection.
- IPP DIE
ou - Misoprostol à une dose quotidienne minimale de 800 mcg
Ces médicaments ont démontré une protection contre les ulcères peptiques et les ulcères duodénaux associés aux AINS, ce qui conduit à privilégier leur usage.
- Les anti-H2 comme la ranitidine et la famotidine n’ont démontré qu’une protection contre les ulcères duodénaux. La forte prédominance gastrique des lésions induites par les AINS limite donc l’intérêt des anti-H2 pour cette indication.
L’acétaminophène est une médication couramment utilisée. Elle est facilement disponible en vente libre. Quelles sont les différentes formes pharmaceutiques de ce produit disponibles au Canada?
A. Comprimés
B. Gélules
C. Liquide pour injection IV
D. Suppositoires
E. Suspension liquide
F. Poudres
Plusieurs réponses possibles
Toutes ces réponses!
Depuis 2019, la formation intraveineuse d’acétaminophène est disponible au Canada.
Vrai ou Faux
L’acétaminophène agit au niveau du système nerveux central (SNC).
Vrai
Son mécanisme d’action complet n’est toutefois pas encore totalement élucidé, et ce, en dépit du fait que cette molécule fut synthétisée pour la première fois il y a plus de 120 ans.
Décrire le mécanisme d’action analgésique de l’acétaminophène au niveau du SNC.
Inhibe la prostaglandine synthétase dans le SNC → Réduit quantité de prostaglandines formées → Diminue la sensation de douleur
Décrire le mécanisme d’action antipyrétique de l’acétaminophène au niveau du SNC.
Agit sur l’hypothalamus (centre thermorégulateur) → Vasodilatation + Diaphorèse → Diminution température corporelle
Vrai ou Faux
L’acétaminophène possède des propriétés anti-inflammatoires.
Faux
Contrairement aux AINS, il ne contient pas de propriétés anti-inflammatoires.
Vrai ou Faux
L’acétaminophène possède des propriétés anti-plaquettaires.
Faux
Contrairement aux AINS, il n’agit pas sur l’agrégation plaquettaire.
- Après ingestion orale d’acétaminophène, entre ____ et ____% d’une dose d’acétaminophène est rapidement absorbée au niveau de l’intestin grêle.
- La concentration plasmatique maximale est atteinte en ____ minutes pour les comprimés à libération immédiate et entre ____ et ____ minutes pour les comprimés à libération prolongée.
- 60 et 98%
- 15 minutes
- 30 et 60 minutes
Vrai ou Faux
L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart des tissus et est reconnu pour traverser la barrière placentaire.
Vrai
Vrai ou Faux
L’acétaminophène se distribue rapidement dans la plupart des tissus et est reconnu pour traverser la barrière hématoencéphalique.
Vrai
(agit au niveau du SNC)
Le métabolisme de l’acétaminophène se produit essentiellement au niveau de quel organe?
A. Foie
B. Rein
A. Foie
Expliquez l’hépatotoxicité de l’acétaminophène pris en grande quantité.
Métabolisme, cytochromes, métabolites
- Voie métabolique principale : Glucurono-conjugaison
- Une fraction est métabolisée en NAPQI par le cytochrome P450. Ce métabolite est extrêmement toxique pour le foie.
- Excès d’acétaminophène = Voie métabolique de glucurono-conjugaison est saturée → Surplus de médicaments est traité par les cytochromes P450 → Production de grandes quantités de NAPQI
Il importe donc d’inciter les patients à respecter les doses recommandées.
Quelles sont les 3 indications de l’acétaminophène IV?
- Douleur légère à modérée à court terme lorsque l’administration par voie intraveineuse est jugée cliniquement nécessaire
- Douleur modérée à sévère avec des analgésiques opioïdes adjuvants
- Traitement de la fièvre
Quel autre nom est donné à l’acétaminophène à l’extérieur du Canada?
Paracétamol
ou APAP
Vrai ou Faux
L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire en pédiatrie.
Vrai
Vrai ou Faux
L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire en grossesse.
Vrai
Vrai ou Faux
L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire en allaitement.
Vrai
Vrai ou Faux
L’utilisation de l’acétaminophène est sécuritaire chez les personnes âgées.
Vrai
Quelle habitude de consommation doit-on recommander de diminuer lors de la prise d’actétaminophène?
- Réduire la dose quotidienne d’alcool
ou - Éviter la prise d’acétaminophène chez les patients qui consomment régulièrement plusieurs boissons alcoolisées chaque jour
vu son caractère potentiellement hépatotoxique
Un bébé de 4 mois (poids de 5,3 kg) doit recevoir de l’acétaminophène à cause d’un épisode fébrile d’origine virale (IVRS).
À partir de la formulation pour nourrisson (gouttes 80 mg/mL), combien de mL aux 4h doit recevoir ce bébé afin d’être bien soulagé?
A. 1 mL
B. 2,5 mL
C. 3 mL
D. 4 mL
Posologie recommandée de 15 mg/kg/dose, maximum 5 prises/24h
A. 1 mL
15 * 5,3 / 80 = 0,99375
Vrai ou Faux
Les doses d’acétaminophène inscrites sur les contenants du fabricant permettent généralement d’obtenir la posologie optimale.
Faux
Ne le permettent généralement pas
- Ce sont des dosages « très sécuritaires » estimés à partir des courbes de croissance.
- Les dosages obtenus sont souvent sous-thérapeutiques.
En pédiatrie, quel choix de prescription d’acétaminophène est le plus sécuritaire?
A. Prescription par mg
B. Prescription par mL
A. Prescription par mg
Formulations pratiques en pédiatrie :
- Gouttes concentrées : 80 mg/mL
- Sirop : 160 mg/5 mL
- Comprimés à croquer : 80 mg et 160 mg
- Suppositoires: 120 mg, 160 mg et 325 mg
Pharmaco - Anticoagulants
Vrai ou Faux
L’acétaminophène possèdent des propriétés analgésiques, antipyrétiques et antioxydantes.
Vrai
Il est indiqué dans le traitement symptomatique de la fièvre et des douleurs d’intensité faible à modérée.
