Genel özet Farmakoloji Flashcards
Emezis refleksinin aktivasyonu
1- GİS ve diğer organlardaki duyusal sinir uçlarının uyarılması
2- vagusun duyusal ganglionu olan ganglion nodosumun uyarılması
3- SSS’nde oluşan uyarılar
(psikojenik, kemoterapötiklere bağlı, enterokromaffin hücreler, serotonin, 5-HT3)
4- CTZ’nin direkt olarak uyarılması (üre, dopaminerjik ilaçlar, antikanser ilaçlar, gebelik, radyasyon)
5- iç kulaktaki denge organının uyarılması (taşıt tutması, iç kulak hastalıkları)
apomorfin hangi reseptörleri uyarır
CTZ’de D2 reseptörleri uyarır
apomorfin
CTZ’de D2 reseptörleri uyarır -> D2 blokörü fenotiazinler ve butirofenonlar ile bu etki ortadan kaldırılır
CTZ’de D2 reseptörlerinin uyarılması
uyuşukluk, öfori, huzursuzluk, solunum depresyonu, akut dolaşım yetmezliği gibi bulgular görülür (aynı zamanda morfin bulguları)
morfin antagonisti nolakson verilirse bu etkiler gider
ipeka
içindeki emetin maddesi mide mukozasını tahriş eder -> kusma meydana gelir
ipeka yan etkileri
SSS depresyonu, kardiyotoksik (atrial fibrilasyon, iletim bozuklukları görülebilir)
5-HT3 reseptör antagonistleri hangi ilaçlar
-setron ilaçlar
ve metoklopramid
5-HT3 uyarılırsa
vagal afferent sinir uçlarını uyarır -> kusma merkezini uyarır
5-HT3 reseptör antagonistleri bu etkiyi engeller
5-HT3 reseptör antagonistleri nerelerde kullanılır
emotejenik kanser ilaçlarına ve radyoterapiye bağlı bulantı ve kusmalarda kullanılır
sadece kemoterapinin ilk 24-48 saat aralığında kullanılmalı
5-HT3 reseptör antagonistleri
gastrik ve intestinal peristaltizmi stimuli etmez (prokinetik değil) -> ileus ve/veya gastrik şişkinliğin ilerlemesini maskeleyebilir
çok sık olmasa da EKG değişimi yapabilir (QT intervalinde uzama)
Hamilelikte güvenli
5-HT3 reseptör antagonistlerinin yan etkileri
baş ağrısı, kabızlık, yorgunluk, baş dönmesi,
sersemlik, ateş, anksiyete, soğuğa duyarlılık, döküntü, diyare, üriner retansiyon,
*ALT/AST artışı, parestezi, hipoksi, anaflaktoid reaksiyonlar, anaflaksi
körlük, bulanık görme, kardiyopulmoner arrest, aritmi, bradikardi vs.
5-HT3 reseptör antagonistlerinin kontrendikasyonları
aşırı duyarlılık
1 ay - 2 yaş altı çocuklarda önerilmez
5-HT3 reseptör antagonistlerinin etkileşimleri
CYP3A4 indükler
St. John’s wort (sarı kantaron) etkisini azaltır
apomorfinin etkisi artar
5-HT3 reseptör antagonistlerinin toksisitesi
ani geçici körlük, ciddi kabızlık, hipotansiyon, geçici kalp bloğu ile vasovagal senkop
antihistaminik ve antimuskarinikler
scopolamine ve trimetobenzamid
skopolamin
beyin sapında vestibuler yolaklarda kolinerjik sinapsları bloke eder
** taşıt tutması
efedrin, prometazin, amfetamine - skopolamin etkisini potansiyelize eder
trimetobenzamid
**antikolinerjik
sersemlik, diyare, uyku, baş ağrısı, kramplar, görme bulanıklığı, ekstensör adelelerde tetanik spazm, konvülsiyon, kusma, mental depresyon, titreme, ateş, gözde ve deride sarı renk
trimetobenzamid kontrendikasyonları
araç kullanma
apandisit
bazı ilaç zehirlenmeleri
12 yaş altı
hamilelik (C grubu)
laktasyon
antihistaminik olan: dimenhidrinat, difenhidramin, meklizin, sinarizin
taşıt tutması, meneire sendromu, labirintitis, iç kulak cerrahisi, gebelik kusmaları (-setron verilemiyorsa verilir, yüksek dozda ilk 3 ay kontrendike)
D2 antagonistleri
metoklopiramid
domperidon
metoklopiramid etkisi
düşük dozda: D2 blokajı
yüksek dozda:
5-HT3 antagonisti - kanser ilacının kusturucu etkisini azaltır
5-HT4 agonisti - P maddesi salınımını arttırır, 5-HT3 arttırır, Ach salınımını arttırır (emetik)
Direkt CTZ inhibitörü
metoklopiramid endikasyonları
antiemetic etki - > kanser kemoterapisi, postoperative, radyasyon, toksin, kronik böbrek yetmezliği ve narkotik analjeziklere bağlı kusmalar
Diyabetik gastroparezi, mide atonisi, idiyopatik staz, eruktasyon, flatulens
*reflü özofajitis
endoskopik ve radyolojik incelemeler
2. trimestrda GÖR
anestezi indüksiyonu
gevşek ve arefleksik mesane olguları
migren nöbeti
metoklopiramid yan etkileri
uyuşukluk, ağız kuruluğu, konstipasyon, diyare, halsizlik, alerji, ajitasyon, methb, ödem, distoni, parkinson benzeri tremor,
*rijidite ve akinezi
*tardif diskinezi
metoklopiramid kontrendikasyonları
epilepside kullanılmaz, tremor riskini arttırır
metoklopiramid etkileşimleri
sedatifler, nöroleptikler, trisiklik antidepresanlar ve MAO inhibitörleri toksisitesini arttırır
domperidon
antiemetik
*prokinetik
yemek sonrası, kafa travması, hemodiyaliz ve radyasyona bağlı bulantı ve kusmalarda kullanılır
nöroleptikler
klorpromazin
haloperidol
trifluoperazin
deksametason, metilprednisolon -> bu grupta kullanılabilen steroid orijinli ilaçlar
trifluoperazin
etkileri aynı klorpromazin gibi ama RAS depresyonu yapmaz
haloperidol
etkileri aynı klorpromazin gibi ama alfa-adrenerjik blok yapmaz
Gebelikte C grubu
klorpromazin
beyinde postsinaptik mesolimbik doğamın reseptör inhibitor ve güçlü alfa-adrenerjik blok
*hipotalamik ve hipofizyal hormon salımının & retiküler aktivasyon sisteminin depresyonu
esas endikasyonu psikoz durumlarına bağlı bulantı ve kusmalardır
sedasyon sık görülür
barbitürat ve alkol ile etkileşir
Gebelerde C grubu ve laktasyonda kontrendike
alkol, levodopa, lityum tuzları, trankilizan, anestezikler, hipnotikler ile verilmez
kannabinoidler ve benzodiazepin
dranabiol ve benzodiazepin
dronabiol
bağımlılık yapıcı etkisi düşük
analjezik etkisi yüksek
antiemetik (nöron ve kusma merkezi etrafında CB-1 reseptörlerini uyarır)
düşük doz proklorperazin disforli insidansını arttırır
benzodiazepin
lorazepam, alprazolam
diğer antiemetiklerin etkinliğini arttırabilirler
Substance P/Nörokinin 1 Reseptör antagonisti
aprepitant
aprepitant
diğer antiemetic ajanlarla kombine olarak, kusturucu özelliği çok fazla olan kanser kemoterapisinin başlangıç ve tekrar kürleri ile oluşan akut veya gecikmiş bulantı/kusmanın önlenmesinde kullanılır
kemoterapiye bağlı emesiste
ilk sırada D2 ve 5-HT3 antagonistleri kullanılır
orta şiddette emesise karşı D2 antagonistleri kullanılır
minimal emetiklerde H1 antagonistleri, antimuskarinikler ve benzodiazepin kullanılır
prokinetik ajanlar
metoklopiramid
trimetobenzamid
sisaprid
domperidon
metoklopiramidin prokinetik ajan kısmı
üst GİS düz kas motilitesini arttırır -> reflü engeller, fazla doz verilirse atropin verilir
Etkisini 5-HT4 agonisti olmasıyla yapar -> substance P salınımını arttırır -> 5-HT3 arttırır -> miyenterik nöron Ach arttırır
diyabetik gastroparesis, sitotoksik ilaçların oluşturduğu emesis ve GÖR tedavisinde faydalı
trimetobenzamidin prokinetik ajan kısmı
D2 reseptör blokeri
prokinetik
sisaprid’in prokinetik ajan kısmı
üst GİS düz kas motilitesini arttırır
motiliteyi fazla arttırıp diyare yapabilir
domperidon’un prokinetik ajan kısmı
D2 antagonisti
antiemetic ve prokinetik
laksatifler
gecesin yumuşamasını sağlayarak defekasyonu kolaylaştırır
purgatifler
feçesin sulu hale gelmesini ve istem dışı olarak atılmasını sağlar
laksatif ve purgatif ilaçların farmakolojik etki mekanizmaları
Na/K İnhibisyonu + Adenilil siklaz aktivasyonu + sitoplazma membranında harabiyet + PG sentez ve salıverilmesinde artma + VIP salınımında artma + NO sentezinde artma + PAF sentezinde artma
yumuşatıcı laksatifler
lubrikanlar ve nemlendiriciler
lubrikanlar
sıvı vazelin
gliserin
sıvı bitkisel yağlar
nemlendiriciler
dioktil Na sülfosüksinat (dokuzat sodyum)
dioktil K sülfosüksinat (dokuzat potasyum)
kitle oluşturan laksatifler
barsaktaki su oranını arttırırlar -> metilselüloz, sodyum karboksimetilselülöz
psylum tohumları ve saflaştırılmış kolloidi
kalsiyum polikarbofil
agar
kepek
osmotik laksatif purgatifler
tuzlu laksatifler
sindirilmeyen şekerler
tuzlu laksatifler
Mg-Sülfat
Mg-Sitrat
Mg-Hidroksit
Sodyum fosfat
sindirilmeyen şekerler
sorbitol
mannitol
laktuloz
gliserin
stimulant (irritan) laksatif purgatifler
defenilmetan türevleri
antrakinon türevi glikozidler
hint yağı (risinoleik asid)
difenilmetan türevleri
bisakodil
fenolftalein
antrakinon türevi glikozidlerin isimleri
senozid A ve B
senokot
kazantrol
aloin
rubarb bitkisi
dantron
antrakinon türevi glikozidler
bu ilaçların iki kısmı vardır:
aglikon (etkin kısmı) + emodin (aktif metabolik)
kolonda peristaltic hareketleri stimuli ederler
epitel hücrelerinde Na/K ATPaz inhibisyonu yaparlar
NO üretimini arttırırlar
laksatif ve purgatiflerin kontrendikasyonları
apandisit
barsak iltihabı
ileus
laksatif ve purgatiflerin endikasyonları
kronik konstipasyon hali
gebelik ve doğum sonrası konstipasyon
ilaçlara bağlı konstipasyon
radyodiagnostik incelemeler
hemoroid, anal fissures vb ağrılı defekasyonlar
hastanın ıkınmasının sakıncalı olduğu durumlar
ilaç ve besin zehirlenmesi
feçesin laboratuvar incelemesi
antihelmintik tedavi sırasında
laksatif ve purgatif ilaçların yan etkileri
su ve elektrolik imbalansı
enteropatiler
bazı durumlarda barsak perforasyonu
uterus motilitesinde artma
emziren anneler kullanırsa bebekte ishal
laksatif bağımlılığı
katartik sendorm
antidiyaretik ilaçlar küçük çocuklarda kullanılmazlar çünkü
küçük çocuklarda ishal nedeni bakteriyel veya viraldir
en çabuk ve en güçlü etki yapan antidiyareik ilaçlar
opiyatlar ve diğer opiyoitler
antidiyareik ilaçlar
opiyatlar ve diğer opioidler
parasempatolitik ilaçlar
adsorban ve kitle oluşturan ilaçlar
özgül tedavi için kullanılan ilaçlar
oral rehidratasyon tuzları
opiyatlar ve diğer opioidler
kısa süreli kullanımda bağımlılık oluşturmazlar
tolerans gelişmez
kodein fosfat
ko-fenotrop
loperamid
opiyatlar ve diğer opioidlerin etki mekanizmaları
kalın barsak sirküler düz kaslarda spazm yapması
itici peristaltic hareketleri inhibe etmesi
artmış olan sıvı salgısını azaltması
opiyatlar ve diğer opioidlerin yan etkileri
uyuşukluk, baş dönmesi, ağız kuruluğu, bulantı-kusma, halsizlik
alkol, barbitürat ve trankilizanların etkilerini potansiyelize ederler
bebek ve küçük çocuklarda solunum yetmezliği yapabilirler
toksik megakolon yapabilirler
hepatik koma yapabilirler
opiyatlar ve diğer opioidlerin kontrendikasyonları
akut dizanteri ve feçeste lökosit olguları
kc fonksiyon bozuklukları
ülseratif kolit
kc koması
ko fenotrop
difenoksilat hidroklorür +
atropin (suistimal önlenir) içerir
loperamid
morfin türevi**
etkisini delta türevleri aracılığıyla gösterir
parasempatolitik ilaçlar
barsaklardaki persitaltik hareketleri ve tonusu azaltırlar, salgılar üzerindeki etkileri belirgin değildir
barsağın enfeksiyonlarında ve bazı organik hastalıklarında oluşan diyare ve karın krampını giderebilirler
irritable kolon sendromunda ve divertikül hastalığında kolonun motilitesini azalttıkları için semptomatik düzelme sağlayabilirler
parasempatolitik ilaçlardan kullanılan tersiyer aminler
atropin sülfat
oksifensiklimin hidroklorür
disikloverin hidroklorür (disiklomin hidroklorür)
parasempatolitik ilaçlardan kullanılan kuvaterner aminler
propantelin bromür
pipenzolat bromür
hiyosin bütilbromür
adsorban ve kitle oluşturan ilaçlar
kaolin, atapulgit ve benzerleri
bizmut bileşikleri
metilselüloz ve benzerleri
kaolin, atapulgit ve benzerleri
barsak mukozasını irrite eden toksin ve diğer kimyasal etkenleri bağlarlar
feçesin kıvamını koyulaştırırlar
bizmut bileşikleri
anti inflamatuar + anti mikrobik + anti sekretuar etkileri var
pepto-bismol (bismut subsalisilat) en çok kullanılan
turist diyaresinin tedavi ve önlenmesinde etkilidir
metilselüloz ve benzerleri
barsak lümeninde suyu tutarak kitle oluşturur
feçesin viskozitesini arttırırlar
defekasyon sıklığını azaltırlar
özgül tedavi için kullanılan antidiyareik ilaçlar
antibakteriyel
antiprotozoal
glukokortikoid
kolestiramin
asetilsalisilik asit
propranolol
özgül tedavi için kullanılan antidiyareik ilaçlardan antibakteriyel olanlar
shigella ve salmonella için
özgül tedavi için kullanılan antidiyareik ilaçlardan antiprotozoal olanlar
e. histolytica ve giardia için
özgül tedavi için kullanılan antidiyareik ilaçlardan glukokortikoid olanlar
ülseratif kolit
Crohn
özgül tedavi için kullanılan antidiyareik ilaçlardan kolestiramin
safra asidi fazlalığı