Genel özet Farmakoloji Flashcards
Emezis refleksinin aktivasyonu
1- GİS ve diğer organlardaki duyusal sinir uçlarının uyarılması
2- vagusun duyusal ganglionu olan ganglion nodosumun uyarılması
3- SSS’nde oluşan uyarılar
(psikojenik, kemoterapötiklere bağlı, enterokromaffin hücreler, serotonin, 5-HT3)
4- CTZ’nin direkt olarak uyarılması (üre, dopaminerjik ilaçlar, antikanser ilaçlar, gebelik, radyasyon)
5- iç kulaktaki denge organının uyarılması (taşıt tutması, iç kulak hastalıkları)
apomorfin hangi reseptörleri uyarır
CTZ’de D2 reseptörleri uyarır
apomorfin
CTZ’de D2 reseptörleri uyarır -> D2 blokörü fenotiazinler ve butirofenonlar ile bu etki ortadan kaldırılır
CTZ’de D2 reseptörlerinin uyarılması
uyuşukluk, öfori, huzursuzluk, solunum depresyonu, akut dolaşım yetmezliği gibi bulgular görülür (aynı zamanda morfin bulguları)
morfin antagonisti nolakson verilirse bu etkiler gider
ipeka
içindeki emetin maddesi mide mukozasını tahriş eder -> kusma meydana gelir
ipeka yan etkileri
SSS depresyonu, kardiyotoksik (atrial fibrilasyon, iletim bozuklukları görülebilir)
5-HT3 reseptör antagonistleri hangi ilaçlar
-setron ilaçlar
ve metoklopramid
5-HT3 uyarılırsa
vagal afferent sinir uçlarını uyarır -> kusma merkezini uyarır
5-HT3 reseptör antagonistleri bu etkiyi engeller
5-HT3 reseptör antagonistleri nerelerde kullanılır
emotejenik kanser ilaçlarına ve radyoterapiye bağlı bulantı ve kusmalarda kullanılır
sadece kemoterapinin ilk 24-48 saat aralığında kullanılmalı
5-HT3 reseptör antagonistleri
gastrik ve intestinal peristaltizmi stimuli etmez (prokinetik değil) -> ileus ve/veya gastrik şişkinliğin ilerlemesini maskeleyebilir
çok sık olmasa da EKG değişimi yapabilir (QT intervalinde uzama)
Hamilelikte güvenli
5-HT3 reseptör antagonistlerinin yan etkileri
baş ağrısı, kabızlık, yorgunluk, baş dönmesi,
sersemlik, ateş, anksiyete, soğuğa duyarlılık, döküntü, diyare, üriner retansiyon,
*ALT/AST artışı, parestezi, hipoksi, anaflaktoid reaksiyonlar, anaflaksi
körlük, bulanık görme, kardiyopulmoner arrest, aritmi, bradikardi vs.
5-HT3 reseptör antagonistlerinin kontrendikasyonları
aşırı duyarlılık
1 ay - 2 yaş altı çocuklarda önerilmez
5-HT3 reseptör antagonistlerinin etkileşimleri
CYP3A4 indükler
St. John’s wort (sarı kantaron) etkisini azaltır
apomorfinin etkisi artar
5-HT3 reseptör antagonistlerinin toksisitesi
ani geçici körlük, ciddi kabızlık, hipotansiyon, geçici kalp bloğu ile vasovagal senkop
antihistaminik ve antimuskarinikler
scopolamine ve trimetobenzamid
skopolamin
beyin sapında vestibuler yolaklarda kolinerjik sinapsları bloke eder
** taşıt tutması
efedrin, prometazin, amfetamine - skopolamin etkisini potansiyelize eder
trimetobenzamid
**antikolinerjik
sersemlik, diyare, uyku, baş ağrısı, kramplar, görme bulanıklığı, ekstensör adelelerde tetanik spazm, konvülsiyon, kusma, mental depresyon, titreme, ateş, gözde ve deride sarı renk
trimetobenzamid kontrendikasyonları
araç kullanma
apandisit
bazı ilaç zehirlenmeleri
12 yaş altı
hamilelik (C grubu)
laktasyon
antihistaminik olan: dimenhidrinat, difenhidramin, meklizin, sinarizin
taşıt tutması, meneire sendromu, labirintitis, iç kulak cerrahisi, gebelik kusmaları (-setron verilemiyorsa verilir, yüksek dozda ilk 3 ay kontrendike)
D2 antagonistleri
metoklopiramid
domperidon
metoklopiramid etkisi
düşük dozda: D2 blokajı
yüksek dozda:
5-HT3 antagonisti - kanser ilacının kusturucu etkisini azaltır
5-HT4 agonisti - P maddesi salınımını arttırır, 5-HT3 arttırır, Ach salınımını arttırır (emetik)
Direkt CTZ inhibitörü
metoklopiramid endikasyonları
antiemetic etki - > kanser kemoterapisi, postoperative, radyasyon, toksin, kronik böbrek yetmezliği ve narkotik analjeziklere bağlı kusmalar
Diyabetik gastroparezi, mide atonisi, idiyopatik staz, eruktasyon, flatulens
*reflü özofajitis
endoskopik ve radyolojik incelemeler
2. trimestrda GÖR
anestezi indüksiyonu
gevşek ve arefleksik mesane olguları
migren nöbeti
metoklopiramid yan etkileri
uyuşukluk, ağız kuruluğu, konstipasyon, diyare, halsizlik, alerji, ajitasyon, methb, ödem, distoni, parkinson benzeri tremor,
*rijidite ve akinezi
*tardif diskinezi
metoklopiramid kontrendikasyonları
epilepside kullanılmaz, tremor riskini arttırır