Vorlesung 7: Analgetika (Allgemein + ASS) Flashcards

1
Q

Wie wird ein Schmerzreiz wahrgenommen?

A

Gewebe geschädigt -> Prostaglandine freigesetzt

  • > C-Faser transportiert Signal zum Rückenmark
  • > Signal zum Gehirn
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Q

Welche drei Abschnitte der Reizleitung können beeinflusst werden?

-> Was für Derivate vermitteln dort am besten diese Wirkung

A

Im geschädigten Gewebe: Nicht-opioide Analgetika

Leitungsanästhetika

Im ZNS: Opioide

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3
Q

Opioid-Analgetika

Wo wirken sie?

Wie ist ihre Stärke?

Welche Wirkung haben sie auf den Geist?

Was ist ihre Wirkung im Körper? (Wofür werden sie eingesetzt?)

Wie vermitteln sie ihre Wirkung? (Was ist das Target?)

A
  • Wirken zentral (analgetische Wirkung), periphere Wirkung ist Nebenwirkung
  • Ist stark in der Wirkung
  • Psychotrop, Suchterzeugend, Sedierend
  • Wirkt analgetisch
  • Vermittelt Wirkung über Opioid-Rezeptoren
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4
Q

Nicht-opioide-Analgetika

Wo wirken sie?

Wie ist ihre Stärke?

Welche Wirkung haben sie auf den Geist?

Was ist ihre Wirkung im Körper? (Wofür werden sie eingesetzt?)

Wie vermitteln sie ihre Wirkung? (Was ist das Target?)

A
  • Wirken peripher (analgetische Wirkung)
  • Ist schach in der Wirkung
  • Nicht psychotrop, nicht suchterzeugend, nicht sedierend
  • Wirkt analgetisch, [antipyretisch, antiphlogistisch (antiinflammatorisch) wenn saure Gruppe vorhanden]
  • Vermittelt Wirkung über Hemmung von Schmerzmediatoren
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5
Q

Wofür steht die Abkürzung NSAR?

Bei welchen Analgetika ist dies zu erwarten?

A

NSAR: Nicht-steroidale Antirheumatika

Bei nicht-opioiden Analgetikas die eine saure funktionelle Gruppe besitzen

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6
Q

Wofür steht die Abkürzung NSAID?

Bei welchen Analgetika ist dies zu erwarten?

A

NSAID: Non-steroidal anti-inflammatory drugs

Bei nicht-opioiden Analgetikas die eine saure funktionelle Gruppe besitzen

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7
Q

Paracetamol

Struktur?

A
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8
Q

Acetylsalicylsäure

Struktur?

A
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9
Q

Anthranilsäure-Derivat

Struktur?

A

Aromat gehört nicht zur Anthranilsäure

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10
Q

Diclofenac

Struktur?

A

Dichloro phenyl aminophenyl acetic acid

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11
Q

Ibuprofen

Struktur?

A
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12
Q

Pyrazolin-3-on

Struktur?

A
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13
Q

Pyrazolidin-3,5-dion

Struktur?

A
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14
Q

Oxicame

Struktur?

A
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15
Q

Coxibe

Struktur?

A
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16
Q

Was versteht man unter antiphlogistischer Wirkung?

Welche Strukturvoraussetzung muss gegeben sein, damit nicht opioide Analgetika auch antiphlogistische Wirkung haben?

A

Antiphlogistische Wirkung = Antiinflammatorisch

Benötigen saures Wasserstoffatom, z.B. bei Carboxylgruppe

17
Q

Welcher Arzneistoff wirkt nur analgetisch und antipyretisch aber NICHT antiphlogistisch?

A

Paracetamol

(Pyrazolin-3-one auch)

18
Q

Welcher Arzneistoff wirkt nur antophlogistisch und analgetisch aber NICHT antipyretisch?

A

Coxibe (Inhibitoren von COX-I und COX-II)

19
Q

Arachidonsäure = Eicosatetraensäure

Struktur?

A
20
Q

Arachidonsäure = Eicosatetraensäure

Wie viele C-Atome besitzt ein Eicosanoid?

Wie kam es zum Namen “Prostaglandine”?

A

20 C-Atome

1935, von Euler, fälschlicherweise für Produkte der Prostata gehalten

21
Q

Prostaglandin-Biosynthese

Wie ist der Anfang der Prostaglandin Biosynthese ausgehend von einem Membran-Phospholipid?

A

Freisetzung von Arachidonsäure durch Spaltung von Phospholipiden mit Phospholipase A2

22
Q

Prostaglandin-Biosynthese

Welche zwei Wege sind ausgehend von Arachidonsäure möglich?

  • > Welches Enzym ist dafür jeweils notwendig?
  • > Wie heißen die beiden Produkte?
A

linearer Weg: Mit Lipoxygenase zu Leukotrienen

cyclischer Weg: Mit Cyclooxygenase zu 4. Wirkungen der Prostaglandine

23
Q

Prostaglandin-Biosynthese

Welches Enzym inhibieren NSAIDs?

Was bewirkt diese Hemmung im Hinblick auf den Abbauweg von Arachidonsäure?

A

Inhibieren Cyclooxygenase

Es kommt zum “shift”. D.h. linearer Weg wird mehr beschritten und mehr Leukotrine gebildet

24
Q

Wie wird die Arachidonsäure zu Prostaglandin G2 umgesetzt?

  • > Gehe von Arachidonsäure aus
  • > Zeige beide Reaktionsschritte bis zum PGG2
A
25
Q

Wie heißen die beiden Enzyme, die die Umsetzung von Arachidonsäure zu PGG2 ermöglichen?

Wie nennt man solch eine Reaktion generell?

A

Cyclooxygenase

Dioxygenase

Oxidation