Vorlesung 7: Analgetika (Allgemein + ASS) Flashcards
Wie wird ein Schmerzreiz wahrgenommen?
Gewebe geschädigt -> Prostaglandine freigesetzt
- > C-Faser transportiert Signal zum Rückenmark
- > Signal zum Gehirn
Welche drei Abschnitte der Reizleitung können beeinflusst werden?
-> Was für Derivate vermitteln dort am besten diese Wirkung
Im geschädigten Gewebe: Nicht-opioide Analgetika
Leitungsanästhetika
Im ZNS: Opioide
Opioid-Analgetika
Wo wirken sie?
Wie ist ihre Stärke?
Welche Wirkung haben sie auf den Geist?
Was ist ihre Wirkung im Körper? (Wofür werden sie eingesetzt?)
Wie vermitteln sie ihre Wirkung? (Was ist das Target?)
- Wirken zentral (analgetische Wirkung), periphere Wirkung ist Nebenwirkung
- Ist stark in der Wirkung
- Psychotrop, Suchterzeugend, Sedierend
- Wirkt analgetisch
- Vermittelt Wirkung über Opioid-Rezeptoren
Nicht-opioide-Analgetika
Wo wirken sie?
Wie ist ihre Stärke?
Welche Wirkung haben sie auf den Geist?
Was ist ihre Wirkung im Körper? (Wofür werden sie eingesetzt?)
Wie vermitteln sie ihre Wirkung? (Was ist das Target?)
- Wirken peripher (analgetische Wirkung)
- Ist schach in der Wirkung
- Nicht psychotrop, nicht suchterzeugend, nicht sedierend
- Wirkt analgetisch, [antipyretisch, antiphlogistisch (antiinflammatorisch) wenn saure Gruppe vorhanden]
- Vermittelt Wirkung über Hemmung von Schmerzmediatoren
Wofür steht die Abkürzung NSAR?
Bei welchen Analgetika ist dies zu erwarten?
NSAR: Nicht-steroidale Antirheumatika
Bei nicht-opioiden Analgetikas die eine saure funktionelle Gruppe besitzen
Wofür steht die Abkürzung NSAID?
Bei welchen Analgetika ist dies zu erwarten?
NSAID: Non-steroidal anti-inflammatory drugs
Bei nicht-opioiden Analgetikas die eine saure funktionelle Gruppe besitzen
Paracetamol
Struktur?
Acetylsalicylsäure
Struktur?
Anthranilsäure-Derivat
Struktur?
Aromat gehört nicht zur Anthranilsäure
Diclofenac
Struktur?
Dichloro phenyl aminophenyl acetic acid
Ibuprofen
Struktur?
Pyrazolin-3-on
Struktur?
Pyrazolidin-3,5-dion
Struktur?
Oxicame
Struktur?
Coxibe
Struktur?
Was versteht man unter antiphlogistischer Wirkung?
Welche Strukturvoraussetzung muss gegeben sein, damit nicht opioide Analgetika auch antiphlogistische Wirkung haben?
Antiphlogistische Wirkung = Antiinflammatorisch
Benötigen saures Wasserstoffatom, z.B. bei Carboxylgruppe
Welcher Arzneistoff wirkt nur analgetisch und antipyretisch aber NICHT antiphlogistisch?
Paracetamol
(Pyrazolin-3-one auch)
Welcher Arzneistoff wirkt nur antophlogistisch und analgetisch aber NICHT antipyretisch?
Coxibe (Inhibitoren von COX-I und COX-II)
Arachidonsäure = Eicosatetraensäure
Struktur?
Arachidonsäure = Eicosatetraensäure
Wie viele C-Atome besitzt ein Eicosanoid?
Wie kam es zum Namen “Prostaglandine”?
20 C-Atome
1935, von Euler, fälschlicherweise für Produkte der Prostata gehalten
Prostaglandin-Biosynthese
Wie ist der Anfang der Prostaglandin Biosynthese ausgehend von einem Membran-Phospholipid?
Freisetzung von Arachidonsäure durch Spaltung von Phospholipiden mit Phospholipase A2
Prostaglandin-Biosynthese
Welche zwei Wege sind ausgehend von Arachidonsäure möglich?
- > Welches Enzym ist dafür jeweils notwendig?
- > Wie heißen die beiden Produkte?
linearer Weg: Mit Lipoxygenase zu Leukotrienen
cyclischer Weg: Mit Cyclooxygenase zu 4. Wirkungen der Prostaglandine
Prostaglandin-Biosynthese
Welches Enzym inhibieren NSAIDs?
Was bewirkt diese Hemmung im Hinblick auf den Abbauweg von Arachidonsäure?
Inhibieren Cyclooxygenase
Es kommt zum “shift”. D.h. linearer Weg wird mehr beschritten und mehr Leukotrine gebildet
Wie wird die Arachidonsäure zu Prostaglandin G2 umgesetzt?
- > Gehe von Arachidonsäure aus
- > Zeige beide Reaktionsschritte bis zum PGG2
Wie heißen die beiden Enzyme, die die Umsetzung von Arachidonsäure zu PGG2 ermöglichen?
Wie nennt man solch eine Reaktion generell?
Cyclooxygenase
Dioxygenase
Oxidation
