Vorlesung 5: Serin Proteasen (DDPIV und NS 3/4 A-Protease) Flashcards
Welche zwei Proteasen können GLP-1 schneiden?
Dipeptidylpeptidase IV
Neutrale Endopeptidase (NEP)
Was sind einige Substrate der neutralen Endopeptidase?
- Vasodilatatorische Peptide
- Substanz P
- Bradykinin
- Vasokonstriktorische Peptide
- Endothelin 1
- Angiotensin II
- Amyloid ß (NEP-2)
- Enkephaline
Wie kann man feststellen, welche Sequenz ein Substrat, oder evtl. ein Hemmstoff der DPP IV ist?
Alanin Scan
-> Immer eine AS der Sequenz austauschen und die Wirkung auf die Funktion der DPP IV testen
Was für ein Typ Protease ist die DPP IV?
Serin Protease
Für welche AS hat die DPP IV eine Spezifität an der Schnittstelle?
Entweder Prolin oder Alanin
Wie heißt die Wirkstoffgruppe, die als DPP IV Hemmer eingesetzt wird?
Cyanopyrrolidine
Wie heißen einige Vertreter der Cyanopyrrolidine?
Gliptine:
Vildagliptin
Saxagliptin
Was ist der Warhead der DPP IV Wirkstoffe?
Cyanopyrrolidine -> Nitrilgruppe als Elektrophil und Warhead
Was ist das Pharmakophor von einem Hemmstoff der HCV Protease?
Telaprevir:
Ketoamid
Was ist das Pharmakophor von cyclischen HCV Protease Hemmstoffen?
Sulfonamid mit Cyclopropan
Was immitiert die Säuregruppe beim Makrozyklus beim HCV Protease Hemmstoff?
Mimetikum des C-Terminus
Was ist das Target bei HCV?
NS 3/4 A-Protease
Was für ein Typ Protease ist die NS 3/4 A-Protease?
Serinprotease
