L-Typ-Ca-Kanalblocker Flashcards
Welche wichtige spannungsabhängige Calciumkanäle existieren? (4x)
T-Kanäle
N-Kanäle
P/Q-Kanäle
L-Kanäle
T-Kanäle
Bei welchem Potential öffnen sie?
In welche Richtung öffnen sie?
Wo im Körper findet man sie?
Was ist ihre Funktion im Körper?
Öffnen schon bei relativ geringem negativem Membranpotential
Öffnen transient
Befinden sich im Sinusknoten
Lösen Aktionspotential in Schrittmacherzellen aus (!)
N-Kanäle
Bei welchem Potential öffnen sie?
Was ist ihre Funktion im Körper?
Öffnen im positiven Bereich (Schließen ab -40 mV)
Sie regulieren die Neurotransmitterfreisetzung in der Präsynapse
Was für eine besondere Eigenschaft haben L-Kanäle?
Wo im Körper findet man sie?
Was ist ihre Funktion im Körper?
L = Langsam -> Bleiben länger offen
Befinden sich in Muskelzellen (auch Herz)
Lösen Ca2+-Einstrom für Kontraktion aus
Mit welchem Stoff kann man L-Kanäle blockieren? (2x)
Blockade durch Nifedipin oder Verapamil
Welche Untereinheit des Calcium Kanals stellt die Angriffstelle für Antagonisten dar?
Alpha 1
Aus wie vielen Domänen ist die Alpha 1 Untereinheit des Calcium Kanals aufgebaut?
Wie viele Segmente hat jede dieser Domänen?
An welchem Segment befindet sich der Spannungssensor?
Aus was besteht dieser Spannungssensor?
Wie vermittelt entsprechend ein Calcium Kanal Antagonist seine Wirkung?
4 Domänen
Jede Domäne hat 6 Segmente
An Segment 4
Beinhaltet basische Aminosäuren -> Positive Ladung
Antagonist bindet an Segment 4 (Spannungssensor) und verschließt damit den Kanal
Wo binden Nifedipin und Verapamil?
Nifedipin bindet an L-Typ Calciumkanal an alpha 1 Untereinheit außen
Verapamil bindet an L-Typ Calciumkanal an alpha 1 Untereinheit innen
Wie öffnet der Sympathikus Calciumkanäle?
Noradrenalin -> ß1 (Ist Gs)
- > Aktiviert PKA
- > Phosphoryliert Ca-Kanal -> Öffnet
Wie bewirkt der Parasympathikus die Schließung der Calciumkanäle?
- Acetylcholin -> Wirkt auf M2-Rezeptor (Ist Gi)
- > Hemmt die Bildung von cAMP
- > Keine aktive PKA
- > Kein Phosphorylieren und Öffnen von Ca-Kanal
- Stimulation Kaliumkanäle (Kir3)
- > Hyperpolarisation
Wie heißen die beiden Dihydropyridin Medikamente?
Nifedipin
Amlodipin
Welches Medikament wirkt an Gefäßen und Herz als Ca-Kanal-Blocker?
-> Wieso kann es auf beide wirken?
Verapamil
Weil es sowohl auf L-Typ, als auch T-Typ Kanäle wirken kann.
Welche Wirkstoffgruppe wird als L-Typ-Ca-Kanal-Blocker bei Gefäßen eingesetzt?
Dihydropyridine
Wann setzt man Ca-Kanal-Blocker ein und wann nicht?
Bluthochdruck
stabile Angina pectoris
Migränenprophylaxe
Nicht bei einer instabilen Angina pectoris einsetzen!
-> Mortalität steigt
Wie ist der Metabolismus von Ca-Kanal-Blockern?
Metabolisiert über CYP3A4
Blockieren P-Glykoprotein